【技术实现步骤摘要】
本专利技术是有关于β -核苷的合成技术。
技术介绍
2’-脱氧核苷及其类似物是重要的治疗药剂。例如，吉西他滨(gemCitabine)，gp，2’_脱氧_2，2’-二氟胞苷，可被用于治疗病毒感染及癌症。见，例如，美国专利第4，526，988及4，808，614号申请。一般，每个2’-脱氧核苷具有多于一个手性中心，且可以形成多个立体异构物。并非所有立体异构物都具有治疗活性。2-脱氧-β -核苷的数个立体选择性合成路径已被研发。但这些研发结果无一令人满意。因此，需要研发一种更有效的用于立体选择性合成2’ -脱氧核苷的路径。
技术实现思路
本专利技术的一个方面是关于一种合成具化学式(I)的β -核苷化合物的方法:
【技术保护点】
一种制备具化学式(I)的β?核苷化合物的方法，其中，R1及R2的每一个独立地为H、烷基、芳基、芳烷基、烷基二芳基硅烷基、三烷基硅烷基、三芳基硅烷基、RC(O)?、RR’NC(O)?、ROC(O)?、RC(S)?、RR’NC(S)?或ROC(S)?；R及R’的每一个独立地为H、烷基、芳基、环烷基、杂环烷基或杂芳基；R3及R4的每一个独立地为H或氟；且B为其中，R5为H、烷基或芳基；R6为H、烷基、烯基、卤基或芳基；X为N或C?R”，R”为H、烷基、烯基、卤基、氨基或芳基；且Y为氨基保护基团；该方法包括在氧化剂存在下，使具化学式(I?I)的四氢呋喃化合物：其中，R1、R2、R3，及R4为如上所定义；L为氟、氯、溴或碘，与具下列化学式的核碱基衍生物反应：其中，R5、R6、X，及Y为如上所定义，且Z为羟基保护基团；其中，该氧化剂为Br2、H2O2、O2、Cl2、O3、F2、3?氯过苯甲酸、偶氮双异丁腈、2，2，6，6?四甲基哌啶1?氧基或包含选自下列一组离子中的离子的盐：Fe3+、Ce4+、Au3+、Co3+、NO3?、MnO4?、Cr2O72?、HSO5?，及S2O82?。FDA000015...
【技术特征摘要】
2011.04.07 US 61/472,7961.一种制备具化学式(I)的β-核苷化合物的方法，2.权利要求1的方法，其中，该氧化剂为含有S2Of的盐。3.权利要求2的方法，其中，该氧化剂为(NH4)2S208或K2S208。4.权利要求1的方法，其中，R3及R4的每个为氟。5.权利要求1的方法，其中，R1为三苯甲基，且L为I。6.权利要求1的方法，其中，R2为苯甲酰基。7.权利要求1的方法，其中，该核碱基衍生物为8.权利要求1的方法，其中，R1为三苯甲基、(CH3)3C、烷基二芳基硅烷基、三烷基硅烷基，或三芳基硅烷基；R2为RC(0)-，R为烷基或芳基；且该氧化剂为(NH4)2S2O8或K2S208。9.权利要求3的方法，其中，R1为三苯甲基，且L为I。10.权利要求9的方法，其中，R2为苯甲酰基。11.权利要求10的方法，其中，该核碱基衍生物为12.权利要求...
【专利技术属性】
技术研发人员：简崇训，简斌书，黄正谷，
申请(专利权)人：药华医药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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