【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及,属于医药生产
技术介绍
阿托伐他汀(立普妥,Lipitor)是目前全球处方量最多的降胆固醇药物,自2002年起成为全球最畅销处方药,年销售额达百亿美元。关于立普妥的五项专利近期都将陆续到期。其中本课题所涉及的立普妥钙盐专利(us 5273995)将于2011年6月到期。目前,至2010年底,瑞辉公司的立普妥占据中国市场年销售量69. 18%,年销售额达数亿元人民币。此外,市场上国产制剂主要有北京嘉林药业抢注的阿托伐他汀钙片(商品名阿乐)和河南天方药业的托伐他汀钙胶囊(商品名尤佳)。目前合成阿托伐他汀钙的主要方法为两个片段的偶联反应(如下),其中AT-9主要有如下两种合成路线
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种阿托伐他汀钙中间体的制备方法,其特征在于,包括如下步骤将化合物A和化合物B溶解到溶剂中,其中A与B的摩尔比例为I: (1.0-1.5),加热至温度30-601,搅拌溶解,缓慢滴加浓酸,浓酸的摩尔数为化合物A的2-8倍;在80-110°C下反应16-36小时,反应结束后利用分水器除去反应生成的水,旋干溶剂,用乙酸乙酯溶解,滴加石油醚重结晶,反复处理多次, 具体反应式如下2.根据权利要求I所述的阿托伐他汀钙中间体的制备方法,其特征在于,所述...
【专利技术属性】
技术研发人员:胡玉玺,路显峰,冯建鹏,程瑞玲,张薇,居斌,胡丽娜,陆良喆,
申请(专利权)人:扬子江药业集团江苏海慈生物药业有限公司,
类型:发明
国别省市:
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