本发明专利技术公开了一种口腔速溶膜剂及其制备方法，该口腔速溶膜含有：药物活性成分20-40%，水溶性成膜材料40-75%，增塑剂10-25%，崩解剂0-25%，水0.1-8%，其中，所述药物活性成分为西地那非、他达那非、伐地那非或者它们的盐中的一种。本发明专利技术的口腔速溶膜剂可显著加快膜剂的崩解时限，解决了目前大部分口服固体制剂服用需水的缺点，在没有水资源的情况下不会耽误服药时间，提高了患者的用药顺应性。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种医药制剂，具体涉及，尤其是用于治疗勃起功能障碍的口腔速溶膜剂。
技术介绍
口服固体速释制剂泛指口服给药后能快速崩解或快速溶解，通过口腔或胃肠黏膜迅速释放并吸收的固体制剂。因其具有服用方便、生物利用度高、吸收快、不良反应小等特点，一直备受药学工作者的关注及人们的青睐。口服固体速释制剂结合了口服固体制剂和液体制剂的优点，同时避免普通固体制剂服用后溶散时间长、溶出度低等缺陷及口服液体制剂携带保存不便等缺陷。口腔速溶膜(RDF)是把一定剂量的化学药品或中药提取物的有效成分分散在成膜 材料中制成的制剂。这种口服速释剂型在制药工业中非常重要。其能在一分钟内于唾液中崩解，释放药物活性成分，经口腔粘膜吸收。还可通过处方改进制成口服膜剂，吞咽后药物在胃肠道内快速溶出。RDF解决了目前大部分口服固体制剂服用需水的缺点，在没有水资源的情况下不会耽误服药时间；为某些喝水后恶心呕吐症状加重的患者提供适合的服药途径；为老年人、重病患者及婴幼儿提供了一种安全可靠的用药途径，提高了患者的顺应性。RDF与口腔崩解片、舌下片、分散片等其它速释剂型一样，都具有快速崩解、快速释药、无需饮水等优点。但口腔崩解片、舌下片、分散片存在一些不足之处，如采用冻干法生产需要特殊的冻干设备，制备工艺复杂；为了加快崩解，在制备时加入了大量的崩解剂，使得这些剂型具有脆碎性大的缺点，给片剂的包装、运输和患者服药带来不便。与上述剂型相t匕，RDF制备工艺简单，无脆碎性，携带方便，因此广受人们欢迎，在市场上有很强的竞争力。阴茎勃起功能障碍又称阳痿。在性交时，阴茎勃起硬度不足以插入阴道或不能维持至射精。美国曾在普通人群中调查，其发病率在成年男性中占8%。西地那非、他达那非和伐地那非都是5型磷酸二酯酶的特异抑制剂，可抑制cGMP转化为5GMP，使平滑肌舒张，使阴茎勃起功能障碍病人重新获得阴茎勃起的能力。这些药物服用后由肠胃吸收。现有技术中，有报道上述药物的口腔崩解片，但未见有口腔速溶膜的报道。由于口腔速溶膜相对于口腔崩解片具有上述优势，因而，需要研发该类药物的口腔速溶膜剂。
技术实现思路
本专利技术的专利技术目的是提供，以实现快速崩解，快速释药，携带方便，提高患者的顺应性。为达到上述专利技术目的，本专利技术采用的技术方案是一种口腔速溶膜剂，各组分以重量百分比计为 药物活性成分20-40% 水溶性成膜材料 40-75% 增塑剂10-25%崩解剂0-25% 水O. 1-8% 其中，所述药物活性成分为西地那非、他达那非、伐地那非或者它们的盐中的一种。上述技术方案中，所述水溶性成膜材料选自聚乙烯吡咯烷酮、预交化淀粉、聚乙烯醇中的一种或两种以上的混合物。优选地，所述水溶性成膜材料是聚乙烯醇，所述聚乙烯醇的聚合度为500 1700，醇解度为78 99。更优选地，所述聚乙烯醇的聚合度为1700，醇解度为88，即聚乙烯醇1788。所述增塑剂选自聚乙二醇4000、聚乙二醇1000、聚乙二醇400、甘油中的一种或两种以上的混合物。 所述崩解剂选自羧甲基淀粉钠、海藻酸钠、交联聚维酮、微晶纤维素中的一种。优选海藻酸钠。上述的口腔速溶膜的制备方法，包括下列步骤 1)将水溶性成膜材料在搅拌状态下加入水中，缓慢升温，于60 80°C水浴条件下充分搅拌，溶解，得到聚合物凝胶； 2)在上述聚合物凝胶中加入增塑剂、崩解剂并搅拌均匀； 3)加入药物活性成分搅拌均匀得到含药溶液； 4)脱气，将药液均匀涂布于不锈钢板上； 5)加热干燥，加热干燥温度为40 60°C，切割，得到所述口腔速溶膜。优选的技术方案，步骤I)中，水浴的温度是80°C。由于上述技术方案运用，本专利技术与现有技术相比具有下列优点 I、本专利技术提供了一种口腔速溶膜，可显著加快膜剂的崩解时限，解决了目前大部分口服固体制剂服用需水的缺点，在没有水资源的情况下不会耽误服药时间，提高了患者的用药顺应性。