高光学纯度的紫草素和阿卡宁及其衍生物的制备方法技术

本发明专利技术公开一种高光学纯度的紫草素和阿卡宁及其衍生物的制备方法，通过中间体拆分手段制备高光学纯度紫草素和阿卡宁及其衍生物，中间体拆分是指通过一个含羧基的中间体与手性的胺形成一个酰胺非对映异构体，通过柱层析或重结晶方法分离。所述紫草素和阿卡宁衍生物是指紫草素和阿卡宁母核氧四甲基化衍生物；紫草素和阿卡宁母核氧二甲基化2位侧链异构体衍生物和6位侧链异构体；紫草素和阿卡宁母核-1，4-氧二乙酰化-5，8-氧二甲基化2位侧链异构体衍生物和6位侧链异构体；紫草素和阿卡宁母核氧二乙酰化6位侧链异构体衍生物和2位侧链异构体。本发明专利技术使用原料易得，且价格低廉，各步反应收率较高，适合于大规模制备。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及的是一种医药化工
的制备方法，具体的说，是通过对中间体的拆分，全合成法制备高光学纯度的紫草素和阿卡宁及其衍生物的方法。
技术介绍
紫草为《中华人民共和国药典》收载的临床常用中药。紫草可分为硬紫草(又名东北紫草，Lithospermum erythrohizon)禾口软紫草(又名新疆紫草，A. euchroma Johnst)。 硬紫草中的主要有效成分为紫草素(Shikonin， I -1)及其衍生物，软紫草中含有阿卡宁 (Alkannin, I _2)及其衍生物，紫草素和阿卡宁互为对映异构体，紫草素为R构型，阿卡宁为S构型。他们已经被证实具有抗炎、促进伤口愈合、抗菌、抗病毒、抗血栓、抗甲状腺亢进、 抗免疫低下、降血糖、保肝护肝等多种生物活性。以紫草素为主要成分，用于治疗烧伤、烫伤的紫草油剂已在亚洲、欧洲多个国家用于临床。近年来，紫草素和阿卡宁及其衍生物的抗肿瘤活性研究引人关注，以其为先导化合物开发抗肿瘤、抗病毒新药的研究已经成为该领域的热点。申请人之前公开了紫草素萘茜母核氧烷基化衍生物及其制备方法、抗肿瘤用途(中国专利技术专利公开号CN101781308A，PC本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：李绍顺，王汝冰，
申请(专利权)人：上海交通大学，
类型：发明
国别省市：