一种脑安口腔速溶片的制备方法技术

本发明专利技术涉及一种脑安口腔速溶片的制备方法。本发明专利技术所要解决的技术问题在于对原有的脑安硬胶囊剂型进行改进，新的制剂类型为口腔内速溶片剂，能够解决昏迷患者和吞咽困难患者无法服药的困难。此外，该方法的川芎、当归药材水提清膏改用真空干燥浓缩，最大限度地保留了易挥发的有效成分。用本发明专利技术方法制得的活性成份浸膏中藁本内酯含量≥０．４０５％，阿魏酸含量≥０．０８１６％。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及中药制药
，具体涉及一种脑安口腔速溶片的制备方法。
技术介绍
中风具有高发病率、高死亡率、高致残率，是严重危害中老年人身体健康和生命的三大疾病之一。随着我国人口的老龄化，中风的危害日益严重，且出现发病年轻化的趋势。据报告，我国中风发病率为130/10万，患病率为250/10万，以此估算，我国约有中风患者325万，每年新发生中风170万例。中风的致残率极高，约四分之一的幸存患者丧失了生活自理能力，需要国家与社会投入极大的人力、物力、财力进行医疗与护理。据估算，我国每年因中风而承受的经济负担达上百亿元之多。脑安胶囊(国药准字Z31020420)临床主要应用于脑血栓形成急性期、恢复期和社区人群预防中风上，疗效确切。但是，由于脑血栓患者在发病时常常出现昏迷或者吞咽困难，而当前临床上使用的脑安胶囊属于硬胶囊剂型，对于昏迷或吞咽困难的中风患者不适用；此外，脑血栓发病急剧、病情严重，应该在发病3~6小时内患者服用的药物能够起效产生作用，而脑安胶囊硬胶囊剂型口服后经过胃消化、排空到肠道吸收，至上需要4个小时以上，因此，脑安胶囊硬胶囊剂型在临床应用上具有一定的局限性，存在需要改进之处。
技术实现思路
本专利技术所要解决的技术问题在于对原有的脑安硬胶囊剂型进行改进，新制剂剂型为口腔内速溶片剂，它不仅解决昏迷患者和吞咽困难患者的服药问题，并提高了活性成份的含量。本专利技术公开的脑安口腔速溶片的制备方法包括下列步骤 (1)药材重量百分比配方为川芎40％，当归34％，红花21.5％，人参4.0％，冰片0.5％；(2)红花用水煎提，提取液浓缩至密度1.20±1的清膏，备用；(3)川芎、当归用90±5％乙醇提取2次，合并提取液，60℃以下减压浓缩至相对密度1.20±1的清膏，加入红花75±10℃热浸提取相对密度1.20±1的清膏进行60℃以下真空干燥后的细粉和人参细粉混均；(4)成品制备按(1)处方量称取冰片细粉；以干膏量为1计，称取枸橼酸15±5％，碳酸氢钠15±5％，交联羧甲基淀粉钠15±10％，微晶纤维素20±5％，乳糖20±8％，将冰片和所有辅料与醇提干膏粉、水提干膏粉混合均匀，压成0.09g的片剂。即得。用本专利技术方法制备获得的制剂1、性状本品呈微黄色至黄色，色泽均匀，表面光洁。2、口腔内溶出时限1分钟已绝大部分溶出，3分钟达到最高，溶出度＞70％。溶出度测定结果 3、原制剂的活性成分阿魏酸平均含量为0.0352，本专利技术方法制剂中阿魏酸平均含量为0.0856％。阿魏酸含量测定结果(n＝3) 将本专利技术的脑安口腔速溶片与原脑安胶囊制剂进行比较，技术质量指标如下表 本专利技术制备脑安口腔速溶片的方法，改变了药品进入血液的途径，明显缩短药品被血液吸收的时间。不仅解决了昏迷和吞咽困难患者的服药困难，更重要是原制剂由三个部位途径进入血液，现方法变成途径一个部位直接入血，能够明显提高制剂的有效利用度。具体实施例方式以下对本专利技术作进一步描述配方川芎950克，当归600克，红花550克，人参120克，冰片8克；细粉配置川芎、当归加95％乙醇提取2次，合并滤液，55℃减压浓缩至相对密度1.1的清膏，红花加水提煎液合并、浓缩至密度1.1的清膏，将两种浸膏混合加入人参细粉，55℃真空干燥，粉碎后成为细粉混均；成品制备以干膏量为1计，称取枸橼酸、碳酸氢钠、交联羧甲基淀粉钠、微晶纤维素和乳糖各15％，将冰片和所有辅料与上述细粉川芎、红花醇、水提干膏粉混合均匀，压成0.09g的片剂。即得。活性成份含量对比1、分别测定3批川芎、当归药材中的蒿本内酯和阿魏酸含量，检测结果川芎药材的阿魏酸平均含量为0.1632％，藁本内酯平均含量1.4621％；当归药材的阿魏酸平均含量为0.0859％，藁本内酯平均含量0.6970％详见表1、2。表1、川芎原药材含量测定数据表 表2、当归原药材含量测定数据表 2、分别测定原工艺的脑安胶囊和本专利技术方法制得的脑安口腔速溶片连续各10批，其结果是原工艺的脑安胶囊阿魏酸平均含量0.0352％，蒿本内酯平均含量为0.1789％；本专利技术方法制得的脑安口腔速溶片制剂中阿魏酸平均含量为0.0856％，藁本内酯平均含量0.4536％，详见表3、4。表3、脑安口腔速溶片成品(改进制剂)含量测定数据表 表4、脑安胶囊(原制剂)含量测定数据表本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种脑安口腔速溶片的制备方法，其特征在于该方法包括下列步骤：（１）药材重量百分比配方为：川芎４０％，当归３４％，红花２１．５％，人参４．０％，冰片０．５％；（２）红花用水煎提，提取液浓缩至密度１．２０±１的清膏，备用；　 　（３）川芎、当归用９０±５％乙醇提取２次，合并提取液，６０℃以下减压浓缩至相对密度１．２０±１的清膏，加入红花７５±１０℃热浸提取相对密度１．２０±１的清膏进行６０℃以下真空干燥后的细粉和人参细粉混均；（４）成品制备：按（１）处方 量称取冰片细粉；以干膏量为１计，称取枸橼酸１５±５％，碳酸氢钠１５±５％，交联羧甲基淀粉钠１５±１０％，微晶纤维素２０±５％，乳糖２０±８％，将冰片和所有辅料与醇提干膏粉、水提干膏粉混合均匀，压成０．０９ｇ的片剂。即得。

【技术特征摘要】
1.一种脑安口腔速溶片的制备方法，其特征在于该方法包括下列步骤(1)药材重量百分比配方为川芎40％，当归34％，红花21.5％，人参4.0％，冰片0.5％；(2)红花用水煎提，提取液浓缩至密度1.20±1的清膏，备用；(3)川芎、当归用90±5％乙醇提取2次，合并提取液，60℃以下减压浓缩至相对密度1.20±1的清膏，加入红花75...

【专利技术属性】
技术研发人员：王桂清，李学松，顾祯茂，王春安，
申请(专利权)人：上海祥鹤制药厂，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]