【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及在医药、农药、化工等领域广泛应用的苯并唑类化合物的合成方法,具体的说,是一种。
技术介绍
苯并唑类化合物(苯并恶唑、苯并噻唑、苯并咪唑)是一类非常重要的杂环化合物,对苯并唑类衍生物的修饰主要是在苯环上引入不同的基团,或是在2位上引入不同的活性基团,其中2位取代基对其活性的影响最大。2-取代苯并唑类化合物及其衍生物在医药、农药、化工、材料等领域有着极其广泛的运用:(如下式)A是抗高血压药替米沙坦;B是治疗糖尿病的药物唑泊司他;C是具有抗HIV活性的化合物;权利要求1.,其特征在于,包括以下步骤: (1)原料混合 采用苄胺类化合物或苯甲醛类化合物或苯甲醇类化合物,以及邻苯胺为原料,采用金属钯、钼或钌为催化剂,以N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺或N-甲基吡咯烷酮为溶齐U,依次向三口烧瓶中加入苄胺类化合物或苯甲醛类化合物或苯甲醇类化合物、以及邻苯胺、催化剂和溶剂,苄胺类化合物或苯甲醛类化合物或苯甲醇类化合物与邻苯胺与催化剂的摩尔比为1:1: 0.0l 0.1,所述溶剂的用量为2mL/mmol苄胺类化合物或苯甲醛类化合物或苯甲醇类化合物;在氮气氛围下搅拌,将原料与催化剂和溶剂混合; (2)反应 将步骤(I)的混合料进行化学反应,反应温度为110 150°C,反应时间20 45小时; 其合成的化学反应式为:2.根据权利要求1所述的,其特征在于,步骤(I)所述的苄胺类化合物包含苄胺、取代苄胺。3.根据权利要求1所述的,其特征在于,步骤(I)所述的苯甲醛类化合物包含苯甲醛、取代苯甲醛。4.根据权利要求1所述的,其特征在于,步骤(I)所 ...
【技术保护点】
制备2‑取代苯并唑类化合物的方法,其特征在于,包括以下步骤:(1)原料混合采用苄胺类化合物或苯甲醛类化合物或苯甲醇类化合物,以及邻苯胺为原料,采用金属钯、铂或钌为催化剂,以N,N‑二甲基甲酰胺、N,N‑二甲基乙酰胺或N‑甲基吡咯烷酮为溶剂,依次向三口烧瓶中加入苄胺类化合物或苯甲醛类化合物或苯甲醇类化合物、以及邻苯胺、催化剂和溶剂,苄胺类化合物或苯甲醛类化合物或苯甲醇类化合物与邻苯胺与催化剂的摩尔比为1:1:0.01~0.1,所述溶剂的用量为2mL/mmol苄胺类化合物或苯甲醛类化合物或苯甲醇类化合物;在氮气氛围下搅拌,将原料与催化剂和溶剂混合;(2)反应将步骤(1)的混合料进行化学反应,反应温度为110~150℃,反应时间20~45小时;其合成的化学反应式为:式中:R1、R2是氢、甲基、甲氧基、氯、硝基、氟、叔丁基;X1是氮氢、氧;X2是氮甲基、氧、硫;(3)分离和萃取反应结束后,将催化剂进行分离;向滤液中加入水和乙酸乙酯,萃取分层;水相再用乙酸乙酯洗涤,合并有机相;(4)干燥和浓缩用无水硫酸钠对步骤(3)获得的有机相进行干燥和浓缩,经柱层析得到目标产物2‑取代苯并唑类化合物。2. 根 ...
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:刘仁华,金旭康,廖能成,刘雨潇,
申请(专利权)人:华东理工大学,
类型:发明
国别省市:上海;31
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