用于治疗骨髓增生性疾病和其他增生性疾病的激酶抑制剂制造技术

本发明专利技术的化合物用于治疗哺乳动物癌症且特别是人类癌症，包括但不限于恶性黑素瘤、实体肿瘤、成胶质细胞瘤、卵巢癌、胰腺癌、前列腺癌、肺癌、乳腺癌、肾癌、肝癌、宫颈癌、原发性肿瘤部位的转移、骨髓增生性疾病、慢性髓细胞性白血病、白血病、乳头状甲状腺癌、非小细胞肺癌、间皮瘤、嗜酸细胞增多综合征、胃肠道间质肿瘤、结肠癌、以引起失明的过度增生为特征的眼病包括多种视网膜病、糖尿病性视网膜病、类风湿性关节炎、哮喘、慢性阻塞性肺部病症、肥大细胞增多症、肥大细胞白血病；由ｃ－Ａｂｌ激酶、其致癌形式、其异常融合蛋白及其多形体引起的疾病；由ｃ－Ｋｉｔ激酶、其致癌形式、其异常融合蛋白及其多形体引起的疾病；和由ｃ－Ｍｅｔ激酶、其致癌形式、其异常融合蛋白及其多形体引起的疾病；或由Ｒａｆ激酶、其致癌形式、其异常融合蛋白及其多形体引起的疾病。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
式Ⅰａ的化合物＊＊＊Ⅰａ其中Ｑ１和Ｑ２各自单独地并独立地选自Ｎ和ＣＨ，并且其中Ｑ１和Ｑ２中至少一个是Ｎ；并且其中含有Ｑ１和Ｑ２的环可以任选地被一个或多个Ｒ２０基团取代；每个Ｄ单独地选自Ｃ、ＣＨ、Ｃ－Ｒ２０、Ｎ－Ｚ３、Ｎ、Ｏ和Ｓ，从而得到的环选自吡唑基、三唑基、异噁唑基、异噻唑基、噁唑基和噻二唑基；其中Ｅ选自苯基、吡啶基和嘧啶基；当Ｑ１和Ｑ２都是Ｎ时，Ａ环选自环戊基、环己基、Ｇ１、Ｇ２和Ｇ３；当仅Ｑ１和Ｑ２之一是Ｎ时，Ａ环选自环戊基、环己基、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３和Ｇ４；Ｇ１是选自以Ｏ））↓［ｒ］（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－、－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］（Ｃ（Ｏ）ＮＲ３）↓［ｒ］（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－和－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］（ＳＯ↓［２］ＮＲ３）↓［ｒ］（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－，其中任何亚烷基可以是直链或支链的；当Ｘ１是直接的键时，Ｅ被一个或两个Ｒ１６基团取代；当Ｘ１不是直接的键时，Ｅ任选地被一个或两个Ｒ１６基团取代；Ｘ２选自－Ｏ－、－Ｓ（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－、－Ｎ（Ｒ３）（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－、－（ＣＨ↓［２］）↓［ｐ］－，并且其中Ｘ２的－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－、－（ＣＨ↓［２］）↓［ｐ］－的碳原子可以被氧代或者一个或多个Ｃ１－Ｃ６烷基基团进一步取代；当Ａ、Ａ１、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３或Ｇ４含有一个或多个可取代的ｓｐ２－杂化的碳原子时，每个ｓｐ２－杂化的碳原子分别可以任选地被Ｚ１取代基取代；当Ａ、Ａ１、Ｇ１、Ｇ２或Ｇ３含有一个或多个可取代的ｓｐ３－杂化的碳原子时，每个ｓｐ３－杂化的碳原子分别可以任选地被Ｚ２取代基取代；当Ａ、Ａ１、Ｇ１、Ｇ２或Ｇ３含有一个或多个可取代的氮原子时，每个氮原子分别可以任选地被Ｚ４取代基取代；每个Ｚ１独立地并单独地选自：Ｃ１－Ｃ６烷基、支链Ｃ３－Ｃ７烷基、Ｃ３－Ｃ８环烷基、卤素、其中烷基部分可被部分或完全氟化的氟代Ｃ１－Ｃ６烷基、氰基、Ｃ１－Ｃ６烷氧基、其中烷基部分可被部分或完全氟化的氟代Ｃ１－Ｃ６烷氧基、－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］ＯＨ、氧代、Ｃ１－Ｃ６烷氧基Ｃ１－Ｃ６烷基、（Ｒ４）↓［２］Ｎ（ＣＨ）↓［ｎ］－、（Ｒ３）↓［２］Ｎ（ＣＨ）↓［ｎ］－、（Ｒ４）↓［２］Ｎ（ＣＨ↓［２］）↓［ｑ］Ｎ（Ｒ４）（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－、（Ｒ４）↓［２］Ｎ（ＣＨ↓［２］）↓［ｑ］Ｏ（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－、（Ｒ３）↓［２］ＮＣ（Ｏ）－、（Ｒ４）↓［２］ＮＣ（Ｏ）－、（Ｒ４）↓［２］ＮＣ（...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：DL弗林，PA派提罗，MD考夫曼，
申请(专利权)人：迪赛孚尔制药有限公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]