一种顺-六氢异吲哚的制备方法技术

技术编号:6681491 阅读:495 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术公开了一种顺-六氢异吲哚的制备方法,包括如下步骤:以马来酸酐和1,3-丁二烯为原料,经狄尔斯-阿尔德反应,得到顺-1,2,3,6-四氢邻苯二甲酸酐(Ⅰ),Ⅰ经Pb/C加氢得顺式环己二甲酸酐(Ⅱ),Ⅱ与尿素反应得顺-六氢邻苯二甲酰亚胺(Ⅲ),Ⅲ在无水四氢呋喃中被氢化铝锂还原得目标产物顺-六氢异吲哚。本发明专利技术的米格列奈钙的制备方法,是一种节省原料顺-六氢异吲哚,并且手性分离度高的制备方法。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及。
技术介绍
顺-六氢异吲哚是米格列奈钙的重要中间体,其衍生物也可以用于制备其它的药 物或者农业化学产品。顺-六氢异吲哚一般是先以马来酸酐和1,3_ 丁二烯为原料,采用经 典的狄尔斯-阿尔德(Diels-Alder)反应,得到顺式_1,2,3,6-四氢邻苯二甲酸酐,然后 再与氨气反应得到顺-1,2,3,6-四氢邻苯二甲酰亚胺,然后采用雷尼镍催化加氢,先还原 苯环上的烯键和其中一个酰胺上的羰基,剩下的一个羰基再采用氢化铝锂进行还原。用雷 尼镍对顺-四氢邻苯二甲酰亚胺进行催化加氢需要12 MPa的压力,反应条件要求高,不易 操作,并且在还原过程中收率偏低,还原不完全。
技术实现思路
本专利技术所要解决的技术问题是提供一种反应条件温、易操作收率高的顺-六氢异 吲哚的制备方法。为解决上述技术问题,本专利技术采用的技术方案为一种顺-六氢异吲哚的制备方 法,反应方程式如下权利要求1. ,包括以下步骤 步骤一、顺-1,2,3,6-四氢邻苯二甲酸酐的合成 步骤二、顺式环己二甲酸酐的合成 步骤三、顺-六氢邻苯二甲酰亚胺的合成 步骤四、顺-六氢异吲哚的合成 以上步骤的反应方程式如下2.根据本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种顺-六氢异吲哚的制备方法,包括以下步骤:步骤一、顺-1, 2, 3, 6-四氢邻苯二甲酸酐的合成步骤二、顺式环己二甲酸酐的合成步骤三、顺-六氢邻苯二甲酰亚胺的合成步骤四、顺-六氢异吲哚的合成以上步骤的反应方程式如下:。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:刘林密
申请(专利权)人:张家港田由新材料科技有限公司
类型:发明
国别省市:32

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1