含有氯吡格雷药学可接受的盐的药物组合物及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种(+)-(s)-α-(2-氯苯基)－6,7-二氢噻吩并-[3,2-c]吡啶-5(4H)乙酸甲酯药学上可接受的盐的药物组合物及其制备方法。本发明专利技术突破了原料药多晶型及带静电特性给制备产品质量稳定、生物利用度高的固体口服制剂带来的限制。创造性地将其与适宜的可药用介质组成新的药物组合物，彻底消除了原料药因制备过程所致的转晶对产品质量及临床治疗效果可能带来的不利影响，生物利用度也显著提高。该药物组合物适宜工业化制备成软胶囊或液体硬胶囊。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药
，涉及包含氯吡格雷药学可接受的盐的药物组合物及其制备方法。所述的组合物彻底消除了氯吡格雷药学上可接受的盐因多晶型对治疗效果及产品质量带来的不利影响，生物利用度得以提高，生产工艺更适宜工业化生产。
技术介绍
硫氢酸氯吡格雷是由法国赛诺菲制药公司(Sanofi)研制的新一代抗血小板聚集药物，氯吡格雷必须经CYP450酶转化后才能产生活性代谢产物进而发挥抗血小板聚焦作 用。其活性代谢产物可选择性抑制二磷酸腺苷(ADP)与它的血小板受体的结合及由ADP介导的糖蛋白GP II b/IIIa复合物的活化，抑制血小板聚。除ADP外，氯吡格雷还能通过阻断由释放的ADP引起的血小板活化的扩增，抑制其它激动剂诱导的血小板聚集。临床上用于预防和治疗因血小板高聚集状态引起的心、脑及其他动脉的循环障碍疾病。该产品于1998年3月率先在美国上市，随后进入欧洲、北美、澳洲、新加坡等多国市场，2001年8月在中国上市，商品名为波立维，目前临床应用较为广泛。氯吡格雷的化学名为(+)-(s)-a-(2_氯苯基)一 6，7-二氢噻吩并-[3，2-c]吡啶-5(4H)乙酸甲酯，其结构式如下€0^本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种以(+)-(s)-a-(2-氯苯基)一6,7-二氢噻吩并-[3，2_c]吡啶 _5 (4H)乙酸甲酯药学上可接受的盐为活性成分的药物组合物，其特征在于含有1.4%-10%的(+)-(s)-a-(2_氯苯基)一 6，7-二氢噻吩并-[3，2-c]吡啶_5(4H)乙酸甲酯药学上可接受的盐，90%-98. 6%为药学上可接受的介质。2.按照权利要求I所述的药学上可接受的介质，其特征在于含有溶剂、助溶剂及表面活性剂，其中溶剂与氯吡格雷的盐的质量比为8-68:1 ;助溶剂在介质中的质量百分数为2-15% ;表面活性剂在介质中的质量百分数为0. 1-5%。3.按照权利要求2所述的溶剂，其特征在于是分子量为20(T800道尔顿的聚乙二醇，任选其中的一种或任意组合。4.按照权利要求2所述的助溶剂，其特征在于选自乙醇，丙二醇，甘油中的一种或任意组合。5.按照权利要求2所述的表面活性剂，其特征在于但不限于(a)-(h)的一种或任意组合 Ca)天然或氢化蓖麻油与环氧乙烷的反应物； (b)吐温； (C)聚氧乙烯脂肪酸； (d)聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物和嵌段共聚物(泊洛沙姆)，优选泊洛沙姆188； (e)饱和的Cltl-C22取代的(比如羟基)了脂肪酸的聚氧乙烯单酯，如So...

【专利技术属性】
技术研发人员：袁悦，许骥，张岳江，
申请(专利权)人：石家庄赛睿医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：