本发明专利技术涉及一种头孢西丁化合物，所述的头孢西丁化合物用粉末X射线衍射测定法测定，以2θ±0.2°衍射角表示的X射线粉末衍射图谱在5.8°、7.4°、8.6°、13.0°、14.8°、15.2°、16.5°、18.7°、23.1°和25.2°处显示出特征衍射峰。本发明专利技术还涉及一种含有前面所述头孢西丁化合物的组合物，所述组合物组分为：所述头孢西丁化合物90～100份，药学可接受的载体0～2000份；所述药学可接受的载体优选为0.1～1000份；更优选为1～500份；最优选为1～5份。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药领域，具体的说，涉及一种头孢西丁化合物及其组合物。
技术介绍
头孢西丁(cefoxitin)，化学名为(6R，7S_3_氨基甲酰基氧甲基_7_甲氧基_8_氧代-7-2-5-硫杂-1-氮杂双环辛-2-烯-2-甲酸，由美国Merk公司研制，1994年上市头孢西丁由链霉菌产生的甲氧头孢菌素C经半合成制得的一类新型抗生素。由于抑制细菌细胞壁合成而杀灭细菌，且由于头孢西丁的结构特点，使其对细菌产生的β-内酰胺酶具有很高的抵抗性，因而对β-内酰胺酶稳定的头孢西丁具有巨大的市场潜力。专利申请200910027790. 1公开了一种头孢西丁的合成方法，其以7-ACA为起始原料，首先与噻吩乙酰氯作用，分离得到头孢噻吩酸；头孢噻吩酸不经纯化，直接进行甲氧基化作用，得到在7位引入甲氧基的中间体Α，中间体A在环己胺作用下，得到7-α-甲氧基头孢噻吩环己胺盐；7-α -甲氧基头孢噻吩环己胺盐在固体生物碱催化下，与苄星二醋酸盐作用，得到7-α -甲氧基-3-去乙酰氧基头孢噻吩苄星盐；然后在氯磺酸异氰酸酯作用下， 进行氨甲酰化，得到头孢西丁。专利申请200710073114.9公开了一种头孢西丁的合成方法，以7α-甲氧基-7 β -氨基-头孢烷酸(7-MAC)为原料，经过2-噻吩乙酰基化反应、水解反应和氨基甲酰基化反应，得到头孢西丁。目前国内头孢菌素的市场除第一代头孢菌素外基本以进口品种为主，且价格昂贵。因此，研制和开发一种国产的、性能更加优良的头孢西丁供临床使用非常必要。
技术实现思路
本专利技术第一目的在于提供一种头孢西丁化合物，所提供的头孢西丁化合物具有更好的溶解稳定性。本专利技术第二目的在于提供一种含有上述头孢西丁化合物的头孢西丁组合物。为了实现上述专利技术目的，本专利技术采取如下技术方案一种式I头孢西丁化合物，所述的头孢西丁化合物用粉末X射线衍射测定法测定， 以2Θ 士0. 2°衍射角表示的X射线粉末衍射图谱在5. 8°、7. 4°、8. 6° ,13.0°、14. 8°、 15.2° ,16. 5° ,18. 7° ,23. 1°和25. 2°处显示出特征衍射峰权利要求1. 一种式(I)的头孢西丁化合物，其特征在于，所述的头孢西丁化合物用粉末X射线衍射测定法测定，以2 θ 士0.2°衍射角表示的X射线粉末衍射图谱在5. 8°、7.4°、8. 6°、 13.0° ,14. 8° ,15. 2° ,16. 5° ,18. 7° ,23. 1° 和 25. 2° 处显示出特征衍射峰2.根据权利要求1所述的头孢西丁化合物，其特征在于，所述头孢西丁化合物的制备包括取头孢西丁粗品，加入体积为头孢西丁粗品重量7 9倍的体积比为7. 5 2. 