氯吡格雷之药学可接受的盐制造技术

技术编号:1511203 阅读:232 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及(+)-(S)-氢溴酸氯吡格雷的六种新多晶型,它们在此称为多晶型“A型”、多晶型“B型”、多晶型“C型”、多晶型“D型”、多晶型“E型”和多晶型“F型”,以及(+)-(S)-萘磺酸氯吡格雷的两种新多晶型,它们在此称为多晶型“A型”和多晶型“B型”,这些多晶型相互之间的区别在于它们的粉末X射线图谱(XRPD);还涉及苯磺酸氯吡格雷、对甲苯磺酸氯吡格雷和草酸氯吡格雷盐;以及它们的制备方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及氯吡格雷的盐,特别是氢溴酸氯吡格雷、以及氯吡格雷与苯磺酸(苯磺酸盐)、对甲苯磺酸(对甲苯磺酸盐)、萘-2-磺酸(萘磺酸盐)以及草酸(草酸盐)的盐的新多晶型。氯吡格雷是一种已知的药学活性化合物。氯吡格雷是α-(2-氯苯基)-6,7-二氢-噻吩并吡啶-5(4H)乙酸甲酯的右旋S对映体。本专利技术还涉及制备这些化合物的方法以及药物活性组合物,该组合物包含至少一种已知浓度的本专利技术化合物。本专利技术还涉及所述新化合物和多晶型在制备药物活性组合物中的应用,所述组合物包含至少一种药物有效浓度的本专利技术化合物。EP 0 099 802公开了氯吡格雷的外消旋混合物以及两种对映体形式。EP 1 087 976进一步公开了氯吡格雷的盐。本专利技术涉及(+)-(S)-氢溴酸氯吡格雷的六种新多晶型,它们在此称为多晶型“A型”、多晶型“B型”、多晶型“C型”、多晶型“D型”、多晶型“E型”和多晶型“F型”,以及(+)-(S)-萘磺酸氯吡格雷的两种新多晶型,它们在此称为多晶型″A型″和多晶型″B型″。这些多晶型相互之间的区别在于它们的粉末X射线图谱(XRPD)。另外,氢溴酸氯吡格雷的多晶本文档来自技高网...

【技术保护点】
(+)-(S)-氢溴酸氯吡格雷的多晶型,它们在此称为多晶型“A型”、多晶型“B型”、多晶型“C型”、多晶型“D型”、多晶型“E型”和多晶型“F型”,相互之间的区别在于如以下表1中所列的特征峰值的粉末X射线图谱(XRPD),其以角度2θ度给出,精度为±0.22θ度:表1***。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:贝亚特T韦伯米夏埃尔卡尔莱维斯李汉广
申请(专利权)人:齐格弗里德通用国际股份公司
类型:发明
国别省市:CH[瑞士]

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