肽-聚合物缀合物制造技术

技术编号:7142453 阅读:210 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及一种聚合物部分与干扰素-β部分、红血球生成素部分或生长激素部分的缀合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及一种肽-聚合物缀合物。
技术介绍
在细胞生物学及重组蛋白质技术上的发展已导致蛋白质治疗的发展。然而,主要困难仍然存在。大部分蛋白质易受蛋白代谢性降解影响,因此具有短的 循环时间。其它缺点包括低水溶解度及引发中和性抗体。聚合物(例如,聚乙二醇(PEG))接附至蛋白质会阻碍蛋白代谢酶接近蛋白质骨 架,此导致蛋白质稳定性提高。此外,也可改良水溶解度及减少免疫抗原性。已需要有效将 聚合物接附至蛋白质的方法。
技术实现思路
本专利技术的观点涉及式I的聚合物-多肽缀合物权利要求1.种下式的肽-聚合物缀合物2.权利要求1的缀合物,其中P为干扰素-β部分。3.权利要求2的缀合物,其中P为rINF-βkr17。4.权利要求2的缀合物,其中P为在N-终端处包含1-4个其它氨基酸残基的经改质的 干扰素-β部分。5.权利要求1的缀合物,其中P为红血球生成素部分。6.权利要求1的缀合物,其中~及^各为具有分子量2-100kD的聚乙二醇部分。7.权利要求6的缀合物,其中A1及A2各为具有分子量10-30kD的聚乙二醇部分。8.权利要求7的缀合物,其中G1及 各为9.权利要求8的缀合物,其中m为4,η为2及礼、R2,R3> R4及&各为H。10.权利要求9的缀合物,其中P为干扰素-β部分。11.权利要求10的缀合物,其中P为rINF-βkr17。12.权利要求10的缀合物,其中P为在N-终端处包含1-4个其它氨基酸残基的经改质 的干扰素-β部分。13.权利要求9的缀合物,其中P为红血球生成素部分。14.权利要求9的缀合物,其中P为生长激素部分。15.权利要求1的缀合物,其中P为生长激素部分。16.权利要求1的缀合物,其中该缀合物为17.权利要求1的缀合物,其中该缀合物为;18.权利要求1的缀合物,其中该缀合物为19.一种下式的肽-聚合物缀合物20.权利要求19的缀合物,其中G为21.权利要求20的缀合物,其中A为一具有分子量1040kD的聚乙二22.权利要求21的缀合物,其中A为一具有分子量20-30kD的聚乙23.权利要求22的缀合物,其中P为干扰素部分。 部分。 淳部分。24.权利要求22的寒S合物,其中P为红血球生成素部分25.权利要求22的寒漫合物,其中P为生长激素部分。26.权利要求19的寒I合物,其中η为1。全文摘要本专利技术涉及一种聚合物部分与干扰素-β部分、红血球生成素部分或生长激素部分的缀合物。文档编号C08H1/00GK102131844SQ200980130470 公开日2011年7月20日 申请日期2009年7月31日 优先权日2008年7月31日专利技术者林国钟 申请人:药华医药股份有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种下式的肽-聚合物缀合物:其中R1、R2、R3、R4及R5各自独立地为H、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、芳基、杂芳基、C3-8环烷基或C3-8杂环烷基;A1及A2各自独立地为聚合物部分;G1、G2及G3各自独立地为一键结或一连结官能基;P选自于由下列所组成的群:干扰素-β部分、红血球生成素部分及生长激素部分,该P的N-终端的氮原子键结至G3;m为0或整数1-10;及n为整数1-10。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:林国钟
申请(专利权)人:药华医药股份有限公司
类型:发明
国别省市:71

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