一种制备盐酸丙胺卡因的方法技术

本发明专利技术提供了一种制备盐酸丙胺卡因的方法，其包括如下步骤：(1)以邻甲基苯胺为原料、以2-氯丙酰氯为酰胺化试剂、以碳酸钾为催化剂进行酰胺化反应，制得中间体；(2)将步骤(1)制得的中间体与正丙胺进行氨化反应，制得丙胺卡因粗品；(3)将步骤(2)制得的丙胺卡因粗品溶解于乙酸乙酯或丙酮中，用质量百分浓度≥35％浓盐酸调节pH至1～3成盐。本发明专利技术的优点在于，本发明专利技术的制备方法工艺路线无高温高压等苛刻的反应条件、原料易得、操作简单、收率高，适合工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及，属于药物合成领域。
技术介绍
丙胺卡因用于硬膜外、阻滞和浸润等各种手术麻醉。该药品药效比普鲁卡因好，作 用强度及速度与利多卡因相似，但作用时间较长，毒性较小，因代谢快，蓄积性也较小。盐酸 丙胺卡因为丙胺卡因的盐酸盐，能够提高其在水中的溶解性以及固体的稳定性。现有的盐酸丙胺卡因制备方法中使用苯或甲苯作为溶剂，以碳酸钠作为催化剂、 或以吡啶作为溶剂或催化剂合成，由于操作步骤中用到了苯这样的有毒溶剂及吡啶这样的 强刺激性的物质，不利于大规模工业化生产，使用碳酸钠催化效率不高。且由于合成工艺未 达到最优，致使收率进一步降低。为适应市场对丙胺卡因的需求，本专利技术人等对其合成工艺 的优化进行了深入研究。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供，该方法反应条件温和、操 作简单且收率较高。为了实现本专利技术的目的，本专利技术的制备盐酸丙胺卡因的方法，其包括如下步骤(1)以邻甲基苯胺为原料、以2-氯丙酰氯为酰胺化试剂、以碳酸钾为催化剂进行 酰胺化反应，制得中间体；权利要求1. ，其包括如下步骤(1)以邻甲基苯胺为原料、以2-氯丙酰氯为酰胺化试剂、以碳酸钾为催化剂进行酰胺 化反应，制得本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制备盐酸丙胺卡因的方法，其包括如下步骤：　　（１）以邻甲基苯胺为原料、以２－氯丙酰氯为酰胺化试剂、以碳酸钾为催化剂进行酰胺化反应，制得中间体；　　＊＊＊；　　（２）将步骤（１）制得的中间体与正丙胺进行氨化反应，制得丙胺卡因粗品；　　＊＊＊；　（３）将步骤（２）制得的丙胺卡因粗品溶解于乙酸乙酯或丙酮中，用质量百分浓度≥３５％浓盐酸调节ｐＨ至１～３成盐；　　＊＊＊。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：胡媛，郑爱，张亚，
申请(专利权)人：蚌埠丰原医药科技发展有限公司，
类型：发明
国别省市：34