【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物化学领域,涉及含硼酸基团的黄酮类化合物及其在制备抗肿瘤药物等方面的应用。
技术介绍
黄酮类化合物是广泛存在于自然界的一大类天然多酚类化合物,其特点是具有 C6-C3-C6的基本骨架,并可根据中间吡喃环的不同氧化水平和两侧A、B环上连接的各种取代基,而分为黄酮、黄烷酮、异黄酮等结构类型。大量实验证明此类化合物具有广泛的生理和药理活性(包括抗病毒、抗肿瘤、抗氧化、抗炎、抗衰老等),是一类具有广泛开发前景的天然药物。黄酮类化合物虽然生物活性极其广泛,但作用强度普遍较弱,通过结构修饰提高黄酮类化合物的活性或扩展其应用范围已成为国内外研究的热点。有机硼酸类化合物是另一类重要的药物活性化合物,含硼酸基团的硼替佐米 (Bortezomib,商品名为Velcade, I)是具有抗肿瘤活性的有机硼化合物的代表,已经于 2003年5月在美国上市,随后,在瑞士、冰岛、澳大利亚、马来西亚和中国等国家上市,主要用于治疗复发和难治性多发性骨髓瘤。硼酸取代的查耳酮衍生物通过对蛋白酶体的抑制表现出较强的抗癌活性,已有文献报道,另外还有文献报道了对二羟基硼苯丙氨酸等许多含有硼酸官能团的化合物用于硼中子俘获疗法治疗癌症。目前这两类化合物的研究受到了广泛的关注,但将两类化合物的结构特点结合在同一分子中考察生物活性却几乎未见文献报道。硼酸基团不仅本身具有很高的抗肿瘤的活性,而且硼酸官能团有两个羟基,能与具有合适构象的顺式二元醇(例如核糖)分子可逆性地生成二酯,这种性质被用来修饰药物分子的靶向作用,以提高药效,同时由于可以生成氢键和N — B配位键,硼酸官能团很可能会改变生物活 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员:余学军,邱祯,邢青峰,李中贤,刘小培,胡卫东,董学亮,刘明,徐丹,
申请(专利权)人:河南省科学院高新技术研究中心,
类型:发明
国别省市:
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