绿原酸，即1，3，4，5-四羟基环己烷羧酸-(3，4-二羟基肉桂酸酯)，在多种植物中存在，也可以通过合成方法制得，可得到高纯度的绿原酸，绿原酸有多种生物活性，如抗菌、抗病毒、抗氧化、抗肿瘤等。但目前，还没有以高纯度绿原酸制成口服制剂并用于临床的报道和研究。本发明专利技术为从植物中提取高度绿原酸，或通过合成制得高纯度绿原酸，并将这种高纯度绿原酸加适量辅料制成口服制剂如片剂、胶囊、颗粒剂、口服液等，应用于临床，用于治疗心脑血管、感染、乙肝、肿瘤等疾病。也可用于保健药品具有清热解毒、养颜润肤、解酒等特点。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属高纯度绿原酸制剂的制备及临床应用。
技术介绍
绿原酸，即1，3，4，5_四羟基环己烷羧酸_(3，4- 二羟基肉桂酸酯)，绿原酸在多种植物中存在，也可以通过合成方法制得，可得到高纯度的绿原酸，绿原酸有多种生物活性， 如抗菌、抗病毒、抗氧化抗肿瘤等。但目前，还没有以高纯度绿原酸制成口服制剂并用于临床的报道和研究。本专利技术为从植物中提取高度绿原酸，或通过合成制得高纯度绿原酸，并将这种高纯度绿原酸加适量辅料制成口服制剂如片剂、胶囊、颗粒剂、口服液等，应用于临床，用于治疗心脑血管、感染、乙肝、肿瘤等疾病。也可用于保健药品具有清热解毒、养颜润肤、解酒等特点。
技术实现思路
1、高纯度绿原酸的制备绿原酸存在于金银花、杜仲、堇菜、地丁、石韦、通关藤、蒲公英、白矛根、菊花中、淫羊藿等170多种植物中，其中以可从中提取纯化得到高纯度的绿原酸，其辽宁堇菜绿原酸含量最高，达2%以上，且堇菜价格便宜。因此，本品采用辽宁堇菜提取纯化得到高纯度绿原酸。(1)提取取辽宁堇菜，加65%乙醇20倍，60°C浸提2次，每次1小时，合并煎液，回收乙醇，减压浓缩成与药材比2 1的清膏。(2)纯化经预处理的DlOl大孔树脂加入提取液体积为树脂体积的5倍量，以4BV/ H的流速通过树脂柱，再以3倍树脂体积的水洗脱，除去洗脱液，用20%乙醇4BV/H的流速洗脱，收集洗脱液，回收乙醇，喷雾干燥，即得，纯度HPLC法检测在60%以上。(3)精制取纯化后的绿原酸提取物，加10倍体积的丙酮溶解，过滤，取滤液回收丙酮，真空干燥至水分符合要求，即得，必要时可同法再精制1次，纯度达95%以上。绿原酸的提取也可用其他药材，提取、纯化、精制方法类似。2、高纯度绿原酸制成的制剂(1)高纯度绿原酸制成的制剂有片剂、胶囊、颗粒剂、口服液、注射液，大输液、粉针。I、绿原酸制成的注射液(注射用浓溶液)①处方权利要求1.高纯度绿原酸的制备方法绿原酸存在于金银花、杜仲、堇菜、地丁、石韦、通关藤、蒲公英、白矛根、菊花中、淫羊藿等170多种植物中，其中以可从中提取纯化得到高纯度的绿原酸，其辽宁堇菜绿原酸含量最高，达2%以上，且堇菜价格便宜。因此，本品采用辽宁堇菜提取纯化得到高纯度绿原酸。(1)提取取辽宁堇菜，加65%乙醇20倍，60°C浸提2次，每次1小时，合并煎液，回收乙醇，减压浓缩成与药材比2 1的清膏。(2)纯化经预处理的DlOl大孔树脂加入提取液体积为树脂体积的5倍量，以4BV/H的流速通过树脂柱，再以3倍树脂体积的水洗脱，除去洗脱液，用20 %乙醇4BV/H的流速洗脱， 收集洗脱液，回收乙醇，喷雾干燥，即得，纯度HPLC法检测在60%以上。(3)精制取纯化后的绿原酸提取物，加10倍体积的丙酮溶解，过滤，取滤液回收丙酮， 真空干燥至水分符合要求，即得，必要时可同法再精制1次，纯度达95%以上。绿原酸的提取也可用其他植物或药材，提取、纯化、精制方法类似。2.高纯度绿原酸制成的制剂(1)高纯度绿原酸制成的制剂有片剂、胶囊、颗粒剂、口服液、注射液，大输液、粉针。I、绿原酸制成的注射液(注射用浓溶液)3.绿原酸制成的制剂的临床应用本绿原酸制成的制剂具有抗菌、抗病毒、抗氧化、抑制突变和抗肿瘤、保护心血管、降压等功能，应用于临床，用于治疗心脑血管、感染、乙肝、肿瘤等疾病。也可用于保健药品具有清热解毒、养颜润肤、解酒等特点。全文摘要绿原酸，即1，3，4，5-四羟基环己烷羧酸-(3，4-二羟基肉桂酸酯)，在多种植物中存在，也可以通过合成方法制得，可得到高纯度的绿原酸，绿原酸有多种生物活性，如抗菌、抗病毒、抗氧化、抗肿瘤等。但目前，还没有以高纯度绿原酸制成口服制剂并用于临床的报道和研究。本专利技术为从植物中提取高度绿原酸，或通过合成制得高纯度绿原酸，并将这种高纯度绿原酸加适量辅料制成口服制剂如片剂、胶囊、颗粒剂、口服液等，应用于临床，用于治疗心脑血管、感染、乙肝、肿瘤等疾病。也可用于保健药品具有清热解毒、养颜润肤、解酒等特点。文档编号A61P31/20GK102391119SQ20111035756公开日2012年3月28日 申请日期2011年11月14日 优先权日2011年11月14日专利技术者徐海星, 曹艳, 汪建平, 熊祥珍, 肖文辉 申请人:熊祥珍, 肖文辉本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：肖文辉，熊祥珍，曹艳，汪建平，徐海星，
申请(专利权)人：肖文辉，熊祥珍，
类型：发明
国别省市：
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