一种治疗老年性阴道炎的药物组合物及其制备方法技术

本发明专利技术提供一种治疗老年性阴道炎的药物组合物及其制备方法，以雌三醇、盐酸莫西沙星为主要活性成分的药物组合物。主要用于治疗老年性阴道炎所表现的阴道壁萎缩，粘膜变薄，局部抵抗力降低，病菌入侵繁殖所引发炎症。具有恢复阴道上皮细胞活性，抑制阴道内细菌生长繁殖的作用。本发明专利技术的药物组合物优选制备成阴道内给药的剂型，例如栓剂、凝胶剂，软膏等。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药
，确切的说它是，以及以该组合物为有效药用成分所制成的软膏剂、栓剂、凝胶剂或其它阴道内给药的药物制剂。
技术介绍
老年性阴道炎常见于绝经后的妇女，因卵巣功能衰退，雌激素水平降低，阴道壁萎縮，粘膜变薄，上皮细胞内糖原含量減少，阴道内PH值增高，局部抵抗力降低，导致病菌入侵繁殖引起炎症，且易波及泌尿系统引起尿道炎、膀胱炎、尿失禁，影响绝经后妇女的生活质量。使用抗生素全身或阴道局部治疗，可抑制阴道内细菌生长繁殖。莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。莫西沙星在体外显示出对革兰阳性菌，革兰阴性菌，厌氧菌，抗酸菌，和非典型微生物如支原体，衣原体和军团菌有广谱抗菌活性。抗菌作用机制为干扰II、IV拓扑异构酶。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和在DNA复制、修复和转录中的关键酶。莫西沙星对β_内酰胺类和大环内酯类抗生素耐药的细菌亦有效。通过感染的实验动物模型证实，莫西沙星体内活性高。导致对青霉素类、头孢菌素类、糖肽类、大环内酯类和四环素耐药的耐药机制不影响莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和这些抗菌药无交叉耐药性。至今未发现质粒介导的耐药性的出现。使用雌激素进行阴道局部治疗可促进妇女阴道粘膜血管新生和上皮损伤的愈合。雌三醇是体内雌ニ醇的代谢物，为主要存在于尿中的ー种天然雌激素。特点是对阴道和子宫颈管具有选择性作用，而对子宫实体及子宮内膜并无影响。对阴道上皮角化作用比雌ニ醇强，能促进阴道粘膜血管新生和阴道上皮损伤愈合同时能增强子宫颈细胞功能，使子宮颈肌纤维增生，从而增加宫颈弹性和柔软性。此外，对下丘脑和垂体有反馈性抑制作用，但不抑制排卵，仅对黄体能产生明显影响。临床用于子宫颈炎，尤适用于绝经期综合征、老年性阴道炎。
技术实现思路
本专利技术提供了一种治疗老年性阴道炎的药物组合物及制备方法，具有恢复阴道上皮细胞活性，抑制阴道内细菌生长繁殖的作用。本专利技术公开的治疗老年性阴道炎的药物组合物，其特征在于主要是由以下药物按重量份数比制成的 盐酸莫西沙星I份、雌三醇O. 002 O. 005份。 本专利技术所述的药物组合物，其特征在于该组合物以雌三醇、盐酸莫西沙星为主要活性成分，并与药学上可接受的附加剂组成可供阴道内给药的栓剂、凝胶剂、软膏等。本专利技术主要用于治疗老年性阴道炎所表现的阴道壁萎縮，粘膜变薄，局部抵抗力降低，病菌入侵繁殖所引发炎症。本专利技术的药物组合物优选制备成阴道内给药的剂型，例如栓剂、凝胶剂，软膏等。其附加剂可为聚こニ醇、半合成脂肪酸甘油酷、液体石蜡、吐温-80、聚氧こ烯40硬脂酸酷、凡士林、羊毛脂、甘油、卵磷脂、卡波姆、丙ニ醇、乳酸、硼酸、柠檬酸、明胶、酒石酸、单硬脂酸甘油酷、司盘-85、三こ醇胺、月桂氮卓酮、鲸蜡醇、十八醇、多こ氧基醚60，梨醇硬脂酸酷。本专利技术的积极效果在于综合利用了盐酸莫西沙星和雌三醇各自的优势，盐酸莫西沙星抗菌谱广、抗菌活性強、体内分布广、不受β-内酰胺酶影响，对青霉素、红霉素类耐药仍有较强抗菌活性，同时雌三醇能使阴道上皮细胞恢复活性，从而使阴道粘膜抵抗力增强，抵御病菌的感染，并且雌三醇选择性作用于阴道、外阴、子宫颈，对子宮肌壁及子宮内膜无影响。本专利技术将雌三醇与盐酸莫西沙星组合在一起，疗效更为理想，为治疗老年性阴道炎提供了新途径。 具体实施例方式为了便于理解本专利技术，特例举以下实施例。