本发明专利技术涉及具有通式I的烯氨羰基化合物，其中X表示O或CH2，Y表示N并且R1和R2各自表示氢，或者Y表示CH并且R1或R2其一表示C1-4烷基，剩余的R1或R2表示氢，所述化合物(对于Y表示CH并且R1或R2表示C1-4烷基)选自富集对映异构体R或对映异构体S的对映异构体R与S的混合物、对映异构体R和对映异构体S。本发明专利技术还涉及具有通式I的化合物在改善口服给药产品和/或制剂味道中的用途，所述化合物其中X表示O或CH2，Y表示CH，并且R1或R2其一选自氢和C1-4烷基，剩余的R1或R2表示氢。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】烯氨羰基化合物及其用途本专利技术的主题是烯氨羰基化合物以及这些化合物作为味道改进剂的用途，所述化合物含有5元环，所述5元环包含羰基和在侧链中的烯氨基，所述烯氨基与羰基的碳原子相邻的碳原子相连。近来，患有肥胖、高血压、心脏、肾脏疾病和牙齿蛀牙的人数越来越多。能够由蔗糖或其它热量甜味剂的过量摄取引起这些疾病。受到上述疾病折磨的人、糖尿病患者和希望保持或减少他们身体质量的人能够使用人工甜味剂。与使用普通糖类(蔗糖)和其它热量甜物质使之变甜的产品相比，这些甜味剂赋予摄取的食物甜的味道，并且同时帮助减少它们的热量含量。为了改善产品的口味，甜味剂不仅被用在食品中，而且还用在许多其它的产品中，例如牙膏、口香糖和漱口液(Alternative Sweeteners (可选择的甜味剂)，3rd Edition,Revised and Expanded,Lyn 0' Brien Nabors Ed. ,Marcell Dekker,Inc,2001)。已知许多低热量的合成甜味剂，例如乙酰磺胺酸钾、天冬甜素、甜蜜素、糖精或最近的三氯蔗糖。尽管在波兰或其它国家，目前提供了许多甜味剂用于通常的销售，但是仍存在真实的需求来试图找出能够用作甜味剂的新一类合成化合物。国际专利申请PCT/US2008/055913公开了具有甜味的蛋白质化合物。这些化合物 Sbrasein 53氨基酸残基的蛋白质的类似物。国际专利申请PCT/US2008/063850公开了具有通式R3OS(O)2-NRJ2的磺酰胺衍生物，其中民表示碱金属或碱土金属原子，并且R1和/或&表示烷基，环烷基或杂环取代基。 该专利技术的化合物显示出增强甜味的性质。除甜味剂外，还通过使用甜味抑制剂来改善甜味。诸如果酱或果冻的许多食品含有大量的蔗糖作为防腐剂。而且，蔗糖和其它热量甜味剂被用作添加剂和凝胶降温剂。抑制剂被用来降低过度的甜味，将感觉甜味降低至期望的水平。而且，抑制剂可用来改善人造甜味剂的味道，所述人造甜味剂特征在于其持续的味道或令人不愉快的余味。例如，通常使用的甜味抑制剂为2- -甲氧基苯氧基)丙酸的钠盐(Alternative Sweeteners (可选择的舌甘味剂)，3rd Edition, Revised and Expanded, Lyn 0' Brien Nabors, Marcell Dekker, Inc,2001)。本专利技术的目的是递送化合物以及化合物用来改善味道的用途，所述化合物显示出赋予和增强甜味以及抑制甜味的性质。本专利技术的化合物为异构体EjP /或异构体Z、和/或互变异构体形式的具有通式 I的烯氨羰基化合物权利要求1.异构体EjP /或异构体Z、和/或互变异构体形式的具有通式I的烯氨羰基化合物2.如权利要求1所述的异构体E、和/或异构体Z、和/或互变异构体形式的化合物，其特征在于，X表示0或CH2, Y表示CH,R1或R2其一表示Cy烷基，剩余的R1或R2表示氢，所述化合物选自含有至少90%对映异构体R、优选至少95%对映异构体R的对映异构体R与S的混合物，含有至少90%对映异构体S、优选至少95 %对映异构体S的对映异构体 R与S的混合物，对映异构体R和对映异构体S。3.如权利要求1或2所述的化合物，其特征在于，X表示0或CH2,Y表示CH，R1或R2其一选自甲基和乙基，剩余的R1或R2表示氢。4.如权利要求3所述的化合物，其特征在于所述化合物为(R)-3-(1-苯乙基)氨基亚甲基二氢呋喃-2-酮。5.如权利要求3所述的化合物，其特征在于所述化合物为(S)-3-(l-苯乙基)氨基亚甲基二氢呋喃-2-酮。