【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物化学领域，涉及具有抗艾滋病毒活性的棉酚新衍生物及其制备。
技术介绍
近几年抗艾滋病药物研究已从植物中发现ー些生物碱类，黄酮类，香豆素类，木脂素类，多糖类，萜类和多酚等有效单体，具有新的作用机制并作用于新靶点，为防治艾滋病带来新的希望，提示从天然产物中寻找抗艾滋病毒先导化合物是一条重要且有效的途径。棉酚是锦葵科植物棉花的根、茎和种子所含的ー种黄色多元酚类有毒化合物，是ー个具有手性的阻旋型旋光异构体，近几十年来，世界各国对棉酚及其衍生物的应用展开了广泛的研究，逐渐发现除了抗生育作用外，棉酚及其衍生物还具有诱导凋亡、免疫调节、抗癌、酶抑制剂和抗病毒等多种生物活性。由于棉酚结构特殊，对多种病毒有抑制或杀灭作用(包括对艾滋病毒，疱疹病毒，流感病毒等被膜病毒显示有较强的抑制作用)。目前，棉酚及其类似物作为非肽类小分子BCL-2抑制剂的设计和合成已成为研究的热点，但很少有关于其抗病毒研究报道。从结构上看，棉酚是一个集醛基和多个酚羟基于一体的天然化合物。6、7或6’、7’酚羟基是抗病毒活性所必需的，若酚羟基被取代，则抗病毒活性降低或丧失；棉酚的甲酰基不是抗病毒的必需基团，反倒与其细胞毒性有夫。因此，为降低棉酚毒性并改善其抗病毒活性，我们也曾用ー些脂肪胺，芳胺或肼等化合物修饰棉酚甲酰基，而制备了一系列棉酚希夫碱衍生物，但这些化合物仍显示有较强的细胞毒性，也不能增强其抗艾滋病毒活性；而我们用ニ肽、三肽或氨基葡萄糖等亲水性基团修饰棉酚，不仅増大其亲水性，降低其毒性，而且进一步增强了棉酚抗HIV-I病毒活性，是改造抗病毒棉酚的新思路，至今还无相关研究报道。专利...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.具有抗艾滋病毒活性的棉酚新衍生物，其特征在于其结构式如下2.权利要求I所述的棉酚新衍生物制备方法，其特征在于 取ニ肽、三肽或D-氨基葡萄糖盐酸盐与碱溶解于有机溶剤，再将棉酚有机溶液加入，控制pH=7. 0-7. 5，氮气保护，在25°C _30°C下搅拌反应6_24h，反应液用无水硫酸钠干燥，收集滤液，减压蒸去有机溶剤，35°C真空干燥制得。3.根据权利要求2所述的棉酚新衍生物制备方法，其特征在于所...
【专利技术属性】
技术研发人员：杨健，吴叔文，田波，李菊蓉，欧阳文杰，于睿，
申请(专利权)人：武汉大学，
类型：发明
国别省市：
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