【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种降血脂药物
的制剂及其制备方法，具体涉及。
技术介绍
心血管疾病是近年来全世界发病率最高而且上升最快的疾病之一，其中血脂/胆 固醇升高及由其导致的冠心病、心绞痛、心肌梗塞为其中最常见的病种。在血胆固醇代谢通路中，HMG-CoA还原酶成为心血管疾病治疗药物研究的重要靶标。他汀类药物与HMG-CoA具有相似的结构，能够与HMG-CoA还原酶结合，且其亲和力较之HMG-CoA高出数千倍，对HMG-CoA还原酶有较强的选择竞争抑制作用，因此，他汀类药物成为治疗心血管疾病的重要药物，在全球胆固醇药物领域内，占据了 60%以上的市场份额。大部分他汀类药物为高脂溶性药物，不溶于水，口服吸收的绝对生物利用度较低。而文献研究表明，他汀类药物具有较好的生物膜透过能力，而溶出速率低是导致其口服生物利用度低的最大障碍。根据Noyes-Whitney定律,增加其比表面积,能显著提高药物的溶解速率和表观浓度，从而有效提高小肠吸收生物利用度，包括纳米微晶技术、纳米固体分散技术、纳微乳技术、纳米胶囊技术等。静电纺丝技术通过静电力作为牵引力来制备超细纤维，即带电聚合物溶液...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种装载他汀类药物的静电纺丝纤维膜制剂，包括静电纺丝纤维膜，所述静电纺丝纤维膜由他汀类药物、聚合物和药物口服制剂可接受的表面活性剂组成，其中，所述他汀类药物以无定型的状态均匀分散于所述静电纺丝纤维膜中。2.如权利要求I所述的装载他汀类药物的静电纺丝纤维膜制剂，其特征在于，所述静电纺丝纤维膜中，各组分及其相应的质量百分比含量为他汀类药物为19^45%，药物口服制剂可接受的表面活性剂为0. oi°/rio%，余量为聚合物。3.如权利要求I或2所述的装载他汀类药物的静电纺丝纤维膜制剂，其特征在于，所述静电纺丝纤维膜为纤维膜形式，且纤维膜中的单根纤维直径在IOnm到IOym之间。4.如权利要求I或2所述的装载他汀类药物的静电纺丝纤维膜制剂，其特征在于，所述他汀类药物选自阿托伐他汀钙、洛伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀和舒瑞伐他汀。5.如权利要求I或2所述的装载他汀类药物的静电纺丝纤维膜制剂，其特征在于，所述聚合物为亲水性高分子聚合物，其粘均分子量大于20KDa ;所述药物口服制剂可接受的表面活性剂为嵌段式聚醚Pluronic F-GSdi^j1IiTween 80、司盘Span 80、聚氧乙烯月桂酸酯、聚乙二醇月桂酸酯、蔗糖硬脂酸酯、油酸单甘油酯、聚氧乙烯蓖麻油、氢化蓖麻油和聚乙二醇中的一种或多种的组合。6.如权利要求5所述的装载他汀类药物的静电纺丝纤维膜制剂，其特征在于，所述亲水性高分子聚合物为聚环氧乙烷、聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉、聚乙烯醇、醋酸淀粉、羟甲基纤维素、羧甲基纤维素、聚甲基丙烯酸羟乙酯和丙烯酸树脂中的一种或多种的组合。7.如权利要求1-6任一所述的装载他汀类药物的静电纺丝纤维膜制剂，其特征在于，所述装载他汀类药物的静电纺丝纤维膜制剂为胶囊剂。8.如权利要求1-7任一所述的装载他汀类药物的静电纺丝纤维膜制剂的制备方法，包括如下步骤 1)按照装载他汀类药物的静电纺丝纤维膜制剂中各原料的配比，室温下，将他汀类药物充分溶解于有机溶剂中，得到他汀类药物的有机溶剂的溶液；将聚合物和药物口服制剂可接受的表面活性剂溶于水中，得到溶有聚合物和表面活性剂的水溶液； 2)将他汀类药物的有机溶剂的溶液与溶有聚合物和表面活性剂的水溶液进行混合，使他汀类药物与聚合物和表面活性剂充分相互作用，混合均匀后形成纺丝液； 3)将纺丝液采用静电纺丝设备进...
【专利技术属性】
技术研发人员：章丽辉，崔文国，徐宇虹，常江，
申请(专利权)人：上海交通大学，
类型：发明
国别省市：
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