其作用被理解为是对本专利技术的阐释而非对本专利技术的任何形式的限制。实施例I 本实施例为盐酸莫西沙星/雌三醇复方栓剂 处方 盐酸莫西沙星140g，雌三醇0.45g，羊毛脂10g，半合成脂肪酸甘油酯840g，吐温-80IOg,共制得1000枚。制备方法 将半合成脂肪酸甘油酷、羊毛脂，吐温-80置水浴加热熔化，将盐酸莫西沙星溶液、雌三醇加入到已熔融的基质中，充分搅匀，稍冷，取出灌注于涂有液体石蜡的阴道栓模具中，凝固后脱模、包装，即得。实施例2 本实施例为盐酸莫西沙星/雌三醇复方栓剂 处方 盐酸莫西沙星130g，雌三醇O. 4g，聚氧こ烯40硬脂酸酯400g，聚こニ醇-4000 400g,聚こニ醇-400 120g，吐温-80 10g，共制得1000枚制备方法 将聚氧こ烯40硬脂酸酷，聚こニ醇4000，聚こニ醇400，吐温-80置水浴加热熔化，然后将盐酸莫西沙星、雌三醇加入到已熔融的基质中，充分搅匀，取出灌注于涂有液体石蜡、鲸蜡醇的阴道栓模具中，凝固后脱模、包装，即得。实施例3 本实施例为盐酸莫西沙星/雌三醇复方凝胶剂 处方 盐酸莫西沙星2. 5g,雌三醇O. Olg,卡波姆I. 5g,丙ニ醇25ml,司盘-85 O. 7g,三こ醇胺2g，月桂氮卓酮O. 6g制备方法 取盐酸莫西沙星溶于适量纯化水中，备用。另取卡波姆、丙ニ醇、月桂氮酮、司盘-85和适量水混合均匀，边搅拌边加入三こ醇胺，即得凝胶基质。在搅拌下将盐酸莫西沙星溶液、雌三醇加入上述基质中，混合均匀，加纯化水至1000ml，再搅拌均匀，即得。实施例4 本实施例为盐酸莫西沙星/雌三醇复方凝胶剂 处方 盐酸莫西沙星3g,雌三醇O. 015g,卡波姆2g,丙ニ醇25ml,司盘-85 O. 8g, 三こ醇胺3g,月桂氮卓酮O. 8g 制备方法同实施例3 实施例5 本实施例为盐酸莫西沙星/雌三醇复方软膏 处方 盐酸莫西沙星2. 8g，雌三醇O. 012g,鲸蜡醇115g，甘油100g，十八醇110g，多こ氧基醚-60 25g，梨醇硬脂酸酯40g制备方法 取盐酸莫西沙星溶于适量纯化水中，将甘油及适量纯化水加热到90°C，将鲸蜡醇、十八醇、多こ氧基醚60、梨醇硬脂酯加热至熔融，在搅拌下将其倒入甘油水溶液中，将盐酸莫西沙星溶液、雌三醇加入上述基质中，混合均匀，加纯化水至1000ml，再搅拌均匀，即得。疗效证明通过本专利技术药物对100例老年性阴道炎患者进行治疗，临床治愈65例(65%);显效28例(28%);有效7例(7%);无效O例。总有效率为100%。具体例举几个典型病例 例一李某，女，58岁，因阴道分泌物呈黄水样，有异味就诊，经检查外阴呈老年性，阴道充血明显，宫颈光滑，子宮大小正常，双附件未触及明显异常，阴道分泌物浆液性，略黄，有异味，诊断为阴道炎。曾用甲硝唑等抗生素进行治疗，疗效不佳，采用本专利技术复方软膏治疗后，病情明显好转，阴道分泌物恢复正常。例ニ 王某，女，63岁，因外阴不适，分泌物多就诊，经检查外阴充血，宫颈充血，子宫大小正常，双附件无压痛，诊断为阴道炎，宫颈炎。曾每日用雌三醇软膏(欧维婷)0.5g治疗10天，痊愈，I个月后复发，复发后每日采用本专利技术复方凝胶剂O. 5g进行治疗10天，患者痊愈，I年内未见复发。例三姜某，女，53岁，因阴道分泌物多有异味就诊，经检查外阴呈老年型，阴道充血，宫颈充血，子宮略小，双附件未触及明显包块，分泌物黄色多有异味，诊断为阴道炎，宫颈炎。曾毎日ロ服盐酸莫西沙星片O. 4g，治疗7天，病情未见好转，后每日用雌三醇软膏(欧维婷)0. 5g治疗10天，病情稍有好转，但未痊愈。后来每日采用本专利技术复方阴道栓一枚(Ig)治疗10天,患者痊愈,2年内未见复发。本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种治疗老年性阴道炎的药物组合物，其特征在于是由以下药物按重量份数比制成的 盐酸莫西沙星I份、雌三醇0. 002 0. 005份。2.根据权...

【专利技术属性】
技术研发人员：滕利荣，江连海，赵明智，吴丽艳，金元宝，王艳珍，王立英，张瑶，刘明石，孟凡欣，杨东生，国程悦，
申请(专利权)人：吉林大学珠海学院，
类型：发明
国别省市：