用于护肝的牛樟芝环己烯酮化合物制造技术

本发明专利技术是关于一种用于护肝的牛樟芝环己烯酮化合物，尤其是关于一种由牛樟芝萃取物中所分离出的４－羟基－２，３－二甲氧基－６－甲基－５（３，７，１１－三甲基－２，６，１０－十二碳三烯）－２－环己烯酮（４－ｈｙｄｒｏｘｙ－２，３－ｄｉｍｅｔｈｏｘｙ－６－ｍｅｔｈｙ－５［３，７，１１－ｔｒｉｍｅｔｈｙｌ－ｄｏｄｅｃａ－２，６，１０－ｔｒｉｅｎｙｌ］－ｃｙｃｌｏｈｅｘ－２－ｅｎｏｎｅ），并可有效保护肝脏组织。本发明专利技术中，牛樟芝环己烯酮化合物有助于减缓化学性肝损伤所致的肝脏组织伤害及纤维化程度，并可降低丙氨酸转氨酶（ＡＬＴ）以及天门冬氨酸转氨酶（ＡＳＴ）的浓度，且能增加肝脏中谷胱甘肽过氧化物酶（ＧＳＨＰｘ）以及过氧化氢酶（ＣＡＴ）含量，降低自由基对肝细胞造成的损伤，藉以提升肝脏组织抗氧化能力，进而达到护肝的功效。

【技术实现步骤摘要】
用于护肝的牛樟芝环己烯酮化合物才支术领域本专利技术是关于一种用于护肝的化合物，尤其是关于一种自牛樟芝""的&"camp/zorata)萃取物中分离纯化而得的且可用于保护肝脏并减缓肝脏损伤及纤维化程度的环己烯酮化合物。
技术介绍
肝脏为人体最大、机能最复杂的重要代谢器官，其于糖、脂质、蛋白质、 维生素、激素、胆汁等物质代谢中，均有重要作用；同时肝脏还有分泌、排泄、 生物转化等方面的功能；肝脏也是机体重要屏障器官，其解毒功能对机体有重 要保护作用，因此当肝功能损伤时会导致代谢障碍，并影响其它脏器功能，严 重则危及生命。而国人肝脏疾病罹患率甚高，根据行政院卫生署的统计资料显 示，慢性肝病及肝硬化为十大死亡原因的第六位，且每年死亡人数在三千人以 上，且该数值仍逐渐攀升中，因此研发出可有效保护肝脏并可应用于预防或治 疗肝脏相关疾病的物质，实为当务之急。牛樟芝<formula>formula see original document page 4</formula> 又称樟芝、牛樟菇或红樟芝等，属于非褶 菌目<formula>formula see original document page 4</formula>多孔菌科<formula>formula see original document page 4</formula>的多年生蕈菌类，为台湾 特有种真菌，仅生长于台湾保育类树种-牛樟树(C/朋amowm ^:朋e/n'ra/Hay) 的中空腐朽心材内壁上。由于牛樟树分布数量极为稀少，加上人为的盗伐，使 得寄生于其中方能生长的野生牛樟芝数量更形稀少，且由于其子实体生长相当 緩慢，生长期亦仅在六月至十月之间，因此价格非常昂贵。牛樟芝的子实体为多年生，无柄，呈木栓质至木质，其具强烈的樟树香气， 且形态多变化，有板状、钟状、马蹄状或塔状。初生时为扁平型并呈鲜红色， 之后其周边会呈现放射反巻状，并向四周扩展生长，颜色也转变为淡红褐色或 淡黄褐色，并有许多细孔，且其为牛樟芝药用价值最丰富的部位。在台湾民俗医学上，牛樟芝具有解毒、减轻腹泻症状、消炎、治疗肝脏相 关疾病及抗癌等功用。牛樟芝如同一般食药用的蕈菇类，具有许多复杂的成分，已知的生理活性成分中，包括三碎类化合物(triterpenoids )、多糖体 (polysaccharides,如卩-D-葡聚糖)、腺香(adenosine )、维生素(如维生素B、 烟碱酸)、蛋白质(含免疫球蛋白)、超氧歧化酶(superoxide dismutase, SOD )、 微量元素(如钙、磷、锗)、核酸、固醇类以及血压稳定物质(如antodiaacid) 等，这些生理活性成分被认为具有抗肿瘤、增加免疫能力、抗过敏、抗病菌、 抗高血压、降血糖、降胆固醇、保护肝脏及抗疲劳等多种功效。牛樟芝众多成分中以三萜类化合物被研究的最多，三辟类化合物是由三十 个碳元素结合成六角形或五角形天然化合物的总称，牛樟芝所具的苦味即主要 来自三薛类此成分。1995年时，Chemg等人发现牛樟芝子实体萃取物中含有 三种新的以麦角甾烷(ergostane)为骨架的三莊类化合物antcin A、 antcin B 与antcin C ( Chemg, I. H., and Chiang, H. C. 1995. Three new triterpenoids from 爿"mx^ c/"加wowe". J. Nat. Prod. 58:365-371 )。 