一种米铂的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种米铂的制备方法，该方法为：控温40～90℃，在溶解量的反应溶剂加入奥沙利铂和C13H27COOM，反应1~6d，制得米铂；其中，奥沙利铂与C13H27COOM的摩尔比为1∶0.5~5，M为钠、钾、氨、钙或含氮的有机碱。与现有的米铂的制备方法相比，本发明专利技术的米铂的制备方法，具有的突出优点包括：合成路线环保，没有银离子残留，不使用有毒溶剂，路线短，操作简便，所得产品质量好（化学纯度达99.5%，光学纯度大于99.9%），收率高，达92%以上，较其它路线高10%以上，成本低，公益环保，易于工业化生产，具有很好的实用性，能够产生较好的经济效益和社会效益。此外，依据本发明专利技术米铂的制备方法制备的注射用米铂，生产成本低，质量高，可以很大程度上降低患者的不良反应和治疗费用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物化学
，具体涉及一种米钼的制备方法。
技术介绍
米钼是由日本住友制药株式会社研制并开发上市的新型钼类抗肿瘤药物，临床上用于治疗肝癌。其英文名称为Miriplatin (代号为SM-11355)，化学名称为顺-双十四酰氧基合钼一水合物。专利CN200810195189. 9公开了一种米钼的制备方法，是采用顺式-二硝酸[(1R，2R)-1，2-环己二胺]合钼与十四酸盐，其中十四酸盐分别为十四酸钠、十四酸钾和十四酸铵，以水为溶剂，但在制备顺式-二硝酸合钼须以顺式-二卤代合钼和硝酸银制备得到，收率低。其反应式为权利要求1.一种米钼的制备方法，其特征在于控温40 90°C，在溶解量的反应溶剂加入奥沙利钼和C13H27COOM,反应广6d，制得米钼；其中，奥沙利钼与C13H27COOM的摩尔比为1 :0. 5^5, M为钠、钾、氨、钙或含氮的有机碱。2.根据权利要求1所述的米钼的制备方法，其特征在于所述的含氮的有机碱为三乙胺、甲胺、二甲胺、三甲胺或二乙胺。3.根据权利要求1所述的米钼的制备方法，其特征在于所述的反应溶剂为水、醇或水与醇的混合物；其中，醇为叔丁醇、乙醇、甲醇、异丁醇或异丙醇；混合物中醇的质量浓度为广 20%。4.根据权利要求1所述的米钼的制备方法，其特征在于所述的奥沙利钼与C13H27COOM 的摩尔比为1 -.2 2. 5。5.根据权利要求1所述的米钼的制备方法，其特征在于反应温度为4(T80°C。6.根据权利要求1所述的米钼的制备方法，其特征在于反应时间为48 100h。7.根据权利要求1所述的米钼的制备方法，其特征在于在反应容器中，加入溶剂、奥沙利钼和十四酸钠，加热至4(T50°C，搅拌反应2 3d，再加热至5(T70°C，反应广2h，过滤得滤饼，40°C，真空干燥得米钼。8.根据权利要求1所述的米钼的制备方法，其特征在于在反应容器中，加入部分溶剂、奥沙利钼和十四酸钠，加热至4(T50°C，搅拌反应广2d，再加入剩余溶剂，加热至 50^70 0C，反应0. 5 2h，过滤得滤饼，40 0C，真空干燥得米钼。全文摘要本专利技术公开了，该方法为控温40～90℃，在溶解量的反应溶剂加入奥沙利铂和C13H27COOM，反应1~6d，制得米铂；其中，奥沙利铂与C13H27COOM的摩尔比为1∶0.5~5，M为钠、钾、氨、钙或含氮的有机碱。与现有的米铂的制备方法相比，本专利技术的米铂的制备方法，具有的突出优点包括合成路线环保，没有银离子残留，不使用有毒溶剂，路线短，操作简便，所得产品质量好(化学纯度达99.5%，光学纯度大于99.9%)，收率高，达92%以上，较其它路线高10%以上，成本低，公益环保，易于工业化生产，具有很好的实用性，能够产生较好的经济效益和社会效益。此外，依据本专利技术米铂的制备方法制备的注射用米铂，生产成本低，质量高，可以很大程度上降低患者的不良反应和治疗费用。文档编号C07F15/00GK102516311SQ20111034331公开日2012年6月27日 申请日期2011年11月3日 优先权日2011年11月3日专利技术者刘宇, 周春红, 姜东成, 张峰, 曹燕锋, 陆修涛, 陈倩, 高建兴 申请人:南京优科生物医药有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：周春红，陈倩，张峰，高建兴，曹燕锋，姜东成，陆修涛，刘宇，
申请(专利权)人：南京优科生物医药有限公司，
类型：发明
国别省市：