本发明专利技术提供了米托蒽醌及其盐类（如盐酸米托蒽醌，草酸米托蒽醌，硫酸米托蒽醌，磷酸米托蒽醌，醋酸米托蒽醌，枸橼酸米托蒽醌等）作为淋巴示踪诊断剂方面的应用。米托蒽醌及其盐类可制成注射液，粉针，乳剂，脂质体，纳米粒和微球等制剂。其既可直接发挥杀伤恶性肿瘤细胞的作用，蓝染特性又可作为淋巴示踪剂，应用于癌症手术疗法中术中淋巴清扫术，适用于胃癌，乳腺癌，肠癌，宫颈癌，睾丸癌等。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物制剂领域，具体涉及米托蒽醌作为淋巴示踪剂方面的应用。
技术介绍
癌症是威胁着全人类健康的一大杀手，全世界每年新增癌症病人为800万，世界卫生组织国际癌症研究中心日前公布的一份研究报告说，根据目前癌症的发病趋势，2020 年全世界癌症发病率将比现在增加50%，全球每年新增癌症患者人数将达到1500万人。自上世纪70年代以来，癌症死亡在中国一直呈持续增长趋势，目前癌症死亡已位居各类死因的第一位。癌症的早期发现和诊断可以为癌症的治疗赢得时间，对于患者生命有着特殊的意义，而及时彻底的手术清除癌细胞是治疗癌症成功的关键。淋巴结转移是肿瘤常见的转移途径，如乳腺癌、胃癌等。实体癌症手术或者放疗后远期存活率不是令人很满意，失败的主要原因是癌细胞的淋巴转移。因此，手术中需要尽可能的将淋巴结摘除，防止其进一步转移，这就需要寻求一种有效地示踪剂来辨认淋巴结。同时，未能摘除的淋巴结能够富集较高浓度的抗癌药物，以防止癌细胞的进一步转移。前哨淋巴结是最先接受肿瘤区域淋巴引流并最早发生肿瘤转移的特异淋巴结， 它接受原始的淋巴液，引流量最大，最容易含有转移的肿瘤细胞。前哨淋巴结是癌细胞经淋巴转移的第一道屏障。如果前哨淋巴结无转移，该区域其他淋巴结发生转移的可能性很小。 自Giuliano等采用10 g/L的异硫蓝进行乳腺癌前哨淋巴结以来，各国医生尝试不同的活性染料以期达到最佳的前哨淋巴结效果。从理论上讲，前哨淋巴结的性状能准确地反映区域淋巴结状况，故通过一定的技术手段对前哨淋巴结进行定位，再以微侵入的方式取出并进行精确活检，即可推断趋于淋巴结的状。这对于实体癌的临床治疗和判断预后有着重大眉、ο目前，前哨淋巴结活检的方法有核素法、染料法和二法联合应用三种。核素法定位准确，术中操作简单，费时少，但需要专用探测仪器，费用较高；染料法是一种重要的方法，常用的染料有异硫蓝、专利蓝和亚甲蓝。资料表明前二者与蛋白结合力弱，注射后组织弥散少，并能很快进入淋巴管和前哨淋巴结使之有较深染色，故能获得较好的效果，但是不足之处就是维持染色时间较短，常需要反复注射，对结果有一定影响，而且价格昂贵，国内无生产厂家，故国内报道较少；后者能持久维持淋巴结的蓝染状态，但是与蛋白的结合力较强，对周围的组织也有染色。因而，寻求开发安全有效的淋巴示踪剂，有效地对肿瘤区域淋巴结进行清除，是提高癌症患者生存质量、延长病人寿命的重要手段。 目前常用的淋巴示踪剂优缺点如下权利要求1.米托蒽醌作为淋巴示踪诊断剂的应用。2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于所述米托蒽醌包括原形形式及其形成的盐类。3.根据权利要求2所述的米托蒽醌盐类，包括盐酸米托蒽醌，草酸米托蒽醌，硫酸米托蒽醌，磷酸米托蒽醌，醋酸米托蒽醌，枸橼酸米托蒽醌等。4.根据权利要求1或2所述的应用，其特征在于所述的米托蒽醌及其盐类可制成注射液，粉针，乳剂，脂质体，微球，纳米粒等制剂。5.根据权利要求1所述的应用，其特征在于用于癌症中的淋巴示踪方面的应用。6.根据权利要求1或5所述的应用，其特征在于所述癌症包括胃癌，乳腺癌，肠癌，宫颈 ？κ，翠？Ubs 寺。7.根据权利要求4所述的注射液，其特征在于组方为米托蒽醌或其盐类取其一0. 5 IOOg抗氧剂I-IOgρΗ调节剂调节ρΗ约3. 5 5. 5溶剂加至1000ml。8.根据权利要求7所述的组方，其特征在于所述抗氧剂为焦亚硫酸钠或亚硫酸氢钠， 所述溶剂为注射用水或氯化钠溶液或葡萄糖溶液。9.根据权利要求7所述的组方，其特征在于所述PH调节剂为盐酸，磷酸，硫酸，草酸，醋酸或枸橼酸。10.根据权利要求7所述的米托蒽醌注射液的制备工艺为采取溶解法或者稀释法，将处方量主药溶于适量溶剂中，超声使溶解，用适量PH调节剂调节ρΗ约3. 5 5. 5，加入抗氧剂使溶解，加入0. 1%-0. 5%针用活性炭，室温搅拌10-30min ；然后用0. Sum微孔滤膜过滤除碳，0. 45um微孔滤膜精滤，加入二氧化碳饱和的注射用水至全量，检查滤液澄明度，合格后灌装，I-IOml每支，熔封，灭菌，测定PH范围在3. 5 5. 5之间。全文摘要本专利技术提供了米托蒽醌及其盐类(如盐酸米托蒽醌，草酸米托蒽醌，硫酸米托蒽醌，磷酸米托蒽醌，醋酸米托蒽醌，枸橼酸米托蒽醌等)作为淋巴示踪诊断剂方面的应用。米托蒽醌及其盐类可制成注射液，粉针，乳剂，脂质体，纳米粒和微球等制剂。其既可直接发挥杀伤恶性肿瘤细胞的作用，蓝染特性又可作为淋巴示踪剂，应用于癌症手术疗法中术中淋巴清扫术，适用于胃癌，乳腺癌，肠癌，宫颈癌，睾丸癌等。文档编号A61K49/00GK102397561SQ20111028753公开日2012年4月4日 申请日期2011年9月26日 优先权日2011年9月26日专利技术者王敏, 王淑君, 程菲, 许文 申请人:沈阳药科大学本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：王淑君，王敏，许文，程菲，
申请(专利权)人：沈阳药科大学，
类型：发明
国别省市：
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