* * * (I) has the following general formula (I) antifungal compounds or stereoisomers thereof, wherein A is CH or N, B OCH: 3 or NHCH: 3, R = 1 H, chlorine or methyl, R = 2 H, f chlorine or methyl.
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及新的含氮杂环化合物、其制备方法、含有它们的组合物和使用它们抗真菌的方法,特别是抗植物的真菌感染。更具体地说,本专利技术涉及抗真菌的化合物,其中取代的吡啶环通过氧亚甲基连接基团连接于含有邻位甲基β-甲氧基丙烯酸酯基团或甲基β-甲氧基亚氨基乙酸酯基团或其酰胺衍生物的苯环上。例如在EP-A-0278595和EP-A-0350691中已有描述抗真菌化合物,其中取代的吡啶环通过氧亚甲基基团连接于含有邻位甲基β-甲氧基丙烯酸酯基团的苯环上。此类化合物包括吡啶上具有6-三氟代甲基取代基的化合物。例如在EP-A-0363818和EP-A-0398692中也描述了含有甲基β-甲氧基亚氨基乙酸酯基团和其酰胺衍生物的相似的化合物。在某些抗真菌性能方面相对于已知的化合物,本专利技术的化合物显示出意料之外的优势。根据本专利技术提供具有下列通式(Ⅰ)的化合物或其立体异构体 其中A为CH或N,B为OCH3或NHCH3,R1为H、氯或甲基,R2为H、氟、氯或甲基。特别重要的化合物为其中A为N,B为OCH3或NHCH3,更重要的为其中A为CH,B为OCH3的化合物。由于基团BOC.C= ...
【技术保护点】
具有下列通式(Ⅰ)的化合物或其立体异构体: *** (Ⅰ) 其中A为CH或N,B为OCH↓[3]或NHCH↓[3],R↑[1]为H、氯或甲基,R↑[2]为H、氟、氯或甲基。
【技术特征摘要】
GB 1996-2-9 9602623.21.具有下列通式(Ⅰ)的化合物或其立体异构体其中A为CH或N,B为OCH3或NHCH3,R1为H、氯或甲基,R2为H、氟、氯或甲基。2.权利要求1的化合物,其中R1为H、氯或甲基,R2为氟或甲基。3.权利要求1的化合物,其中R1为H或甲基,R2为氟或甲基。4.权利要求1的化合物,其中R1为H或氯,R2为氟或甲基。5.根据前述权利要求任一项的化合物,其中A为CH,B为OCH3。6.根据前述权利要求任一项的化合物,就基团BOC.C=A.OCH3而言为(E)异构体的形式。...
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