非极性和极性离去基团制造技术

本发明专利技术提供用于制备和纯化药物的新且有利的方法。所述方法包括亲核反应，其中亲核反应中的载体的改变的离去基团LM具有增加的亲脂性，所述方法提供方便且省时的方法以从未反应的前体、载体-LM和副产物LM中纯化产物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术一般地涉及药物的制备。特别地，本专利技术涉及这样的方法和试剂盒，其用于通过亲核试剂X对包含离去基团Lm的前体靶向载体进行有效的“液相”亲核取代反应，以获得靶向载体，其中所述离去基团Lm具有增加的亲脂性。本专利技术的方法和试剂盒允许从仍然包含所述离去基团Lm的未反应前体和副产物简单地纯化期望的药物载体-X。
技术介绍
在包括放射性卤代的药物在内的许多药物的制备中，如方案Ia所示的亲核取代反应是有用且常用的。方案Ia X+ 载体-L--^载体-X+L其中载体为靶向载体，X为亲核试剂，并且L为离去基团。例如，US 5，565，185公开了一种通过卤去甲锡烧基化(halodestannylation)来放射性标记间碘苄基胍(MIBG)的非载体方法。然而，该方法的缺点在于许多杂质保留在包含放射性标记的MIBG的溶液中。特别地，毒性锡副产物保留在溶液中，并且必须在放射性标记的MIBG使用之前将其分离。必须建立除去诸如过量前体等副产物的策略，以用于成功(放射性)合成以及随后安全给予临床所关注的化合物。通常这样的反应使用的非放射性有机前体的量相对于所用的放射性标记剂的量是大大过量的。在将本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：K·格雷厄姆，M·贝恩特，D·Y·池，B·S·李，S·S·欣德，H·S·吉，S·J·李，JS·吕，S·J·吴，
申请(专利权)人：拜耳医药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：