2、本专利技术由聚乙烯醇1788与海藻酸钠制成的薄膜制剂可明显缩短制剂的崩解时间，解决了传统聚乙烯醇膜剂存在的崩解时间较长的问题。附图说明图I为实施例4至7，10至15的厚度及崩解时间 图2为实施例4至7，10至15的机械性能图。具体实施例方式下面结合附图及实施例对本专利技术作进一步描述 实施例I: 聚乙烯醇1788IOOOmg 聚乙二醇 4000250mg 海藻酸钠IOOmg纯化水20mL 先将上述量的聚乙烯醇在搅拌状态下加入到纯化水中，水浴溶解，得到凝胶液，再加入聚乙二醇4000、海藻酸钠，搅拌溶解。将配制好的溶液静置或者超声除去气泡。将溶液均匀涂布于15X 15cm2的不锈钢板，40-60°C鼓风加热干燥2小时。脱膜，切割，即得膜剂，呈白色，脱膜性能差，韧性差，易碎。实施例2 聚乙烯醇1788IOOOmg 聚乙二醇 1000250mg 海藻酸钠IOOmg 纯化水20mL 先将上述量的聚乙烯醇在搅拌状态下加入到纯化水中，水浴溶解，得到凝胶液，再加入 聚乙二醇1000、海藻酸钠，搅拌溶解。将配制好的溶液静置或者超声除去气泡。将溶液均匀涂布于15X 15cm2的不锈钢板，40-60°C鼓风加热干燥2小时。脱膜，切割，即得膜剂，透明，脱膜性能差。实施例3: 聚乙烯醇1788IOOOmg甘油250mg 海藻酸钠IOOmg 纯化水20mL 先将上述量的聚乙烯醇在搅拌状态下加入到纯化水中，水浴溶解，得到凝胶液，再加入甘油、海藻酸钠，搅拌溶解。将配制好的溶液静置或者超声除去气泡。将溶液均匀涂布于15X 15cm2的不锈钢板，40-60°C鼓风加热干燥2小时。脱膜，切割，即得膜剂，该膜透明，脱膜性能好，柔韧，表面较黏。实施例4 聚乙烯醇1788IOOOmg 聚乙二醇400250mg 海藻酸钠IOOmg纯化水20mL 先将上述量的聚乙烯醇在搅拌状态下加入到纯化水中，水浴溶解，得到凝胶液，再加入聚乙二醇400、海藻酸钠，搅拌溶解。将配制好的溶液静置或者超声除去气泡。将溶液均匀涂布于15X 15cm2的不锈钢板，40-60°C鼓风加热干燥2小时。脱膜，切割，即得膜剂，该膜透明，脱膜性能好，柔韧。实施例5 聚乙烯醇1788IOOOmg 聚乙二醇 4000150mg甘油IOOmg 海藻酸钠IOOmg 纯化水20mL 先将上述量的聚乙烯醇在搅拌状态下加入到纯化水中，水浴溶解，得到凝胶液，再加入聚乙二醇4000、甘油、海藻酸钠，搅拌溶解。将配制好的溶液静置或者超声除去气泡。将溶液均匀涂布于15 X 15cm2的不锈钢板，40-60°C鼓风加热干燥2小时。脱膜，切割，即得膜剂，该膜透明，脱膜性能好，柔韧。实施例6 聚乙烯醇1788IOOOmg 聚乙二醇 4000150mg 聚乙二醇400IOOmg 海藻酸钠IOOmg 纯化水20mL 先将上述量的聚乙烯醇在搅拌状态下加入到纯化水中，水浴溶解，得到凝胶液，再加入 聚乙二醇4000、400、海藻酸钠，搅拌溶解。将配制好的溶液静置或者超声除去气泡。将溶液均匀涂布于15X15cm2的不锈钢板，40-60°C鼓风加热干燥2小时。脱膜，切割，即得膜剂，该膜透明，脱膜性能好，柔韧。实施例7 聚乙烯醇1788IOOOmg 聚乙二醇400200mg 海藻酸钠IOOmg 纯化水20mL 本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种口腔速溶膜剂，其特征在于，各组分以重量百分比计为：药物活性成分？？？？？？20？40%水溶性成膜材料？？？40？75%增塑剂？？？？？？？？？？？？？？？？？10？25%崩解剂？？？？？？？？？？？？？？？？？？0？25%水？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？0.1？8%其中，所述药物活性成分为西地那非、他达那非、伐地那非或者它们的盐中的一种。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：曹青日，施丽丽，徐卫娟，崔京浩，
申请(专利权)人：苏州大学，
类型：发明
国别省市：
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