作为用于诊断成像和药物治疗的外周苯并二氮杂*受体配体的DAA-吡啶制造技术

技术编号:7142488 阅读:250 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及适合于18F标记或已由18F标记的新化合物,制备此类化合物的方法,包含此类化合物的组合物,包含此类化合物或组合物的试剂盒,以及这样的化合物、组合物或试剂盒在治疗和通过正电子成像术(PET)的诊断成像中的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及适合于18F标记或已由18F标记的新化合物,制备此类化合物的方法,包 含此类化合物的组合物,包含此类化合物或组合物的试剂盒,以及这样的化合物、组合物或 试剂盒在治疗和通过正电子成像术(PET)的诊断成像中的用途。
技术介绍
分子成像具有比肿瘤学、神经学和心脏病学领域中的大多数传统方法更早地检测 疾病进展或治疗效果的潜力。在诸如光学成像、MRI、SPECT和PET的几种已开发的有希望 的分子成像技术中,PET由于其高灵敏性和提供定量和动力学数据的能力而对药物开发特 别有用。例如,正电子发射同位素包括碳、碘、氟、氮和氧。这些同位素可以代替靶化合物中 它们的非放射性对应部分以产生发挥生物学功能并且在化学上等同于原始分子的用于PET 成像的示踪剂。在这些同位素中,18F由于其相对较长的半衰期(Illmin)而是最方便的标记 同位素,其允许制备诊断示踪剂和生化过程的后续研究。此外,18F的低β +能量(634keV) 也是有利的。亲核的芳香族和脂肪族-氟-氟化反应对于-氟标记的放射性药物非常 重要,所述-氟标记的放射性药物用作靶向诸如实体瘤或脑疾病的疾病并使该疾病可 视的体内显本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.式I的化合物,包括所述化合物的全部异构形式,包括但不限于对映异构体和非对映异构体以及外消旋混合物,及其任何药学上可接受的盐、酯、酰胺、配合物或前药,其中在每次出现时,R1和R2独立且各自选自(G3)芳基、取代的(G3)芳基、(G3-(C1-C8)烷基)芳基、(G3-(C1-C8)烷氧基)芳基、(G3-(C2-C8)炔基)芳基、(G3-(C2-C8)烯基)芳基、取代的(G3-(C1-C8)烷基)芳基、取代的(G3-(C1-C8)烷氧基)芳基、取代的(G3-(C2-C8)炔基)芳基和取代的(G3-(C2-C8)烯基)芳基;在每次出现时,G1、G2和G3独立且各自选自氢和L,条件是式I的化合物包...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:L·莱曼
申请(专利权)人:拜耳先灵医药股份有限公司
类型:发明
国别省市:DE

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