5的甲醇乙醇溶液，加热至回流；头孢西丁粗品溶清后，加入活性碳脱色，过滤；滤液停止加热，自然降温至40 45°C，保持温度并滴加体积为头孢西丁粗品重量4 6倍的体积比为 9 1的丙酮水溶液，所述滴加为在搅拌转速10 16rmp下、5 8分钟内勻速滴加；滴毕，搅拌降温，所述搅拌降温为转速15 20rmp搅拌下IOmin降温至室温，再在转速10 12rmp搅拌下20min降温至10 15°C，静置18 20小时，过滤，用8 2的甲醇水溶液洗涤，干燥，得到所述的头孢西丁化合物。3.根据权利要求2所述的头孢西丁化合物，其特征在于，所述甲醇乙醇溶液体积为头孢西丁粗品重量的8倍；所述丙酮水溶液体积为头孢西丁粗品重量的5倍。4.根据权利要求2所述的头孢西丁化合物，其特征在于，滤液停止加热后，自然降温至 43 "C。5.根据权利要求2所述的头孢西丁化合物，其特征在于，所述滴加为在搅拌转速12 14rmp下、6 7分钟内勻速滴加。6.根据权利要求2所述的头孢西丁化合物，其特征在于，所述搅拌降温为转速17 18rmp搅拌下IOmin降温至室温，再在转速Ilrmp搅拌下20min降温至12 13°C。7.根据权利要求2所述的头孢西丁化合物，其特征在于，所述洗涤为每次甲醇水溶液0.4倍，洗涤2次。8.一种含有权利要求1所述头孢西丁化合物的头孢西丁组合物，其特征在于，所述组合物组分为权利要求1所述头孢西丁化合物90 100份，药学可接受的载体0 2000份； 所述药学可接受的载体优选为0. 1 1000份；更优选为1 500份；最优选为1 5份。9.根据权利要求8所述的组合物，其特征在于，所述组合物为无菌粉针剂、水针、冻干粉针剂、片剂或胶囊剂。10.根据权利要求8所述的组合物，其特征在于，所述药学可接受的载体包括赋形剂、 崩解剂、润滑剂或矫味剂中的一种或多种组合；所述赋形剂优选包括甘露醇、乳糖、淀粉、右旋糖酐或微晶纤维素的一种或多种组合；所述崩解剂优选包括聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纤维素、羧甲基纤维素钠或羟丙甲基纤维素的一种或多种组合；所述润滑剂优选包括滑石粉或硬脂酸镁。全文摘要本专利技术涉及一种头孢西丁化合物，所述的头孢西丁化合物用粉末X射线衍射测定法测定，以2θ±0.2°衍射角表示的X射线粉末衍射图谱在5.8°、7.4°、8.6°、13.0°、14.8°、15.2°、16.5°、18.7°、23.1°和25.2°处显示出特征衍射峰。本专利技术还涉及一种含有前面所述头孢西丁化合物的组合物，所述组合物组分为所述头孢西丁化合物90～100份，药学可接受的载体0～2000份；所述药学可接受的载体优选为0.1～1000份；更优选为1～500份；最优选为1～5份。文档编号A61K31/546GK102295654SQ20111022834公开日2011年12月28日 申请日期2011年8月10日 优先权日2011年8月10日专利技术者夏智红 申请人:江西新先锋医药有限公司本文档来自技高网...
【技术保护点】
１．一种式（Ｉ）的头孢西丁化合物，其特征在于，所述的头孢西丁化合物用粉末Ｘ射线衍射测定法测定，以２θ±０．２°衍射角表示的Ｘ射线粉末衍射图谱在５．８°、７．４°、８．６°、１３．０°、１４．８°、１５．２°、１６．５°、１８．７°、２３．１°和２５．２°处显示出特征衍射峰
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：夏智红，
申请(专利权)人：江西新先锋医药有限公司，
类型：发明
国别省市：36
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