Chen等人以乙醇萃取樟芝子实 体后发现zhankuic acid A、 zhankuic acid B及zhankuic acid C等三种三萜类化 合物(Chen, C. H.， and Yang, S. W. 1995. New steroid acids from爿w加(i/a a'"wamo附6(2, — a fungus parasitic on CV"wa附o附ww m/craT^/mw. J. Nat. Prod. 58:1655-1661 )。此外，Chiang等人于1995年也由子实体萃取物中发现另外三 种分别为倍半碎内酯(sesquiterpene lactone )与两种双酚类衍生物的新三辟类 化合物，此即antrocin , 4,7- 二甲氧基-5-曱基-1，3-苯并二氧环 (4，7-dimethoxy-5-methy-l,3- benzodioxole )与2，2',5，5'-四甲氧基-3,4,3',4'-双-亚曱二氧基-6,6'-二曱基联苯(2,2',5，5'-teramethoxy-3，4，3',4'-bi-methylenedioxy-6，6'- dimethylbiphenyl) ( Chiang, H. C., Wu， D. R, Chemg, I. W., and Ueng, C. H. 1995. A sesquiterpene lactone, phenyl and biphenyl compounds fromPhytochemistry. 39:613-616)。到了 1996年，Chemg等人以同样 分析方法再度发现四种新的三碎类化合物antcin E、 antcin F、 methyl antcinate G、 methyl antcinate H ( Chemg， I. H., Wu, D. P" and Chiang, H. C. 1996. Triteroenoids from ^"fra血c/"打,om肌Phytochemistry. 41:263-267 );而Yang 等人则发现了二种以麦角甾烷为骨架的新化合物zhankuic acid D、 zhankuic acidE，和三种以羊毛甾烷(lanostane)为骨架的新化合物15 a-乙酰-去氢 硫色多孑L菌酸 (15 a -acetyl-dehydrosulphurenic acid )、 去氬齿孑L酸(dehydroeburicoic acid )与去水石克色多孑L菌酸(dehydrasulphurenic acid ) ( Yang, S. W" Shen, Y. C., and Chen, C. H. 1996. Steroids and triterpenoids of J"fr*o<i/a c/"wa附o附ea — a flmgus parasitic on CVwwa/womwm m/crawf/zw附.Phytochemistry. 41:1389-1392)。虽然由目前诸多的实验可得知牛樟芝萃取物具有前述功效，且其所含成分 亦陆续被分析出，但究竟萃取物中的何种有效成分可促成牛樟芝的护肝功效， 并未发表具体的相关有效成分，有待进一步实验研究来厘清，故若能找出该萃 取物中所含真正有效保肝成分，将有利于牛樟芝护肝相关机转的研究，并对牛 樟芝应用于肝脏相关疾病的治疗与预防有莫大的帮助。为明了牛樟芝萃取物中究竟为何成分具有护肝的效果，本专利技术由牛樟芝萃 取物中分离纯化出具式(1)结构式的化合物；其中，X是氧(O)或硫(S)， Y是氧或硫本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于护肝的牛樟芝环己烯酮化合物，具有下列结构式：　＊＊＊　其中，Ｘ是氧（Ｏ）或硫（Ｓ），Ｙ是氧或硫；Ｒ↓［１］是氢基（Ｈ）、甲基（ＣＨ↓［３］）或（ＣＨ↓［２］）↓［ｍ］－ＣＨ↓［３］，Ｒ↓［２］是氢基、甲基或（ＣＨ↓［２］）↓［ｍ］－ＣＨ↓［３］，Ｒ↓［３］是氢基、甲基或（ＣＨ↓［２］）↓［ｍ］－ＣＨ↓［３］，ｍ＝１－１２；ｎ＝１－１２。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：刘胜勇，温武哲，郭茂田，
申请(专利权)人：国鼎生物科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：71[]