吡咯烷硼酸酯二肽基肽酶抑制剂及其药物组合物制造技术

技术编号:6974554 阅读:349 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
该发明专利技术涉及吡咯烷硼酸酯(boronate?ester)DDP-Ⅳ抑制剂,在二肽基肽酶-Ⅳ参与的疾病如糖尿病尤其是2型糖尿病、肿瘤或其它疾病的治疗和预防中起有益作用。该发明专利技术涉及包括这些化合物的药物组合物及其在预防或治疗有二肽基肽酶-Ⅳ参与的这些疾病中的应用。

【技术实现步骤摘要】

该专利技术涉及吡咯烷硼酸酯(boronate ester) DDP-IV抑制剂,在二肽基肽酶-IV参与的疾病如糖尿病尤其是2型糖尿病、肿瘤或其它疾病的治疗和预防中起有益作用。该专利技术涉及包括这些化合物的药物组合物及其在预防或治疗有二肽基肽酶-IV参与的这些疾病中的应用。
技术介绍
糖尿病是指起源于多种病因的疾病,以空腹状态或口服葡萄糖耐量试验中给予葡萄糖后血浆葡萄糖水平升高或高糖血症为特征。通常异常的葡萄糖稳态直接和间接地与脂肪、脂蛋白和载脂蛋白的代谢以及其它代谢性和血液动力学疾病相关。因此2型糖尿病患者是大血管和微血管并发症的高危人群,包括冠心病、中风、外周血管疾病、高血压、肾脏疾病、神经病变以及视网膜病变。因此,控制葡萄糖稳态、脂肪代谢和高血压在糖尿病的临床控制和治疗中十分重要。现有的2型糖尿病的治疗多年来无明显变化,有其公认的局限性。二肽基肽酶-IV (DDP-IV)是二肽基肽酶家族的一员,可裂解N末端倒数第二位的脯氨酸或丙氨酸残基。DDP-IV被认为参与了血糖的控制,因其具有水解肽作用从而灭活胰岛素肽、胰高血糖素样肽(GLP- I )和胃抑制蛋白。抑制DDP-IV有助于增本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种化学式为(1)的化合物或其制药学上可接受的盐,其特征是化学式为(1)中每一个R都是独立的氢、氘、烷基;每一个R1,R2,R3,R4,R5,或R6都是独立的氢,羟基,-CH2OH,-CHOHCH2OH,-CHOHCHOHCH2OH,或衍生于糖,糖醇,或聚合醇而形成的基团的一部分。每一个R7都是独立的氢,氘,羟基,羧基,-NH2,-NHCH3,-COOCH3,苄基,或取代脂非、取代脂,杂环或杂环基团;每一个R8都是独立的氢,氘或甲基;每一个R9都是独立的氢,氘,甲基,-COCH3,-COCH2Ph,或取代脂、非取代脂,杂环或杂环基团;n为0或1;x为0、1或2;y为缺少的或为-CH2;并且...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:黄才古
申请(专利权)人:广州市迈德医药技术有限公司
类型:发明
国别省市:81

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