一种缬沙坦胶囊及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种缬沙坦胶囊及其制备方法，该缬沙坦胶囊包括缬沙坦50～200份、微晶纤维素30～160份、交联聚维酮1～10份、十二烷基硫酸钠0.8～4份、聚维酮K301～9份和硬脂酸镁1～3份。本发明专利技术涉及的缬沙坦胶囊可用于治疗轻、中度原发性高血压。本发明专利技术涉及的缬沙坦胶囊处方合理、工艺可行、质量稳定可靠、具有较好的稳定性、溶出度和生物利用度；采用湿法制粒工艺制备、增溶剂十二烷基硫酸钠加入的方法得当、粘合剂浓度事宜、颗粒的休止角小于40°，属于流动性较好的粉体，能够满足胶囊充填的需要。生产周期短，生产成本低，易于产业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药
，具体涉及到。
技术介绍
缬沙坦是一种非肽类的血管紧张素II受体拮抗剂(ARB)，由瑞士诺华公司开发成功后，首先在德国上市。1996年12月获得美国FDA批准，1997年在美国上市，商品名为 Diovan, 1998年诺华公司的缬沙坦在中国获得注册，商品名为“代文”。在缬沙坦上市后， 诺华公司又开发了缬沙坦复方制剂。1997年10月，缬沙坦氢氯噻嗪复方制剂研制成功后， 获得FDA批准上市，商品名为“CoDiovan”(复代文)；2006年，新开发的缬沙坦/氨氯地平复方制剂也获准上市。缬沙坦，中文化学名N-(1-戊酰基)-Ν44-[2-(1Η-四氮唑_5_基)苯基]苄基]-L-缬氨酸，分子式=C24H29N5O3，分子量435. 52，结构式如下缬沙坦是一种堆密度极小且在水中难溶的药物，采用常规方法制备的片子的溶出均不理想。药学上，为了加快溶出，通常需要减小原料粒径和加入大量的崩解剂，以得到迅速崩解和快速溶出的效果。崩解剂通常指能使片剂在胃肠液中迅速碎裂成细小颗粒的物质，从而使活性成分迅速溶解吸收，发挥作用。这类物质大都具有良好的吸水性和膨胀性，从而实现片本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．一种缬沙坦胶囊，其特征在于，所述的缬沙坦胶囊由如下组分组成：

【技术特征摘要】
1.一种缬沙坦胶囊，其特征在于，所述的缬沙坦胶囊由如下组分组成缬沙坦50 200份微晶纤维素30 160份交联聚维酮1 10份十二烷基硫酸钠0. 8 4份聚维酮K301 9份硬脂酸镁1 3份。2.根据权利要求1所述的缬沙坦胶囊，其特征在于，所述的缬沙坦胶囊由如下组分组成缬沙坦微晶纤维素交联聚维酮十二烷基硫酸钠聚维酮K30 硬脂酸镁80份 50份 3份 2份 4份 1. 5 份。3.根据权利要求1所述的缬沙坦胶囊，其特征在于，所述的缬沙坦胶囊由如下组分组成缬沙坦微晶纤维素交联聚维酮十二烷基硫酸钠聚维酮K30 硬脂酸镁160份 90份 7份 3份 5份 3份。4.根据权利要求1或2或3所述的缬沙坦胶囊，其特征在于，所述的十二烷基硫酸钠溶解在聚维酮K30中，在湿法制粒过程中加入；所述的微晶纤维素采用颗粒外加入。5.根据权利要求4所述的缬沙坦胶囊，其特征在于，所述的缬沙坦是经过如下预处理的i)将缬沙坦溶于乙醇中，得到缬沙坦乙醇溶液； )取聚维酮K30溶于水中配成聚维酮K30水溶液；iii)将步骤ii)的聚维酮K30水溶液置入冰水浴中，在超声的条件下将缬沙坦乙醇溶液勻速滴加入聚维酮K30水溶液中，至溶液体系变浑浊，静置，过滤，干燥，粉碎过筛。6.一种权利要求1或2或3所述的缬沙坦胶囊的制备方法，其特征在于，该方法包括如下步骤1)粘合剂配制称取所述用量的十二烷基硫酸钠和聚维酮K30，加水溶解，配制成10%聚维酮K30的溶液；2)过筛辅料微晶纤维素、交联聚维酮和硬脂酸...

【专利技术属性】
技术研发人员：马鹰军，钟正明，王小树，罗韬，
申请(专利权)人：海南锦瑞制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：66