6.如权利要求3所述的化合物，其特征在于所述化合物为(R)-3-(l-苯丙基)氨基亚甲基二氢呋喃-2-酮。7.如权利要求3所述的化合物，其特征在于所述化合物为(S)-3-(l-苯丙基)氨基亚甲基二氢呋喃-2-酮。8.如权利要求3所述的化合物，其特征在于所述化合物为(R)-2-(l-苯乙基)氨基亚甲基环戊酮。9.如权利要求3所述的化合物，其特征在于所述化合物为(S)-2-(l-苯乙基)氨基亚甲基环戊酮。10.如权利要求1所述的化合物，其特征在于所述化合物为3-(3-吡啶基甲基)氨基亚甲基二氢呋喃-2-酮。11.异构体EjP/或异构体Z、和/或互变异构体形式的具有通式I的烯氨羰基化合物在改善口服给药产品和/或制剂的味道中的用途。12.如权利要求11所述的用途，其特征在于，所述具有通式I的化合物用于赋予或增加口服给药产品和/或制剂的甜味感觉，其中R1和R2各自表示氢。13.如权利要求12所述的用途，其特征在于，所使用的化合物为3-苄基氨基亚甲基二氢呋喃-2-酮。14.如权利要求12所述的用途，其特征在于，所使用的化合物为2-苄基氨基亚甲基环戊酮。15.如权利要求11所述的用途，其特征在于，在改善口服给药产品和/或制剂的味道中使用所述具有通式I的化合物，其中R1或R2其一表示Cy烷基，剩余的R1或R2表示氢，所述化合物选自富集对映异构体R的对映异构体R与S的混合物和对映异构体R。16.如权利要求15所述的用途，其特征在于，所使用的化合物为(R)-3-(l-苯乙基)氨基亚甲基二氢呋喃-2-酮。17.如权利要求15所述的用途，其特征在于，所使用的化合物为(R)-3-(1-苯丙基)氨基亚甲基二氢呋喃-2-酮。18.如权利要求15所述的用途，其特征在于，所使用的化合物为(R)-2-(l-苯乙基)氨基亚甲基环戊酮。19.如权利要求11所述的用途，其特征在于，所述具有通式I的化合物用于抑制口服给药产品和/或制剂的甜味感觉，其中R1或R2其一表示Cy烷基，剩余的R1或R2表示氢，所述化合物选自富集对映异构体S的对映异构体R与S的混合物和对映异构体S。20.如权利要求19所述的用途，其特征在于，所使用的化合物为(S)-3-(l-苯乙基)氨基亚甲基二氢呋喃-2-酮。21.如权利要求19所述的用途，其特征在于，所使用的化合物为(S)-3-(1-苯丙基)氨基亚甲基二氢呋喃-2-酮。22.如权利要求19所述的用途，其特征在于，所使用的化合物为(S)-2-(l-苯乙基)氨基亚甲基环戊酮。全文摘要本专利技术涉及具有通式I的烯氨羰基化合物，其中X表示O或CH2，Y表示N并且R1和R2各自表示氢，或者Y表示CH并且R1或R2其一表示C1-4烷基，剩余的R1或R2表示氢，所述化合物(对于Y表示CH并且R1或R2表示C1-4烷基)选自富集对映异构体R或对映异构体S的对映异构体R与S的混合物、对映异构体R和对映异构体S。本专利技术还涉及具有通式I的化合物在改善口服给药产品和/或制剂味道中的用途，所述化合物其中X表示O或CH2，Y表示CH，并且R1或R2其一选自氢和C1-4烷基，剩余的R1或R2表示氢。文档编号C07D307/58GK102203073SQ201080003018 公开日2011年9月28日 申请日期2010年2月2日 优先权日2009年2月2日专利技术者比特·克拉耶夫斯基, 阿格尼耶兹卡·沃兹尼阿克 申请人:波兰纽克大学有机化学学院本文档来自技高网...
【技术保护点】
１．异构体Ｅ、和／或异构体Ｚ、和／或互变异构体形式的具有通式Ｉ的烯氨羰基化合物其中Ｘ表示Ｏ或ＣＨ２，Ｙ表示Ｎ并且Ｒ１和Ｒ２各自表示氢，或者Ｙ表示ＣＨ，Ｒ１或Ｒ２其一表示Ｃ１－４烷基，剩余的Ｒ１或Ｒ２表示氢，其中如果Ｙ表示ＣＨ，并且同时Ｒ１或Ｒ２表示Ｃ１－４烷基，则所述化合物选自富集对映异构体Ｒ的对映异构体Ｒ与Ｓ的混合物、富集对映异构体Ｓ的对映异构体Ｒ与Ｓ的混合物、对映异构体Ｒ和对映异构体Ｓ。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：比特·克拉耶夫斯基，阿格尼耶兹卡·沃兹尼阿克，
申请(专利权)人：波兰纽克大学有机化学学院，
类型：发明
国别省市：PL
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