本发明专利技术涉及一种左卡尼汀化合物，所述的左卡尼汀化合物用粉末X射线衍射测定法测定，以2θ±0.2°衍射角表示的X射线粉末衍射图谱在14.7°、17.5°、19.1°、19.8°、25.5°、26.7°、27.5°、30.4°、33.2°和37.4°处显示出特征衍射峰。本发明专利技术还涉及一种含有前面所述左卡尼汀化合物的组合物，所述组合物组分为：所述左卡尼汀化合物90～100份，药学可接受的载体0～2000份；所述药学可接受的载体优选为0.1～1000份；更优选为1～500份；最优选为1～5份。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药领域，具体的说，涉及一种左卡尼汀化合物及其组合物。
技术介绍
左卡尼汀(L-carnitine，Lc)，又称左旋肉碱，1905年由俄国科学家从肌肉提取物中发现的一种具有左旋性生物活性的物质，它是哺乳动物能量代谢中必需的体内物质， 是体内广泛存在于机体内的特殊氨基酸，是人体长链脂肪酸代谢产生能量所必需的一种物质。Lc是具有生物活性的天然化合物，分布在肌肉、心肌、骨骼肌的含量较高。其是左卡尼汀转位酶、酯酰卡尼汀转移酶I和II的辅助因子。这些酶的作用为促进长链脂肪酸转变成酯酰卡尼汀并能移入线粒体经krebs循环进行β氧化往ATP供能，同时还有调节线粒体内乙酰C0A\C0A比值，刺激肝脏生酮过程，促进蛋白质降解、抗氧化和刺激糖原异生作用。专利申请201010198458. 4公开了一种左卡尼汀化合物制备方法，其以4_氯乙酰乙酸乙酯为起始原料，应用L-酒石酸修饰M-B/Si02作为催化剂，在氢氧化钠存在条件下， 和三甲胺反应生成左卡尼汀化合物。200510070627. 5公开了一种注射用左卡尼汀及其制备方法，该注射剂的配方组成为左卡尼汀IOOOg或500g ；甘露醇1400g或700g ； lmol/L盐酸溶液适量；注射用水加至 10000ml或加至5000ml ；工艺方法为1、称取甘露醇配制料罐中，加注射用水搅拌溶解；2、 往配料罐中加入左卡尼汀，搅拌使左卡尼汀完全溶解，加入活性炭，搅拌吸附，脱炭，取样， 测PH值，用lmol/L的盐酸溶液调pH为6. 0 6. 5，加注射用水，测含量，确定装量；3、用 0. 15 μ m微孔滤膜精滤，检测溶液澄明度合格后分装；4、冷冻干燥-45°C _40°C预冻3 5小时，-10°C升华7 8小时，10°C升华6 7小时，最后50°C再干燥5小时；5、压塞、轧盖、包装、全检、入库。为了找到一种性能更为优良的左卡尼汀药物，特提出本专利技术。
技术实现思路
本专利技术第一目的在于提供一种左卡尼汀化合物，所提供的左卡尼汀化合物具有更好的稳定性，大大提高了用药安全。本专利技术第二目的在于提供一种含有上述左卡尼汀化合物的左卡尼汀组合物。为了实现上述专利技术目的，本专利技术采取如下技术方案一种式I的左卡尼汀化合物，所述的左卡尼汀化合物用粉末X射线衍射测定法测定，以2Θ 士0.2°衍射角表示的X射线粉末衍射图谱在14. 7°、17. 5° ,19. 1°、19.8°、 25.5° ,26. 7° ,27. 5° ,30. 4° ,33. 2° 和 37. 4° 处显示出特征衍射峰。权利要求1.一种式I的左卡尼汀化合物，其特征在于，所述的左卡尼汀化合物用粉末X射线衍射测定法测定，以2 θ 士0.2°衍射角表示的X射线粉末衍射图谱在14. 7°、17.5° ,19. 1°、 19.8° ,25. 5° ,26. 7° ,27. 5° ,30. 4° ,33. 2° 和 37. 4° 处显示出特征衍射峰2.