土木香内酯衍生物及其盐在制备治疗炎症性肠病药物中的应用制造技术

土木香内酯衍生物及其盐在制备治疗炎症性肠病药物中的应用，提供了如式(I‑II)或式(I‑III)所述土木香内酯衍生物及其盐在制备治疗炎症性肠病药物中的应用；成盐的酸为无机酸或有机酸，所述的无机酸选自氢氟酸、盐酸、氢溴酸、氢碘酸、硫酸、硝酸、磷酸、碳酸，硼酸、亚硒酸、磷钼酸、亚磷酸、亚硫酸，所述有机酸选自柠檬酸、马来酸、D‑苹果酸、L‑苹果酸、DL‑苹果酸、L‑乳酸、D‑乳酸、DL‑酸、草酸、甲磺酸、戊酸、油酸、月桂酸、对甲基苯磺酸、1‑萘磺酸、2‑萘磺酸、酞酸、酒石酸、丙二酸、丁二酸、富马酸、乙醇酸、硫醇酸、甘氨酸、肌氨酸、磺酸、烟酸、甲基吡啶酸、异烟酸、苯甲酸或取代苯甲酸。

【技术实现步骤摘要】

：本专利技术属于涉及土木香内酯衍生物及其盐及其应用与制剂。
技术介绍
：土木香(Inulahelenium)为菊科(Compositae)旋覆花属植物，多年生草本，根供药用。有健脾和胃、调气解郁、止痛安胎功能，用于胸胁、脘腹胀痛，呕吐泻痢，胸胁挫伤，岔气作痛，胎动不安等症。土木香挥发油中含有土木香内酯、异土木香内酯等成分，其化学结构与山道年类似，对猪、犬、猫均有驱虫作用，其疗效较山道年优，且毒性较低。土木香内酯(CAS：546-43-0，)属于倍半萜类化合物，亦是土木香药材中含量较高的主要有效成分。其结构如下所示近年来研究发现土木香中的倍半萜-土木香内酯类成分有抗肿瘤细胞增值的作用和抗结核分支杆菌等新作用。分别在1999年和2002年，Charles和Konishi等人在对土木香内酯类化合物的药理作用进行研究后，提出α-亚甲基-γ-内酯可能是该类化合物抗肿瘤细胞增值和抗结核分支杆菌的必须功能基团。但由于土木香内酯的水溶性较差，难于以常规给药途径作用于人体，且经过进一步实验发现土木香内酯的毒性较大。炎症性肠病(IBD)是一种病因尚不十分清楚的慢性非特异性肠道炎症性疾病，包括溃疡性结肠本文档来自技高网...

【技术保护点】
如式(I‑II)或式(I‑III)所述土木香内酯衍生物及其盐在制备治疗炎症性肠病药物中的应用；与所述土木香内酯衍生物成盐的酸为无机酸或有机酸，所述的无机酸选自氢氟酸、盐酸、氢溴酸、氢碘酸、硫酸、硝酸、磷酸、碳酸，硼酸、亚硒酸、磷钼酸、亚磷酸、亚硫酸，所述有机酸选自柠檬酸、马来酸、D‑苹果酸、L‑苹果酸、DL‑苹果酸、L‑乳酸、D‑乳酸、DL‑酸、草酸、甲磺酸、戊酸、油酸、月桂酸、对甲基苯磺酸、1‑萘磺酸、2‑萘磺酸、酞酸、酒石酸、丙二酸、丁二酸、富马酸、乙醇酸、硫醇酸、甘氨酸、肌氨酸、磺酸、烟酸、甲基吡啶酸、异烟酸、苯甲酸或取代苯甲酸。

【技术特征摘要】
1.如式(I-II)或式(I-III)所述土木香内酯衍生物及其盐在制备治疗炎症性肠病药物中的应用；与所述土木香内酯衍生物成盐的酸为无机酸或有机酸，所述的无机酸选自氢氟酸、盐酸、氢溴酸、氢碘酸、硫酸、硝酸、磷酸、碳酸，硼酸、亚硒酸、磷钼酸、亚磷酸、亚硫酸，所述有机酸选自柠檬酸、马来酸、D-苹果酸、L-苹果酸、DL-苹果酸、L-乳酸、D-乳酸、DL-酸、草酸、甲磺酸、戊酸、油酸、月桂酸、对甲基苯磺酸、1-萘磺酸、2-萘磺酸、酞酸、酒石酸、丙二酸、丁二酸、富马酸、乙醇酸、硫醇酸、甘氨酸、肌氨酸、磺酸、烟酸、甲基吡啶酸、异烟酸、苯甲酸或取代苯甲酸。2.如权利要求1所述的应用，其特征是所述土木香内酯衍生物盐为式(II)化合物或式(III)化合物。3.如权利要求1或2所述的应用，其特征是所述炎症性肠病为溃疡性结肠炎或克罗恩病。4.一种结肠靶向制剂，其特征是包括作为活性成分的化合物(I-II)、化合物(I-III)、化合物(II)或化合物(II)及至少一种适用于结肠靶向制剂的药用辅料，5.如权利要求4所述的结肠靶向制剂，其特征是所述结肠靶向制剂为结肠靶向微丸，...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨光，周红刚，毕谆，尹春晓，赵永乐，侯建楠，张红丹，
申请(专利权)人：天承南运天津科技有限公司，
类型：发明
国别省市：天津;12