本发明专利技术经各种皮肤进行穿透试验并由血中浓度证实，选用中药药引子如齐墩果酸（Ｏｌｃａｎｏｌｉｃ ａｃｉｄ）、甘草次酸（１８－β－Ｇｌｙｃｙｒｒｈ－ｅｔｉｎｉｃ ａｃｉｄ）、月桂烯（β－ｍｙｒｃｅｎｅ）、桉叶素（Ｃｉｎｅｏｌｅ）、熊果酸（Ｕｒｓｏｌｉｃ ａｃｉｄ）、甘草酸（ｇｌｙｃｙｒｒｈｉｚｉｎ）、蒎烯［（＋）－α－Ｐｉｎｅｎｅ］于常用的局部用药剂型，如软膏型、悬浮剂、凝胶剂、溶液剂、贴剂、喷雾剂中可产生极佳的促进吸收效果。（*该技术在2015年保护过期，可自由使用*）
【技术实现步骤摘要】
在本世纪内病毒为害已造成极大的震憾，其中不论单纯性疱疹(HSV-1)、肝炎，或后天免疫缺陷病毒(HIV、AIDS)都存在着难以治愈的现象。而目前已知的抗病毒药物可区分为嘧啶拮抗剂、嘌呤拮抗剂、天然生物碱、抗生素、及酶等类。其中包括阿昔洛韦(Acyc-lovir，ACV，D1)、丹希克和(Danciclovir，D3)、阿拉阿(Ara-A，9-β-D-阿糖呋喃-9H-嘌呤-6-胺，D4)、迪敌依(2′，3′-二脱氧次黄嘌呤核苷，DDI，D7)、迪敌和(2′，3′-二脱氧腺苷，DDA，2′，3′-二脱氧-9-β-核糖呋喃-9H-嘌呤-6-胺，D6)、更昔洛韦(Ganciclovir，DHPG，9-(1，3-二羟基-2-丙氧基-甲基)鸟嘌呤，D2)、卡保和(Car-bovir，D5)、卡敌宝(Cordycepin，D8)、脱氧鸟苷(Deoxyguanosi-ne，D9)、阿糖胞苷(Cytarabine，D11)、迪敌希(2′，3′-二脱氧胞嘧啶核苷，DDC，D12)、迪似梯(2′，3′-二脱氢-2′，3′-脱氧胸腺嘧啶脱氧核苷，DHH，D14)、磷佳和(9-(3-羟基-2-膦酰甲氧丙基)腺苷，HPMPA，D10)、齐多夫定(Zidovudine，ZDV，D13)、脱氧胸苷(Deoxythymidine，D15)、氟碘胞嘧啶(2′-氟-5-idoaracytosine，HIAC，D17)、碘脱氧胞苷(5-碘代-2′-脱氧胞苷，IDC，D18)、溴乙烯脱氧尿苷(Bromovinyldeoxy uridine，BVDU，D16)、脱氧尿苷(2′-Deo-xyuridine，EDU，D19)、三氟尿苷(5-三氟甲基-2′-脱氧脲苷，F3T，D20)、阿糖胸苷(1-β-D-阿糖呋喃胸苷，Ara-T，D21)、利巴韦林(Ribaviriv，D23)、磷佳希(9-(3-羟基-2-膦酰甲氧丙基)胸苷，HPMPC D22)、雷保麦(Riboxamide，D24)、阿曼定(Amantidine，D25)、轮曼定(Rimantidine，D26)、曲金刚胺(Tromantadine，D27)、阿拉冬(Aritdone，D28)、吗啉胍(moroxydine，D29)、恩韦肟(Enviroxime，D30)、膦甲酸钠(Foscamet sodium，D31)，如表1所示均为类似结构的抗病毒药物。这些药物给药途径不外口服、注射、局部涂敷，而所存在的毒性极高甚至于有抑制中枢神经系统、肾功能现象。表1抗病毒药物 表1(续) 阿昔洛韦(ACV)的化学结构式为含有如图1A所示嘌呤环(purine)与脱氧鸟苷(2′-deoxyguanosine)架构的9-鸟嘌呤化合物。阿昔洛韦(ACV)对于第一型及第二型的单纯性疱疹病毒(HSV 1、2)、水痘型带状疱疹病毒(Varicella Zostervirus，VZV)、艾巴病毒(Epstein Barr virus，EBV)以及巨细胞症病毒(Cytomegalovirus，CMC)均有抑制作用，而其药效对于第一型单纯性疱疹病毒(HSV 1)较强，其次为第二型单纯性疱疹病毒(HSV2)、水痘型带状疱疹病毒(VZV)、艾巴病毒(EBV)和巨细胞症病毒(CMV)，然而抑制作用依序递减。经体内实验证实阿昔洛韦(ACV)治疗单纯性疱疹病毒的效果较氟碘胞嘧啶(HIAC)或更昔洛韦(DHPG)为佳。且可同时对抗单纯性疱疹病毒第二型和第一型，比溴乙烯脱氧尿苷具有更优异的效果。至于运用阿昔洛韦(ACV)抑制水痘型带状疱疹病毒(VZV)的作用，只是在不同实验中出现具有极大差异性的结果。