【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及口腔可递送片剂形式的兽医组合物,更具体地涉及提供足够长的持续时间以允许每日施用一次的控释组合物。
技术介绍
从1950年代早期以来,已经广泛研究和发展了用于药物分子的延长时间释放技术。口服控释剂型已经用于改善很多重要的人用药物的治疗,具有商业上的成功。然而,当类似地用于犬科动物时,研制用于人的传统控释剂型并 不能发挥预期的功能。与人相比,犬科动物的胃具有更强的肌肉力量。此外,犬科动物的胃肠(GI)道要短的多(约为人长度的一半);因此,GI道通过时间更短。犬科动物更强的力量和更短的GI道通过时间的组合使得为人设计的常规控释片剂不适合狗。此外,犬类动物的胃有幽门,在哺乳动物的胃上部的与小肠的第一部分连接的胃区域,而人的幽门在胃底部,如图I所示。因此,犬科动物的生理学差异要求有新的非浮力途径来实现胃滞留。控释剂型片剂必须沉到胃的底部,并且应当没有浮力或漂浮性质。在吞咽、迅速水合后,片剂的“下沉行为”对于保持片剂远离幽门口是必要的,这样就防止了它轻易在整个胃中滑动。迄今为止,市场上没有以每日一次的给药方案给犬科动物给药的固体口服控释片剂型。因此,对研制口腔可递送片剂形式的新控释组合物的需要还未得到解决,所述组合物可以在犬科动物的胃中滞留延长的时间以进行吸收,并可以在犬科动物的胃中经受较强的肌肉力量而保存下来。本专利技术提供口腔可递送片剂形式的兽医组合物,其具有延长的胃滞留时间,适合犬科动物每日一次口服给药。专利技术综述本专利技术涉及口腔可递送片剂形式的控释兽医组合物。本专利技术的片剂使用高分子量或高粘度的聚合物,所述聚合物足以抵抗犬科动物胃的GI力 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.02.24 US 61/307,7131.一种口腔可递送片剂形式的控释兽医组合物,包含 (a)至少一种兽医用生物活性剂; (b)分子量约1,000,000-约9,000, 000道尔顿的聚合物,或者粘度范围约80,000-约120,OOOmPa. s的聚合物,其量为片剂总重量的约5% -约60% ;和 (c)至少一种崩解剂,其量为片剂总重量的约10%-约50%。2.权利要求I的组合物,其中所述生物活性剂的量为片剂总重量的约1%-约40%。3.权利要求I的组合物,其中所述生物活性剂的量为片剂总重量的约2%-约25%。4.权利要求I的组合物,其还可以包含一种或多种pH范围为约5.5-9. 0的肠溶性填充剂或肠溶性聚合物。5.权利要求4的化合物,其为N-甲基_1-{反式_4-[甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基]环己基}甲磺酰胺。6.权利要求I的组合物,其中所述聚合物是粘度为80,OOOmPa.s或更高的羟丙基甲基纤维素。7.权利要求I的组合物,其中所述聚合物是Hypermellose2208。8.权利要求I的组合物,其中所述聚合物是分子量约1,000,000-约9,000,000道尔顿的聚合物。9.权利要求I的组合物,其中所述聚合物是分子量约1,000,000-约4,000, 000道尔顿的聚合物。10.权利要求I的组合物,其中所述聚合物是聚氧化乙烯。11.权利要求I的组合...
【专利技术属性】
技术研发人员:S·T·K·纳里谢蒂,J·E·普利斯,S·里帕库拉,
申请(专利权)人:辉瑞大药厂,
类型:发明
国别省市:
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