3-氧代-3,4-二氢-2-吡嗪甲酰氨类衍生物、其药物组合物、其制备方法及用途技术

本发明专利技术属于医药化工领域，涉及一种3-氧代-3，4-二氢-2-吡嗪甲酰氨类衍生物、其药物组合物、其制备方法及用途。具体地，本发明专利技术涉及式I所示的化合物、其可药用盐、其水合物、或其溶剂化物，其中，R1为氢或卤素；R2和R3独立地选自：氢、(C1-6烷基酰氧基)-C1-6烷基、1-(C1-6烷基酰氧基)-C1-6烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、以及羟基或卤素取代的C1-6烷基；所述卤素选自氟、氯、溴、以及碘，并且当R2和R3同时为氢时，R1不能为氢或氟。式I化合物在体内可转化为相应的6-R1-3-氧代-3，4-二氢-2-吡嗪甲酰氨而发挥抗病毒作用。与原型药物6-R1-3-氧代-3，4-二氢-2-吡嗪甲酰氨相比，式I化合物具有生物利用度高、体内作用时间长等优点。式I

【技术实现步骤摘要】
,4-二氢-2-吡嗪甲酰氨类衍生物、其药物组合物、其制备方法及用途的制作方法
本专利技术属于医药化工领域，涉及一种，4- 二氢-2-吡嗪甲酰氨类衍生物、其药物组合物、其制备方法及用途。
技术介绍
,4- 二氢-2-吡嗪甲酰氨(Tl 105)和6_氟_3_氧代-3,4- 二氢_2_吡嗪甲酰氨(T705)，以及Tl 105的核苷衍生物(Tl 106)(结构见图I)是一类病毒的RNA聚合酶的抑制剂，具有较好抗病毒作用。据报道，T705单独使用或与神经氨酸酶抑制剂联合使用，有很好的对抗流感病毒作用(Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 2007,Vol.51, No. 3,845-851 !Antimicrobial Agents and Chemotherapy,2010,126-133, PCT专利W02000010569)。T1105在体内和体外模型中表现出非常好的对抗口蹄疫病毒的作用(PCT专利W020071139081)。此外T705和T1106对其它RNA病毒所致疾病也有很好的疗效。例如，T705对小鼠模型的西方型马脑炎有治疗作用(Ant本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：李松，李行舟，钟武，张振清，张天宏，肖军海，王莉莉，郑志兵，周辛波，赵国明，王晓奎，
申请(专利权)人：中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所，
类型：发明
国别省市：