根据权利要求1所述的左卡尼汀化合物，其特征在于，所述左卡尼汀化合物的制备包括取左卡尼汀粗品，加入体积为左卡尼汀粗品重量8 10倍的体积比为8 2的乙醇 正丁醇溶液，加热至60 70°C ；左卡尼汀粗品溶清后，加入活性碳脱色，过滤；滤液保持温度40 45°C，并滴加体积为左卡尼汀粗品重量4 6倍的体积比为7 3的丙酮乙腈溶液，所述滴加为在搅拌转速18 22rmp下勻速滴加，滴加速度为每分钟滴加丙酮/乙腈溶液总体积的1/5 1/3 ；滴毕，搅拌降温，所述搅拌降温为转速12 16rmp搅拌下Smin降温至30°C，再在转速20 Mrmp搅拌下IOmin降温至10 14°C，静置18 20小时，过滤， 用8 2的丙酮乙腈溶液洗涤，干燥，得到所述的左卡尼汀化合物。3.根据权利要求2所述的左卡尼汀化合物，其特征在于，所述乙醇正丁醇溶液体积为左卡尼汀粗品重量的9倍；所述丙酮乙腈溶液体积为左卡尼汀粗品重量的5倍。4.根据权利要求2所述的左卡尼汀化合物，其特征在于，乙醇/正丁醇溶液加热至 65 "C。5.根据权利要求2所述的左卡尼汀化合物，其特征在于，过滤后，滤液保持温度43°C。6.根据权利要求2所述的左卡尼汀化合物，其特征在于，所述滴加为在搅拌转速20rmp 下、滴加速度为每分钟滴加丙酮/乙腈溶液总体积的1/4。7.根据权利要求2所述的左卡尼汀化合物，其特征在于，所述搅拌降温为转速14 15rmp搅拌下Snin降温至30°C，再在转速23rmp搅拌下IOmin降温至12°C。8.一种含有权利要求1所述左卡尼汀化合物的左卡尼汀组合物，其特征在于，所述组合物组分包括权利要求1所述左卡尼汀化合物90 100份，药学可接受的载体O 2000 份；所述药学可接受的载体优选为0. 1 1000份；更优选为1 500份；最优选为1 5 份。9.根据权利要求8所述的组合物，其特征在于，所述组合物为固体制剂或液体制剂；所述液体制剂优选为水针剂或口服液；所述固体制剂优选为无菌粉针剂、冻干粉针剂、片剂或胶囊剂。10.根据权利要求8所述的组合物，其特征在于，所述药学可接受的载体包括等渗剂、 PH调节剂、防腐剂、胶浆剂、赋形剂、崩解剂、润滑剂或矫味剂中的一种或多种组合；所述等渗剂优选包括生理盐水或葡萄糖溶液；所述赋形剂优选包括甘露醇、乳糖、淀粉、右旋糖酐或微晶纤维素的一种或多种组合；所述崩解剂优选包括聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纤维素、羧甲基纤维素钠或羟丙甲基纤维素的一种或多种组合；所述润滑剂优选包括滑石粉或硬脂酸镁。全文摘要本专利技术涉及一种左卡尼汀化合物，所述的左卡尼汀化合物用粉末X射线衍射测定法测定，以2θ±0.2°衍射角表示的X射线粉末衍射图谱在14.7°、17.5°、19.1°、19.8°、25.5°、26.7°、27.5°、30.4°、33.2°和37.4°处显示出特征衍射峰。本专利技术还涉及一种含有前面所述左卡尼汀化合物的组合物，所述组合物组分为所述左卡尼汀化合物90～100份，药学可接受的载体0～2000份；所述药学可接受的载体优选为0.1～1000份；更优选为1～500份；最优选为1～5份。文档编号C07C229/22GK102351722SQ20111022888公开日2012年2月15日 申请日期2011年8月10日 优先权日2011年8月10日专利技术者夏智红 申请人:江西新先锋医药有限公司本文档来自技高网...
【技术保护点】
１．一种式Ｉ的左卡尼汀化合物，其特征在于，所述的左卡尼汀化合物用粉末Ｘ射线衍射测定法测定，以２θ±０．２°衍射角表示的Ｘ射线粉末衍射图谱在１４．７°、１７．５°、１９．１°、１９．８°、２５．５°、２６．７°、２７．５°、３０．４°、３３．２°和３７．４°处显示出特征衍射峰式Ｉ。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：夏智红，
申请(专利权)人：江西新先锋医药有限公司，
类型：发明
国别省市：36
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