【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及ー种合成2，4，5-三取代的咪唑环类衍生物的方法。(ニ)
技术介绍
·咪唑及其衍生物具有质子授ー受性能、共轭酸碱性能、络合配位性能，享有“生物催化剤”、“生物配体”之美誉。在自然界，咪唑作为许多酶的活性中心功能基，參与了重要的生物化学反应，对生命活动起着十分重要的作用。许多药物、酶抑制剂等也含有咪唑中心功能基。同时是天然产物和药物中常见的杂环化合物，具有多种生物活性及药理活性，在医学上其抗菌、抗病毒、消炎等生物活性非常显著，同时也常用于环氧树脂固化(促迸)齐U、尿烷触媒、铜的防锈、炸药控制剂以及电解质等领域。到目前为止已经报道了很多关于合成2，4，5-三取代咪唑的方法，其中使用苯偶酰、R-CHO与醋酸铵ー锅法合成的方法是目前使用较多的合成方法，同时，也有很多新的催化剂和方法被用于该合成反应中，像InCl3、微波法、Sc (OTf)3、硅酸盐、离子液体等。这些方法存在着操作复杂、反应条件剧烈等缺点。本专利技术在此背景下苯偶酰、R-CHO与醋酸铵三组分ー锅法生成2，4，5_三取代的咪唑类衍生物的方法进行了研究，利用酶催化的技术发现了ー种新型的酶催化的2，4，5-三取代的咪唑类衍生物的合成方法，该方法反应条件温和，收率较高，对环境友好。
技术实现思路
本专利技术要解决的技术问题是把原来通过苯偶酰，R-CHO与醋酸铵三组分一锅法缩合生成咪唑环的方法条件进行优化改进，提供一种收率高、反应温和、对环境友好的合成2，4，5-三取代的咪唑类衍生物的方法。为解决上述技术问题，本专利技术采用的技术方案如下ー种式(I)所示的2，4，5-三取代的咪唑环类衍生物的合成方...
【技术保护点】
一种式(I)所示的2,4,5？三取代的咪唑环类衍生物的合成方法，其特征在于所述合成方法为：在有机溶剂中，以式(II)所示的苯偶酰、式(III)所示的醛和醋酸铵为反应物在酶催化下进行反应，得到2,4,5？三取代的咪唑环类衍生物；所述的酶选自下列一种：猪胰α？淀粉酶、来自米曲霉的淀粉酶、高峰氏α？淀粉酶、脂肪酶Lipase？AT30、猪胰腺胰蛋白酶；其中，R选自下列之一：杂环芳基、芳基；所述的杂环芳基、芳基未被取代或被下列基团中的一个或多个取代：C1~C3的烷基、C1~C3的烷氧基、硝基、卤基、苯基。FDA00001684001200011.jpg
【技术特征摘要】
1.一种式(I)所示的2，4，5-三取代的咪唑环类衍生物的合成方法，其特征在于所述合成方法为在有机溶剂中，以式(II)所示的苯偶酰、式(III)所示的醛和醋酸铵为反应物在酶催化下进行反应，得到2，4，5-三取代的咪唑环类衍生物；所述的酶选自下列一种猪胰α-淀粉酶、来自米曲霉的淀粉酶、高峰氏α-淀粉酶、脂肪酶Lipase ΑΤ30、猪胰腺胰蛋白酶；2.如权利要求I所述的2，4，5-三取代的咪唑环类衍生物的合成方法，其特征在于所述的杂环芳基为吡啶基或噻吩基；所述的芳基为苯基。3.如权利要求I或2所述的2，4，5-三取代的咪唑环类衍生物的合成方法，其特征在于所述的有机溶剂选自下列之一①乙醇、②甲醇、③正己烷、④乙酸乙酯、⑤乙腈、⑥异丙醇。4.如权利要求3所述的2，4，5-三取代的咪唑环类衍生物的合成方法，其特征在于所述有机溶剂为下列之一乙醇、甲醇。5.如权利要求I或2所述的2，4，5-三取代的咪唑环类衍生物的合成方法，其特征在于所述的酶为脂肪酶Lipase AT30或高峰氏α -淀粉酶。6.如权利要求I或2所述的2，4，5-三取代的咪唑环类衍生物的合成方法，其特征在于所述苯偶酰、醛(III)和醋酸铵的投料摩尔比为l:fl.5:l. 5 5，所述酶的质量用量以苯偶酰的摩尔用量计为O. 035、. lg/m...
【专利技术属性】
技术研发人员：郑辉，施巧月，杜奎，梅怡嘉，章鹏飞，
申请(专利权)人：杭州师范大学，
类型：发明
国别省市：
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