【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】安莎霉素氢醌组合物相关申请本申请要求2008年10月15日申请的美国临时专利申请顺序号61/105，648的优选权。
技术介绍
热激蛋白90(Hsp90)是极丰富的哺乳动物蛋白质，是细胞存活所必需的，它具有双重蛋白伴侣功能。它通过与被各种环境应激(例如热激)改变了天然构象的蛋白质相互作用而在细胞应激反应中起关键作用，从而确保适当的蛋白质折叠，并防止非特异性聚集。 据推测，Hsp90还可通过校正突变型蛋白的不当折叠，来发挥缓冲蛋白质抗突变效应的作用。Hsp90还在正常生理条件下具有重要的调节作用，并负责许多特异性客户蛋白(client protein)的构象稳定和成熟。目前正在许多生物环境下对Hsp90拮抗剂进行研究，其中可通过抑制Hsp90活性的一个或多个方面，获得对病症或障碍的治疗效果。虽然研究的主要重点集中在癌症等增殖性疾病，但是对其它疾病也同样适于用Hsp90拮抗剂治疗。格尔德霉素是一种大环内酰胺，是含苯醌的安莎霉素(ansamycin)家族的天然产物成员之一。格尔德霉素的纳摩尔级别的功效和杀死肿瘤细胞的表观选择性，以及其在哺乳动物细胞中的主要靶标是Hsp90的发...
【技术保护点】
１．一种组合物，其包含含硫化合物和下式（Ｉ）化合物：其中：Ｒ１为－Ｈ、－ＯＲ８、－ＳＲ８－Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、－Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｒ９、－Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、－Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、－ＯＣ（Ｏ）ＯＲ８、－ＯＳ（Ｏ）２Ｒ８、－ＯＳ（Ｏ）２ＯＲ８、－ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ８或－ＣＮ；Ｒ２和Ｒ３各自独立选自－Ｈ、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、杂环基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基或－Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３；或者Ｒ２和Ｒ３与其所连接的氮一起表示３－８元含有１－３个选自Ｏ、Ｎ、Ｓ和Ｐ的杂原子的杂环；Ｒ４为－Ｈ、烷基、烯基或芳烷基；Ｒ５和Ｒ６各自为－Ｈ，...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
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