【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药品，是一种氛基_3_ [4- (I-甲基_4_卩比卩定鐵)-2-喔唑硫基]-3-头孢烯-4-羧酸盐酸化物的制备方法。
技术介绍
7 P -氨基-3- [4-(1-甲基-4-吡啶鎗)-2-噻唑硫基]_3_头孢烯_4_羧酸盐酸化物是头孢洛林酯的关键中间体，头孢洛林酯属于第五代头孢菌素类抗菌药。该药主要用于治疗细菌性肠炎、急性细菌性皮肤感染和各种皮肤组织感染等。由于该药为日本武田制药公司开发，美国一家公司于2010年10月才获权上市销售，因此，对于头孢洛林酯的中间体公开的
技术实现思路
较少，虽然，在期刊及膦酰基头孢烯化合物专利中公开了部分内容，但是， 其收率较低，一般在65%左右，由于反应条件要求较高，使制备成本较高，并且其纯度也较难达到较高标准，所以较难工业化生产，导致头孢洛林酯药的售价高，给患者带来较大的经济负担。
技术实现思路
本专利技术的目的是，提供一种7 @ -氨基-3-[4-(1_甲基-4-吡啶鎗)-2_噻唑硫基]-3-头孢烯-4-羧酸盐酸化物的制备方法，使其反应温和，生产成本低。本专利技术为实现上述目的，通过以下技术方案实现7@_氨基-3-[4-(1_甲基-4-吡啶鎗)-2-噻唑硫基]-3-头孢烯-4-羧酸盐酸化物的制备方法，包括如下步骤 ①制备70 -[(苯乙酰)氨基]-3-[4-(I-甲基-4-吡啶鎗)-2-噻唑硫基]-3_头孢烯-4-羧酸碘化物将苯酚及7 P -[(苯乙酰)氨基]-3- [4- (I-甲基-4-吡啶鎗)-2-噻唑硫基]-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲基酯碘化物加入反应容器中，保温反应完全后，加入析晶溶剂进行析晶，得到7 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.7^-氨基-3- [4-(1-甲基-4-吡啶鎗)-2-噻唑硫基]-3-头孢烯-4-羧酸盐酸化物的制备方法，其特征在于包括如下步骤 ①制备70 -[(苯乙酰)氨基]-3-[4-(I-甲基-4-吡啶鎗)-2-噻唑硫基]-3-头孢烯-4-羧酸碘化物将苯酚及7 P -[(苯乙酰)氨基]-3- [4-(1-甲基-4-吡啶鎗)-2-噻唑硫基]-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲基酯碘化物加入反应容器中，保温反应完全后，加入析晶溶剂进行析晶，得到7 P -[(苯乙酰)氨基]-3- [4-(1-甲基-4-吡啶鎗)-2-噻唑硫基]-3-头孢烯-4-羧酸碘化物2.根据权利要求I所述的7P -氨基-3- [4- (I-甲基-4-吡啶鎗)-2-噻唑硫基]-3-头孢烯-4-羧酸盐酸化物的制备方法，其特征在于步骤①中7 P -[(苯乙酰)氨基]-3-[4-(I-甲基-4-吡啶鎗)-2-噻唑硫基]-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲基酯碘化物与苯酚的质量体积比为1:0. 5-5。3.根据权利要求I所述的7^ -氨基-3- [4- (I-甲基-4-吡啶鎗)-2-噻唑硫基]-3-头孢烯-4-羧酸盐酸化物的制备方法，其特征在于步骤①中所述的析晶溶剂为乙酸乙酯、乙酸丙酯或乙酸丁酯中的任一种，苯酚与析晶溶剂的体积比为I :5-15。4.根据权利要求I所述的7^ -氨基-3- [4-(1-甲基-4-吡啶鎗)-2-噻唑硫基]-3-头孢烯-4-羧酸盐酸化物的制备方法，其特征在于步骤①中所述的保温反应温度为40-60°C，反应时间为3-5小时，析晶温度为0-20°C。5.根据权利要求I所述的7P -氨基-3- [4-(1-甲基-4-吡啶鎗)-2-噻唑硫基]-3-头孢烯-4-羧酸盐酸化物的制备方法，其特征在于步骤②中所述的氨水浓度为5%，7 P -[(苯乙酰)氨基]-3-[4-(l-甲基-4-吡啶鎗)-2-噻唑硫基]-3-头孢烯-4-羧酸碘化物...
【专利技术属性】
技术研发人员：宋文同，谢鸿霞，吕志涛，郭振兴，姚松芝，
申请(专利权)人：山东诚创医药技术开发有限公司，
类型：发明
国别省市：
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