一种白头翁汤整合型新剂型制备技术制造技术

本发明专利技术涉及一种白头翁汤整合型新剂型制备技术，其有效成分的原料组成按重量配比为：白头翁15份、黄柏12份、黄连6份、秦皮12份。其制备过程包括：超音速气流粉碎、醇水提取、超声波粉碎提取、水煎浓缩、纳米研磨、高压乳匀、纳米粒制备等。本发明专利技术注重运用纳米载体联用技术所体现出的多协同、多靶向等优点。规模化生产后，可大幅减少生产成本，大幅提高产品质量，可使药物的靶向性、缓控释性更强。可内外给药并举，可按子午流注、人体气血流动规律分别在四个时间段服用。还可以制备成膜剂、透皮剂按子午流注、人体气血流动规律分别贴在人体不同部位，可通过皮肤直接吸收。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种白头翁汤整合型新剂型，本专利技术还涉及一种白头翁汤整合型新剂型制备技术。
技术介绍
中药水煎液复方药效化学反应因化学成分太多，暂时还未被揭示其神秘面纱，但中药方剂中一些神秘黑箱药效作用就藏在中药水煎液中，不能一味最求中药西化、中药现代化而只用单体和有效部位。中药水煎浓缩液不能弃之不用！中药方剂用水煎煮时，由于方剂合煎时的高温以及溶液中复杂的化学环境，可能在溶液中发生固有物质间的络合、水解、氧化、还原等反应，从而生成溶液中原来没有的某些新物质，这些新物质对全方产生增效、减毒或改性等药效作用。加强中药方剂水煎液中新成分形成机制、稳定性及其药效的研究，对提高中药复方和新药水平，逐步缩小中药复方和中药新药与国际间的差距，有着十分重要的意义，同时也为研究开发中药新药增加了新途径和新来源。我国药品管理相关法规规定，改变剂型作为新药研究来管理。制剂水平的落后不仅影响药物疗效的发挥，而且导致药品附加值低，直接影响市场竞争和产业经济效益，是造成我国医药工业产品数量位居世界前列而产值仅相当于一两个跨国制药公司的主要原因之一。新药、新剂型开发水平能体现一个国家的医药工业的经济与技术实力。我国口服制剂约占各种全身给药制剂的2/3，加快研制和推广口服缓控释制剂是当前急需要做的工作。白头翁汤来源于汉代张仲景的《伤寒论》。方由白头翁15克、黄柏12克、黄连6克、 秦皮12克组成。功用清热解毒，凉血止痢。主治热毒痢疾。腹痛，里急后重，肛门灼热，下痢脓血，赤多白少，渴欲饮水，舌红苔黄，脉弦数。本方常用于阿米巴痢疾、细菌性痢疾属热毒偏盛者、急性菌痢、急性结膜炎等。白头翁汤的药理作用主要有抗菌，抗阿米巴原虫，抗炎，增强免疫功能等作用。白头翁汤对志贺氏、施氏、福氏、宋内氏等痢疾杆菌有明显的抑制作用。其中对志贺氏菌、施氏菌有较强的抑菌作用，对福氏菌、宋内氏菌作用较弱。对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌及卡他球菌也有较强的抑菌作用。对羊毛状小孢子菌、红色毛藓菌等皮肤真菌也有明显的抑制作用。白头翁汤对痢疾杆菌的抑制作用，以黄连、秦皮作用最强，黄柏次之，白头翁最弱。 白头翁汤具有抗阿米巴原虫的作用，煎剂及其所含皂甙作用更为明显，浓度较高时可完全抑制其生长。白头翁汤对大鼠多种实验性脚爪浮肿及肉芽肿有消炎作用，局部用药能减轻肉芽肿的发展，效果近似保泰松。白头翁汤能增强白细胞吞噬金黄色葡萄球菌的能力，并能增强网状内皮系统的吞噬功能，对于细菌毒素还有明显的解毒效应，这无疑可促进机体机能，增强抗病能力。白头翁的药理作用白头翁鲜汁、煎剂、乙醇提取物等于体外均有明显的抗菌作用，能抑制金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、痢疾杆菌、枯草杆菌、伤寒杆菌、沙门菌等的生长。体4外试验白头翁煎剂于1.60，白头翁皂甙于1 500能抑制阿米巴的繁殖，而煎剂于1.40，皂甙于1 200时则能完全抑制阿米巴原虫的生长。每日给煎剂lg/kg或皂甙lg/kg连续6 日，能明显抑制大白鼠体内阿米巴的生长。白头翁60%乙醇浸膏或水液于5%浓度5分钟即可杀死阴道滴虫。另报道白头翁粉杀滴虫的MIC为ang/ml。此外，白头翁及其复方如白头翁汤对皮肤真菌、酵母菌、锥虫、白色念珠菌等均有抑制作用。白头翁素有较强的杀灭真菌作用。白头翁还对小白鼠流感病毒感染有轻度抑制作用，其水浸液可延长感染流感病毒 PR 8株小鼠的存活时间，减轻肺部炎症。白头翁乙醇提取物有镇静、镇痛作用。