一种供注射用的亚叶酸钙组合物及其制备方法技术

本发明专利技术涉及的是一种供注射用的亚叶酸钙组合物及其制备方法，通过该方法制备的亚叶酸钙组合物主要用作叶酸拮抗剂（如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。本品临床常用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。一种供注射用的亚叶酸钙组合物，含有亚叶酸钙和甘露醇，其制备方法为1）配制：将亚叶酸钙及甘露醇按重量比例为1:0.1～0.5置配制罐中，加注射用水，加活性炭煮沸20分钟；2）无菌过滤、分装，半加塞；3）真空冷冻干燥，即得。配方简单，工艺先进，质量均一稳定，水分干燥彻底，复溶性能更好。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及的是，通过该方法制备的亚叶酸钙组合物主要用作叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等)的解毒剂。 本品临床常用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。
技术介绍
亚叶酸钙化学名称为5-甲基-5，6，7，8-四氢蝶酰_L_单谷氨酸钙盐。其结构式为

【技术保护点】
１．一种供注射用的亚叶酸钙组合物，其特征在于含有亚叶酸钙和甘露醇，按照如下方法制备：１）配制：将亚叶酸钙及甘露醇按重量比例为１：０．１～０．５置配制罐中，加注射用水，搅拌使之混合均匀，用０．１ｍｏｌ／Ｌ的氢氧化钠溶液调节ｐＨ值至６．５～８．５，加入活性炭在８０℃水浴锅中放置１０分钟，迅速冷却至３０℃后脱炭；２）无菌过滤、分装：将步骤１）得到的亚叶酸钙溶液经微孔滤膜过滤至无菌室内，分装于西林瓶内，半加塞；３）真空冷冻干燥：ａ、预冻：将步骤２）分装好的亚叶酸钙药液置冻干机内，以８～１２℃／小时的速度降低制品温度，当制品温度低于–３５℃，保温６０分钟使亚叶酸钙药液完全冻结；ｂ、后箱制冷：利用压缩机对后箱冷阱制冷，并保持后箱冷阱温度为–４５～–５５℃；ｃ、干燥：开启真空泵和中隔阀，开始升温升华干燥，一次性将导热油升温至３５℃，让制品温度自由上升；最后干燥温度为３５℃，持续４～６小时，至关闭中隔阀前箱真空无显著变化后，压塞，出箱，用铝塑组合盖扎口，经质检合格后包装，即得。

【技术特征摘要】
1.一种供注射用的亚叶酸钙组合物，其特征在于含有亚叶酸钙和甘露醇，按照如下方法制备1)配制将亚叶酸钙及甘露醇按重量比例为1:0.1 0.5置配制罐中，加注射用水，搅拌使之混合均勻，用0. lmol/L的氢氧化钠溶液调节pH值至6. 5 8. 5，加入活性炭在80°C 水浴锅中放置10分钟，迅速冷却至30°C后脱炭；2)无菌过滤、分装将步骤1)得到的亚叶酸钙溶液经微孔滤膜过滤至无菌室内，分装于西林瓶内，半加塞；3)真空冷冻干燥a、预冻将步骤2)分装好的亚叶酸钙药液置冻干机内，以8 12°C/小时的速度降低制品温度，当制品温度低于_ 35°C，保温60分钟使亚叶酸钙药液完全冻结；b、后箱制冷利用压缩机对后箱冷阱制冷，并保持后箱冷阱温度为-45 -55°C;c、干燥开启真空泵和中隔阀，开始升温升华干燥，一次性将导热油升温至35°C，让制品温度自由上升；最后干燥温度为35°C，持续4 6小时，至关闭中隔阀前箱真空无显著变化后，压塞，出箱，用铝塑组合盖扎口，经质检合格后包装，即得。2.权利要求1所述的一种供注射用的亚叶酸钙组合物的制备方法，其特征在于制备方法为1)配...

【专利技术属性】
技术研发人员：戴建国，曹嘉成，张启杰，
申请(专利权)人：江苏奥赛康药业有限公司，
类型：发明
国别省市：84