【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】对ALK抑制剂具有先抗性或后抗性癌症的识别,判断和治疗相关申请本申请权利要求2010年02月04日申请的申请序号为61/337,465的美国临时申请的优先权。
技术介绍
酪氨酸激酶是一类通过转移末端三磷酸腺苷来催化蛋白质底物上的酪氨酸残基磷酸化的酶。在许多情况下,酪氨酸激酶在细胞功能包括细胞增殖,癌变和细胞分化的信号转导方面具有关键作用。EML4-ALK是一种融合型蛋白酪氨酸激酶,在5%的非小细胞肺癌(NSCLC)病 例中出现,其可引起人类2号染色体短臂的微小倒位的结果(Soda, M. et al. (2007)Nature448:561-566; Mano, H. (2008) Cancer Sci. 99:2349-2355)。EML4 - ALK 是通过每个单体EML4在卷曲螺旋结构域中相互作用而造成的二聚结构体,从而获得明显的致癌活性。用转基因老鼠来表达EML4 - ALK,特别是肺上皮细胞,出生后不久就在双肺上生成了许许多多的腺癌小瘤,然后在给予口服特效的ALK酪氨酸激酶活性抑制剂后这些小瘤迅速地从肺上消除(Soda, M. et al. (2008)Pro ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
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