一种三苯甲基奥美沙坦酯脱保护基制备奥美沙坦酯的工艺制造技术

本发明专利技术公开了一种三苯甲基奥美沙坦酯脱保护基制备奥美沙坦酯的工艺，即：1)将三苯甲基奥美沙坦酯与乙酸乙酯/稀盐酸的两相混合液接触；2)搅拌进行脱保护基反应；3)加入甲苯洗涤，除去三苯基甲醇及部分杂质；4)上步水层中加入丙酮，得到丙酮/水溶液；5)碳酸氢钾或碳酸钾调pH值至3～6，搅拌析晶；6)分离得到奥美沙坦酯。本工艺收率高，约90％，质量稳定，能有效除去杂质，纯度高，适合工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及奥美沙坦酯的制备方法，属药物化学领域。
技术介绍
奥美沙坦酯英文名称为Olmesartan Medoxomil,化学名4_(1_轻基_1_甲基乙基)-2-丙基-1-{4-苯基}甲基咪唑-5-羧酸(5-甲基-2-氧代_1，3-二氧杂环戍烯-4-基)甲酯。奥美沙坦酯是日本Sankyo公司研制开发的一种口服有效的非肽类血管紧张素II 受体拮抗剂。该药于2002年5月获得美国FDA批准上市，商品名为Banicar，规格为5毫克、20毫克和40毫克。同年8月在德国获批准并在10月初以商品名Olmetec上市。其突出特点是半衰期较长，一天服用一次，即可以在一天内有效控制血压，因此服用较为方便。 同时奥美沙坦酯与其他的血管紧张素II受体拮抗剂类药物相比，该药的剂量小、起效快， 服用方便，降压作用更强而持久，不良反应的发生率低(小于1%)，具有明显的优点。临床研究表明奥美沙坦酯还可以与其他的降压药同时服用以达到更理想的治疗效果。奥美沙坦酯奥美沙坦酸基本专利CN1051766C中公开了三苯甲基奥美沙坦酯脱保护基的方法，即将三苯甲基奥美沙坦酯在冰乙酸与水的混合液中反应，脱去保护基，过滤除本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：黄想亮，张立，华媛媛，武永德，
申请(专利权)人：浙江华海药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：