【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及发现选择性血小板减少剂阿那格雷(anagrelide)的取代的类似物, 其具有降低的心血管副作用潜在性,因此应该在骨髓增生性疾病的治疗中带来改善的患者 顺应性和安全性。更具体地,本专利技术涉及某些咪唑并喹唑啉衍生物,其具有在人中作为血小 板减少剂的功用。本专利技术的化合物通过抑制巨核细胞生成(megakaryocytopoeisis)、并因 此抑制血小板的形成而发挥作用。
技术介绍
盐酸阿那格雷(Agrylin . ,Xagrid. )是新型口服咪唑并喹唑啉,其在人中选择 性减少血小板计数,并且在治疗骨髓增生性疾病(MPD)中用于该目的,所述骨髓增生性疾 病(MPD)例如为原发性血小板增多症(ET),其中增加的血小板计数可使患者处于增加的血 栓风险中。阿那格雷,6,7_ 二氯-1,5-二氢咪唑并-喹唑啉-2(3 )-酮的化学结构在下式中以盐酸一水合物示出权利要求1.式(I)的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物2.药物组合物,包含权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物、以 及药学上可接受的稀释剂或载体,所述药物组合物可以适用于口服、胃肠外或局部给药。3.用作药物的权利要求1所述的式(I)的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物、 或含有前述中的任一种的药物组合物。4.用于治疗选自骨髓增生疾病和全身性血栓性疾病的疾病的权利要求1所述的式(I) 的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物、或含有前述中的任一种的药物组合物。5.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物在制备用于治疗选自 骨髓增生疾病和全身性血栓性疾病的疾病的药 ...
【技术保护点】
式(Ⅰ)的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物: *** (Ⅰ) 其中R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]、R↑[4]、R↑[5]、R↑[6]、R↑[7]、R↑[8]和R↑[9]如下表所定义: ***。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
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