制备高纯度普拉格雷及其新型药用盐的方法技术

一种制备式(I)的乙酸5-[2-环丙基-1-(2-氟苯基)-2-氧代乙基]-4，5，6，7-四氢噻吩并[3，2-c]吡啶-2-基酯或其盐的方法，其特征在于以芳烃磺酸的盐形式的式(III)化合物与式(XV)化合物在有机溶剂中在无机碱或有机碱的存在下反应，其中，式(XV)化合物的Y表示：氯、溴或OR4基团，其中R4表示烷烃磺酸基或芳烃磺酸基，在向反应混合物中添加乙酰化试剂和有机碱后得到式(I)化合物，式(I)化合物在添加共溶剂后从反应混合物中结晶，且所述式(I)化合物可选地通过结晶纯化并且可选地通过在合适的溶剂中与有机酸或无机酸反应转化成盐。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及一种制备高纯度的减轻凝血的公知物质，式I的普拉格雷 (prasugrel)的方法权利要求1. 一种制备式I的乙酸5--4，5，6，7-四氢噻吩并吡啶-2-基酯或其盐的方法，2.根据权利要求I所述的方法，其特征在于所述式III化合物以对甲苯磺酸或苯磺酸的盐的形式使用。3.根据权利要求I或2所述的方法，其特征在于所述式III化合物以对甲苯磺酸的盐的形式使用。4.根据前述任一项权利要求所述的方法，其特征在于使用式XV化合物，其中Y表示 溴或0R4基团，其中R4表示甲磺酸基。5.根据前述任一项权利要求所述的方法，其特征在于所使用的有机溶剂选自由乙腈、 二甲基甲酰胺、丙酮和它们的混合物组成的组。6.根据前述任一项权利要求所述的方法，其特征在于所使用的无机碱选自由碳酸钠、 碳酸钾或碳酸铯，以及碳酸氢钠、碳酸氢钾或碳酸氢铯组成的组，并且所使用的有机碱是三烧基胺。7.根据前述任一项权利要求所述的方法，其特征在于所使用的无机碱是碳酸钠或碳酸钾，且所使用的有机碱是三乙胺或乙基二异丙胺。8.根据前述任一项权利要求所述的方法，其特征在于所使用的乙酰化试剂是乙酸酐。9.根据前述任一项权利要本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：哈纳·斯捷潘诺娃，K·卡明斯卡，约瑟夫·哈吉塞克，
申请(专利权)人：赞蒂瓦有限合伙公司，
类型：发明
国别省市：