【技术实现步骤摘要】
本专利技术是涉及一种,特别是涉及一种通过离子液体负载Ugi反应合成侧链为Ugi产物修饰的苯二氮卓类化合物。
技术介绍
苯二氮卓类化合物是一类具有广泛生物活性的化合物。目前通常是通过Ugi反应来合成该类化合物,不但可以缩短合成路线、提高反应效率,还可以起到侧链修饰的作用。 在1996年Thomas等人通过Ugi反应直接合成了苯二氮卓类化合物(J. Org. Chem.,1996, 61,8935-8939)。常规合成苯二氮卓类化合物方法反应式如下
【技术保护点】
1.一种苯二氮卓化合物的制备方法,其特征在于该制备方法包括如下步骤:1)将氨基功能化离子液体与苯丙醛在氮气保护下,在乙腈与三乙胺的混合体系中搅拌,冷却至0~5℃,将Boc-邻氨基苯甲酸,环己基异腈依次滴加到该混合物中并逐步升温至15~30℃搅拌,得到离子液体负载的Ugi产物;依次使用无水乙醚、甲苯洗涤;2)将步骤1)中离子液体负载的Ugi产物在盐酸气的催化下,于15~30℃搅拌,得到侧链被Ugi反应修饰的苯二氮卓类化合物;将反应液旋转蒸发,用无水乙醚洗涤残余物后得到所需的苯二氮卓化合物。
【技术特征摘要】
1.一种苯二氮卓化合物的制备方法,其特征在于该制备方法包括如下步骤1)将氨基功能化离子液体与苯丙醛在氮气保护下,在乙腈与三乙胺的混合体系中搅拌,冷却至0 5°C,将Boc-邻氨基苯甲酸,环己基异腈依次滴加到该混合物中并逐步升温至15 30°C搅拌,得到离子液体负载的Ugi产物;依次使用无水乙醚、甲苯洗涤;2)将步骤1)中离子液体负载的Ugi产物在盐酸气的催化下,于15 30°C搅拌,得到侧链被Ugi反应修饰的苯二氮卓类化合物;将反应液旋转蒸发,用无水乙醚洗涤残余物后得到所需的苯二氮卓化合物。2.如权利要求1所述的苯二氮卓化合物的制备方...
【专利技术属性】
技术研发人员:肖军华,董旭光,毕晓静,
申请(专利权)人:中国人民解放军六三九七五部队,
类型:发明
国别省市:11
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