用于治疗骨髓增生性疾病和其他增生性疾病的激酶抑制剂制造技术

技术编号:5490101 阅读:210 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及用于治疗过度增生性疾病和哺乳动物癌症特别是人类癌症的新型化合物。本发明专利技术还涉及调节激酶活性的方法、药物组合物、治疗个体的方法和结合或使用所述化合物的方法。优选的化合物是式Ⅰa-Iww所示出的活性小分子。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】相关申请的交叉引用本申请要求2006年10月11日提交的临时申请60/850834的优先权。将该申请引入文中作为参考。专利
本专利技术涉及用于治疗多种疾病的新型激酶抑制剂和调节剂化合物。更具体地,本专利技术涉及所述化合物、治疗疾病的方法和合成所述化合物的方法。优选地,所述化合物用于调节C-Abl、c-Kit、VEGFR、PDGFR、Flt-3、c-MET、HER家族、Raf激酶家族和其疾病多形体(disease polymorphs)的激酶活性。
技术介绍
蛋白激酶家族的几个成员已经明确地牵涉于多种增生性疾病和骨髓增生性疾病的发病机制,并且因此代表治疗这些疾病的重要靶点。与本专利技术相关的增生性疾病中的一些包括癌症、类风湿性关节炎、动脉粥样硬化和视网膜病。已经表明引起或导致这些疾病发病的激酶的重要实例包括C-Abl激酶和致癌融合蛋白bcr-Abl激酶;c-Kit激酶、c-MET、HER家族、PDGF受体激酶、VEGF受体激酶、Flt-3激酶和Raf激酶家族。 C-Abl激酶是涉及细胞信号转导的重要的非受体酪氨酸激酶。当由包括生长因子的上游信号因子、氧化性应激、整联蛋白刺激本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅰa化合物 *** Ⅰa 其中Q1和Q2各自单独地并独立地选自N和C-Z6,前提是Q1和Q2不同时为C-Z6; 其中E1选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、吡咯烷基、哌啶基、苯基、噻吩基、噁唑基、噻唑基、异噁唑基、异噻 唑基、吡咯基、吡唑基、噁二唑基、噻二唑基、呋喃基、咪唑基、吡啶基、嘧啶基和萘基,且其中所述E1环被一个或多个R16基团取代,且其中所述E1环被一个或多个R18基团取代; 其中A选自苯基、C3-C8碳环基、吡咯基、呋喃基、噻吩基、噁唑基 、噻唑基、异噁唑基、异噻唑基、咪唑基、吡唑基、噁二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡嗪基、哒嗪...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:PA派提罗MD考夫曼DL弗林
申请(专利权)人:迪赛孚尔制药有限公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1