通常于体外试验下阿昔洛韦(ACV)对抗巨细胞症病毒(CMV)的疗效较碘苷(Idoxuridine)、曲氟尿苷(Trifluridine)、阿糖腺苷(Vidarabine)或更昔洛韦(DHPG)差些。阿昔洛韦(ACV)也可抑制艾巴病毒的生产环(productive cycle)，但是对于该病毒处于潜伏期时则无法呈现效果。阿昔洛韦(ACV)与其它核苷类抗病毒药或干扰素并用以对抗包括巨细胞症病毒(CMV)在内的某些疱疹病毒具有协同的效果。目前市售的阿昔洛韦(ACV)软膏一般使用的基剂有聚乙二醇(PEG)、水性冷霜基剂(modification aqueous cream)及二甲基亚砜(dimethyl sulfoxide，DMSO)。Corey L.等人于1982年America-n J.of Medicine第73卷第326～334页报告采用每天局部涂敷含5％阿昔洛韦的聚乙二醇软膏4～6次连续5～7天后，其虽可被受疱疹感染的皮肤吸收，然而吸收量极少且其血浆浓度小于0.023mg/L，几乎无法测出其量。另外Poirror R.H.等人于该年相同刊物第393页提出报告，25个眼睛有结合膜穹窿的病人以含3％阿昔洛韦的聚乙二醇软膏每隔5小时涂敷一次(每天4～6次)，最后一次给药后5分钟内进行内障摘除手术(cataract extration)，经测定得水漾液(aqueoushumour)内的阿昔洛韦(ACV)平均浓度为1.7mg/L，显示可得到极高的穿透量。1986年Freeman D.J.等人在J.of Infectious Diseases第153卷第64～70页研究赋形剂对于单位面积上单位时间内阿昔洛韦(ACV)局部制剂的穿透量(Flux)，比较含5％阿昔洛韦(ACV)的水性冷霜基剂、或聚乙二醇(PEG)制剂，以及含6％阿昔洛韦(ACV)的二甲基亚砜(DMSO)等3种剂型，发现聚乙二醇(PEG)的单位面积上单位时间的穿透量最小而另两种剂型分别为其单位时间穿透量的8倍和10倍。依据Greg E.等人发表在J.Invest.Dermatol.上的1992年第98卷第856～863页的研究，发现临床上治疗第一型单纯性疱疹病毒(HSV 1)以口服阿昔洛韦(ACV)的效果比局部涂敷更好，而患部表皮的药物浓度比口服药减低2至3倍。且经评估已发表的18篇论文证实，局部涂敷方式使用阿昔洛韦(ACV)制剂，阿昔洛韦(ACV)并不能作用于真皮处，此报导证实目前市售的阿昔洛韦(ACV)软膏无效。可见发展阿昔洛韦(ACV)经皮吸收制剂，以便药物能进入较深层的组织产生疗效极具开发意义。本专利技术是一种经皮吸收制剂，其在含抗病毒药物的常用局部投药剂型中加入经皮吸收促进剂以改善经皮吸收效应。经皮输药系统是一种可产生控制性的药物输送系统，将其局部涂敷后能持续地、缓慢地释出药物而达到表皮，并使药物穿透表皮层进入微血管而经循环系统到达治疗目的区呈现疗效。该类剂型最大优点在于使用方便、安全，通常贴在皮肤上或局部使用，必要时能随时撕去不致于发生药物突然大量释出超出临界剂量的危险。一般成年人皮肤总面积约为2m2，而微血管的血流量约占全身三分之一，所以近年来经皮输药系统已成为一种具有相当潜力的给药途径。同时经皮输药系统的设计还拥有改善或去除一般传统剂型副作用的优点，并可适时适量地释出药物以发挥最大疗效，故在临床上得到极佳的评价。然而经皮输药系统也受药物理化学性质，如分配系数、分子量大小、浓度、分子极性；或是经皮输药系统本身的理化性质，如基剂极性，药物在基剂中的溶解度，系统本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种含中药药引子的抗病毒经皮吸收药物组合物，其中包括主成份０．１％至３０％的抗病毒药，０．０５％至２０％的中药药引子，及必须的经皮吸收赋形剂。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：胡幼圃，
申请(专利权)人：胡幼圃，
类型：发明
国别省市：71[中国|台湾]
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