20-位酯化的喜树碱衍生物及其制法和其药物组合物与用途制造技术

本发明专利技术涉及新的２０－位酯化的喜树碱衍生物，其制备方法，含有它们的药物组合物，及其作为药物，尤其是作为抗肿瘤药物的用途。（*该技术在2022年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
如通式（Ⅰ）所示的化合物＊＊＊（Ⅰ）该通式中Ｒ↓［１］选自氢，卤素，低级烷基，低级烷氧基，卤代低级烷基，羟基，ＲＣＯＯ，氰基，醛基，硝基，氨基，羧基，低级烷氧羰基，低级烷氧羰氨基，低级烷氨甲基，（４－甲基－１－哌嗪基）甲基，低级三烷基硅烷基，烷羰氧甲基，苯甲氧甲基，苯甲羰氧甲基，低级烷氧甲基，ＣＨ↓［２］ＮＲ↓［５］Ｒ↓［６］（Ｒ↓［５］和Ｒ↓［６］分别是氢，１－６碳原子烷基，芳基取代烷基，羟基取代低级烷基，氨基取代低级烷基，单或双取代氨基低级烷基，环氨基）；Ｒ↓［２］选自氢，卤素，低级烷基，低级烷氧基，羟基，ＲＣＯＯ，氰基，醛基，硝基，氨基，卤代低级烷基，羧基，低级烷氧羰基，低级烷氧羰氨基，ＣＨ↓［２］ＮＲ↓［７］Ｒ↓［８］（Ｒ↓［７］和Ｒ↓［８］分别是氢，１－６碳原子烷基，芳基取代烷基，羟基取代低级烷基，氨基取代低级烷基，单或双取代氨基低级烷基，环氨基），ＣＨ↓［２］Ｒ↓［９］（Ｒ↓［９］为低级烷氧基，氰基），ＮＲ↓［１０］Ｒ↓［１１］（Ｒ↓［１０］、Ｒ↓［１１］分别是低级烷基，芳基，二烷氨烷基，氨基低级烷基，羟基低级烷基）；Ｒ↓［１］能和Ｒ↓［２］成环；Ｒ↓［３］是：氢，卤素，低级烷基，低级烷氧基，氨基取代低级烷氧基，羟基，ＲＣＯＯ，氰基，醛基，硝基，氨基，卤代低级烷基，羧基，低级烷氧羰基，低级烷氧羰氨基，氨基低级烷基，羟基低级烷基，［４－（１－哌啶基）－１－哌啶基］羰氧基；Ｒ↓［２］能和Ｒ↓［３］成环；Ｒ↓［４］选自氢，卤素，低级烷基，低级烷氧基，ＲＣＯＯ，氰基，醛基，硝基，氨基，卤代低级烷基，羧基，低级烷氧羰基，低级烷氧羰氨基；Ｒ↓［３］能和Ｒ↓［４］成环；其特征在于：Ｒ是选自取代或非取代的呋喃基，取代或非取代的四氢呋喃基，取代或非取代的噻吩基，取代或非取代的吡咯基，取代或非取代的１，４－苯二烷基，取代或非取代的喹啉基，取代或非取代的色酮基，取代或非取代的吡啶基，取代或非取代的哌啶基，所述的取代或非取代的呋喃基，取代或非取代的四氢呋喃基是＊＊＊其中Ｒ↓［１３］是：氢，卤素，硝基，氨基，低级烷基，低级烷氧基，氰基，醛基；所述的取代或非取代的噻吩基，＊＊＊其中Ｒ↓［１４］是：氢，卤素，硝基，氨基，低级烷基，低级烷氧基，氰基，醛基；所述的取代或非取代的吡咯基，＊＊＊其中Ｒ↓［１５］是：氢，卤素，硝基，氨基，低级烷基，低级烷氧基，氰基，醛基；Ｒ↓［１６］是：低级烷基，醛基；所述的取代或非取代的１，４－苯二烷基...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：潘显道，陈晓光，孙飘扬，杨晶，朱承根，袁开红，李燕，
申请(专利权)人：中国医学科学院药物研究所，江苏恒瑞医药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]