【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物
，具体地说，涉及去氢木香烃内酯衍生物或其盐，以其为有效成分的治疗癌症或辅助治疗肿瘤的药物组合物，其制备方法，以及该药物化合物和组合物在制备抗癌或辅助抗癌药物中的应用。
技术介绍
肿瘤极大威胁着人类健康，我国现有癌症患者约200万人，每年新发160万例，这是一个不小的群体，抗肿瘤研究是当今生命科学领域极具挑战性且意义重大的领域。过去的治疗方法侧重于对癌细胞的铲除和杀伤，目前，临床上常用的抗肿瘤药物主要是细胞毒 类药物，这类抗癌药具有选择性差、毒副作用强、易产生耐药性等缺点，是典型的双面刃药物，而且难以根除癌症，不少癌症的复发比例较高。恶性肿瘤的高复发率一直是困扰肿瘤医生的难题，越来越多的研究证实肿瘤细胞群体中存在少数能使群体扩增的肿瘤干细胞。它们通常处于慢周期状态，对化疗药物敏感性低，是肿瘤复发的根源。因此肿瘤干细胞的发现给肿瘤治疗带来新的靶标，针对肿瘤干细胞的药物研究为彻底治愈癌症提供可能。近年来，从天然产物中寻找抗癌活性化合物已经成为抗癌药物的开发热点，前20年间，全世界推出的药物小分子新化学实体中，有61 %可追溯到天然产物。天然产物在某些治疗领域出现率非常高78%的抗菌化合物和74%的抗肿瘤化合物都是天然产物，或从某个天然产物衍生而来，实践证明，天然产物在抗癌药物发现中的独特作用重新引起高度重视。传统治疗肿瘤的化疗药物均存在耐药问题，尤其是肿瘤干细胞更不敏感。抗癌中药博大精深，高效低毒，从中有可能筛选出高效杀伤肿瘤干细胞，从而治疗恶性肿瘤的药物。倍半職内酯类化合物小白菊内酯(Parthenolide)是从小白菊中提取的化合...
【技术保护点】
一种如下式(I)的化合物，其中R1＝R2为双键，或者R1为H，R2为取代的C18烃基，其中取代基为环烷基，杂原子环烷基，芳基或杂环芳基，氨基酸片段或？NR3R4及其与无机酸或有机酸形成的在药学上可接受的盐，包括与R5Z形成的季铵盐。其中R3和R4可以相同或不同，分别为氢、烷基、环烷基、羟基取代烷基、烯基、炔基、芳基、烷基芳基、芳基烷基、芳基烯基、芳基炔基、杂环基、三氟甲基、多氟取代烷基、腈基、腈基甲基、酰基、氨基甲酰基、磺酰基、磺酰胺基或芳氧烷基；R3、R4和N原子形成环状结构，环优选为3？9元环，环状结构上可以被一个或多个取代基取代，包括氢、烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基、烷基芳基、芳基烷基、芳基烯基、芳基炔基或杂环基；Z为氟、氯、溴、碘、对甲苯磺酸酯基、甲磺酸酯基、苯磺酸酯基或三氟甲基磺酸酯基；R5为烃基、环烷基、羟基取代烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、芳基取代烷基、芳基烯基、芳基炔基、氰基取代甲基、烷氧基取代烷基或芳氧取代烷基；无机酸或有机酸为氢氟酸、盐酸、氢溴酸、氢碘酸、硫酸、硝酸、磷酸、碳酸，硼酸、亚硒酸、磷钼酸、亚磷酸、亚硫酸、柠檬酸、马来酸、D？苹果酸、L？苹果酸、DL？...
【技术特征摘要】
1.一种如下式(I)的化合物，2.根据权利要求I所述的化合物，其中R2优选为-NR3R4取代的亚甲基或氨基酸片段取代的亚甲基，其中&和&可以相同或不同，分别为氢、烷基、环烷基、羟基取代烷基、烯基、炔基、芳基、烷基芳基、芳基烷基、芳基烯基、芳基炔基、杂环基、三氟甲基、多氟取代烷基、腈基、腈基甲基、酰基、氨基甲酰基、磺酰基、磺酰胺基或芳氧烷基；R3、R4和N原子形成环状结构，环优选为3-9元环，环状结构上可以被一个或多个取代基取代，包括氢、烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基、烷基芳基、芳基烷基、芳基烯基、芳基炔基或杂环基。其中R3和R4优选为氢、碳原子数为1-8的烷基或环烷基。3.根据权利要求I所述的去氢木香烃内酯衍生物或其盐,优选为式(II)、式(III)、式(IV)、式(V)化合物4.一种制备式(II)化合物的方法，该方法包括如下步骤原料为去氢木香烃内酯，与甲醇钠反应，产物与二碘甲烷反应生成二环丙烷化中间体，再与氢氧化钠反应制备得到式(II)的去氢木香烃内酯衍生物5.一种制备式(III)化合物的方法，该方法包括如下步骤原料为式(II)的去氢木香烃内酯衍生物，与二甲基胺反应制备得到式(III)的去氢木香烃...
【专利技术属性】
技术研发人员：陈悦，张泉，龙菁，丁亚辉，马维维，翟佳黛，范洪霞，孙林，
申请(专利权)人：天津尚德药缘科技有限公司，南开大学，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。