用于预防或治疗由ＬＸＲ－α过表达引起的疾病的含有１，２－二硫代硫酮衍生物的药物组合物制造技术

提供含有１，２－二硫代硫酮衍生物并且有效地预防和治疗由肝Ｘ受体α（ＬＸＲα）或固醇反应元件结合蛋白（ＳＲＥＢＰ－１）的过度活性引起的疾病的药物组合物。具体地，所述药物组合物包括１，２－二硫代硫酮衍生物如４－甲基－５－（２－吡嗪基）－１，２－二硫代－３－硫酮、３－甲基－１，２－二硫代－３－硫酮或５－（６－甲氧基吡嗪基）－４－甲基－１，２－二硫代－３－硫酮。所述药物组合物有效用于预防和治疗由肾素引起的高血压、醛甾酮增多症、肾上腺脑白质营养不良、肾小球硬化症、蛋白尿、肾病、肝脂肪变性、高甘油三酯血症或高肾素血症。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
１．用于预防和治疗由于肝Ｘ受体（ＬＸＲα）的过表达或过度活性引起的疾病的药物组合物，其中所述药物组合物含有作为有效组分的由下式１表示的化合物、其药物可接受盐、其溶剂合物、其水合物、其前药：（式１）式１其中Ｘ是碳或氮，Ｑ是硫、氧或－Ｓ＝Ｏ，且Ｒ１和Ｒ２各自独立地选自氢原子、Ｃ１－７－烷基、Ｃ３－７－环烷基、Ｃ１－７－卤代烷基、Ｃ１－７－烷氧基、Ｃ３－７－环烷氧基、Ｃ１－７－烷基硫基、Ｃ３－７－环烷基硫基、Ｃ１－７－链烯基、Ｃ１－７－炔基、Ｃ１－７－烷基磺酰基、Ｃ１－７－烷基氨基羰基、ＨＯ－Ｃ１－７－烷基、ＨＳ－Ｃ１－７－烷基、羟基、巯基、卤素、羧基、硝基、氰基、Ｃ１－７－烷基羰基、Ｃ１－７－烷氧基羰基、Ｃ１－７－烷基羰氧基、Ｃ１－４－烷基羰基－Ｃ１－４－烷基、Ｃ１－４－烷氧基－Ｃ１－４－烷基、Ｃ１－４－烷基硫基－Ｃ１－４－烷基、氨基、Ｃ１－７－烷基氨基、Ｃ１－７－烷基羰基氨基、Ｃ１－４－烷氧基－Ｃ１－４－烷基氨基、Ｃ１－４－烷基硫基－Ｃ１－４－烷基氨基、Ｃ１－４－烷基磺氨基、苯基、杂芳基、苯基－Ｃ１－４－烷基、杂芳基－Ｃ１－４－烷基、苯基－Ｃ１－４－烷氧基－Ｃ１－４－烷基、苯基－Ｃ１－４－烷基硫基－Ｃ１－４－烷基、苯氧基－Ｃ１－４－烷基、苯硫基－Ｃ１－４－烷基、苯基羰基氨基、苯氧基－Ｃ１－４－烷基羰基氨基、苯基－Ｃ１－４－烷氧基－Ｃ１－４－烷基羰基氨基、杂芳氧基－Ｃ１－４－烷基、杂芳基硫基－Ｃ１－４－烷基和杂芳基－Ｃ１－４－烷基硫基－Ｃ１－４－烷基，其中所述杂芳基是指含有至少一个选自氮、硫和氧的杂原子的５元或６元环状化合物；所述苯基和杂芳基为取代或未取代的并且可用的取代基选自卤素、Ｃ１－７－烷基、Ｃ１－７－烷氧基、Ｃ１－７－卤代烷基、Ｃ１－７－烷基硫基、Ｃ１－７－烯氧基、Ｃ１－４－烷基羰基、Ｃ１－４－烷基氨基、硝基、氨基、氰基、ＨＯ－Ｃ１－４－烷基、ＨＳ－Ｃ１－４－烷基、ＨＯ－Ｃ１－７－烷氧基、ＨＯ－Ｃ１－７－烷基硫基、ＨＳ－Ｃ１－７－烷基硫基、ＨＳ－Ｃ１－７－烷氧基、巯基、羟基和羧基，并且当被取代时，所述苯基和杂芳基为单取代的或多取代的；所述苯基和杂芳基各自独立地与至少一个苯或上述杂芳基稠合；并且稠合的苯基和杂芳基为取代或未取代的并且可用的取代基选自卤素、Ｃ１－７－烷基、Ｃ１－７－烷氧基、Ｃ１－７－卤代烷基、Ｃ１－７－烷基硫基、Ｃ１－７－烯氧基、Ｃ１－４－烷基羰基、Ｃ１－４－烷基氨基、硝基、氨基、氰基、ＨＯ－Ｃ１－４－烷基、ＨＳ－Ｃ１－４－烷基、ＨＯ－Ｃ１－７－烷氧基、ＨＯ－Ｃ１－７－烷基硫基、ＨＳ－Ｃ１－７－烷基硫基、ＨＳ－Ｃ１－７－烷氧基、巯基、羟基和羧基，并且当被取代时，所述苯基和杂芳基为单取代的或多取代的。...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：金相建，
申请(专利权)人：首尔大学校产学协力团，
类型：发明
国别省市：KR