一种N-甲基邻苯二胺(盐)及其同分异构体的合成方法技术

技术编号:7599952 阅读:397 留言:0更新日期:2012-07-22 01:57
一种替米沙坦中间体N-甲基邻苯二胺(盐)及其同分异构体的合成方法,将邻(间,对)硝基苯胺在甲基化试剂和催化剂作用下进行甲基化反应得到N-甲基邻(间,对)硝基苯胺,再将N-甲基邻(间,对)硝基苯胺在还原剂的作用下,制取N-甲基邻(间,对)苯二胺。本发明专利技术以邻(间,对)硝基苯胺为起始原料,原料价廉易得,甲基化试剂作用选择性强,无N,N-二甲基副产物。其两步反应均为常规单元操作,反应简便,收率高,质量高,适宜于工业大生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及沙坦类治疗高血压药物替米沙坦中间体的ー种新的制备路线,具体是 ー种N-甲基邻苯ニ胺及其盐的合成方法。
技术介绍
N-甲基邻苯ニ胺及其盐是合成替米沙坦(Telmisartan)的关键中间体。现有的生产エ艺主要有1.以邻苯ニ胺为起始原料,以碘甲烷为甲基化试剂在甲醇中加热回流制备目标产物,权利要求1.-种N-甲基邻苯ニ胺(盐)及其同分异构体的合成方法,其特征在干反应路线为2.如权利要求1所述的N-甲基邻苯ニ胺(盐)及其同分异构体的合成方法,其特征在于其中步骤(1)所述的甲基化试剂为碘甲烷、溴甲烷、硫酸ニ甲酷、碳酸ニ甲酷、甲酸或甲醛其中的ー种。3.如权利要求1所述的N-甲基邻苯ニ胺(盐)及其同分异构体的合成方法,其特征在干,其中步骤(1)所述的甲基化反应所采用的溶剂为水、N,N-ニ甲基甲酰胺、ニ甲基亚砜、四氢呋喃、丙酮其中的ー种或ー种以上的混合物。4.如权利要求1所述的N-甲基邻苯ニ胺(盐)及其同分异构体的合成方法,其特征在于其中步骤(1)所述的催化剂为碳酸钠、碳酸钾、氢氧化钠、氢氧化钾中的ー种。5.如权利要求1所述的N-甲基邻苯ニ胺(盐)及其同分异构体的合成方法,其特征在干其中步骤( 所述的还原剂为钯碳、金属镍及其复合物、铁粉、硫化物,锡及基盐、锌及其盐类其中的ー种。6.如权利要求1所述的N-甲基邻苯ニ胺(盐)及其同分异构体的合成方法,其特征在于其中步骤( 所述的所述溶剂为水、甲醇、乙醇、四氢呋喃其中的ー种或ー种以上的混合物。全文摘要一种替米沙坦中间体N-甲基邻苯二胺(盐)及其同分异构体的合成方法,将邻(间,对)硝基苯胺在甲基化试剂和催化剂作用下进行甲基化反应得到N-甲基邻(间,对)硝基苯胺,再将N-甲基邻(间,对)硝基苯胺在还原剂的作用下,制取N-甲基邻(间,对)苯二胺。本专利技术以邻(间,对)硝基苯胺为起始原料,原料价廉易得,甲基化试剂作用选择性强,无N,N-二甲基副产物。其两步反应均为常规单元操作,反应简便,收率高,质量高,适宜于工业大生产。文档编号C07C209/36GK102557964SQ201010580479公开日2012年7月11日 申请日期2010年12月9日 优先权日2010年12月9日专利技术者何安, 唐金龙, 张俊山, 查高峰 申请人:宜昌长江药业有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:查高峰唐金龙何安张俊山
申请(专利权)人:宜昌长江药业有限公司
类型:发明
国别省市:

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