黄柏的药理作用黄柏水煎剂或醇浸剂在体外对金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、 溶血性链球菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、霍乱弧菌、白喉杆菌、枯草杆菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、脑膜炎双球菌等，均有不同程度的抑制作用。实验还表明、黄柏对福氏痢疾杆菌、志贺氏痢疾杆菌有较强的抑制作用。另外，黄柏煎剂、水浸剂于体外对多种致病性皮肤真菌、阴道滴虫等均有不同程度的抑制作用。黄柏去掉小檗碱的提取物皮下注射或灌服，对阿司匹林或结扎幽门引起的大鼠胃溃疡有显著抑制作用，对小鼠应激性溃疡也有效。黄柏流浸膏腹腔注射，对麻醉猫有明显的降压作用，对心率则无影响。此外，黄柏尚有解热、抗炎抗血小板聚集等作用。黄连的药理作用黄连及其有效成分黄连素有广谱抗菌作用。体外试验证明，黄连或小檗碱对溶血性链球菌、脑膜炎球菌、肺炎双球菌、霍乱弧菌、炭疽杆菌以及金黄色葡萄球菌皆有较强的抗菌作用。对肺炎球菌的抑制强度同青霉素，对金黄色葡萄球菌的抗菌力优于青霉素。对痢疾杆菌、白喉杆菌、枯草杆菌、绿色链球菌均有抗菌作用。加用小檗碱可恢复肠道细菌对上述药物的敏感性；体外实验证明，黄连制剂或小檗碱对鸡胚中培养的各型流感病毒有明显的抑制作用，对新城鸡瘟病毒也有一定的抑制作用。黄连尚能降低肝炎乙型抗原的阳性率。黄连煎剂及小檗碱在体外及体内均有抗阿米巴原虫作用。黄连煎剂对阴道滴虫也有杀灭作用。此外，对黑热病原虫、锥虫、沙眼衣原体等均有抑制作用。黄连抑菌的有效成分，一般认为是小檗碱。有人认为，黄连的抗菌作用与其影响微生物的代谢过程有关。小檗碱小剂量对小鼠大脑皮层的兴奋过程有加强作用，大剂量则对抑制过程有加强作用。小檗碱一般剂量或小剂量时，能兴奋心脏，增强其收缩力，增加冠状动脉血流量；大剂量则抑制心脏，减弱其收缩。小檗碱对高钾离子收缩的冠状动脉条有明显的松弛作用。小檗碱还能松弛去甲肾上腺素、高钾和钙剂引起的兔主动脉、肠系膜动脉和肾动脉收缩。静脉注射或口服小檗碱对麻醉(犬、猫、兔)或不麻醉(大鼠)动物，均可引起血压下降。四氢小檗碱也有轻度降压作用。小鼠灌服小檗碱40mg/kg即能显著降低正常小鼠血糖。小檗碱有利胆作用，增加胆汁形成，使胆汁变稀，对慢性胆囊炎患者，口服有良好效果。小檗碱皮下注射能抑制胃液分泌，并能使胃黏膜组织中对胃液分泌起重要作用的组胺游离、耗竭。但亦有人认为，小檗碱对胃酸、胃液的分泌无影响。黄连甲醇提取物、小檗碱、黄连碱对口服盐酸-乙醇所致的胃黏膜损伤有明显抑制作用，尤以前者作用为强。小檗碱对乙酰胆碱有双相作用， 即增强和拮抗作用。它对乙酰胆碱的增强作用，与其抗胆碱酯酶有关。小檗碱对血管平滑肌起松弛作用，对子宫、膀胱、支气管平滑肌有兴奋作用。对离体豚鼠及猫的子宫有显著的兴奋作用。黄连煎剂对离体兔肠，低浓度使肠的紧张度上升，浓度过高反引起弛缓。无论口服或是皮下注射，小檗碱都有抗急性炎症的作用。黄连的甲醇提取液对大鼠多种实验性脚爪浮肿及肉芽肿有抗炎作用。局部用药也能减轻肉芽肿的发展，效果近似保泰松。其抗炎机制可能与刺激促皮质激素有关。较多资料认为，小檗碱及其一些衍生物有抗癌活性。有报道它能抑制癌细胞的核酸合成，抑制嘌呤核甙酸合成的中间体羧胺(Carboxamide)的利用。黄连水煎剂lg/kg以上能降低正常小鼠血糖。小檗碱在40mg/kg时能显著降低正常小鼠血糖。小檗碱口服不易吸收。肠外给药，吸收入血后迅速进入组织，血浓度不易维持；人类口服0. 4g盐酸小檗碱后30分钟血浓度为100 μ (体外杀菌浓度大约为20mg% )，随后逐渐减少，即使重复给药，每4小时0. 4g，血浓度亦不见增高。在体内，几乎所有组织均有小檗碱的分布，而以心、肾、肺、肝等为最多。它在各组织中贮留的时间甚为短暂，24小时后仅有微量，主要在体内进行代谢，也有少部分(6.4%)经肾排出。兔口服后本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．一种白头翁汤整合型新剂型制备技术，其特征在于：该新剂型有效成分的原料及重量配比——白头翁１５份、黄柏１２份、黄连６份、秦皮１２份。其中，所述各中药富含有机锌、硒等一种或多种微量元素。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：杨洪舒，
申请(专利权)人：苏州知微堂生物科技有限公司，杨洪舒，
类型：发明
国别省市：32