有效成分龙胆总甙在制备促进肠胃消化功能的药物中的应用制造技术

一种促进肠胃消化功能的药物，以秦艽为原料按下述方法制成口服药剂：取秦艽粗粉，按照流浸膏剂项下的渗漉法进行渗漉，收集渗漉液，漉液回收乙醇，放冷，滤过，滤液经大孔树脂吸附柱，分离，乙醇洗脱，提取液减压浓缩，干燥，制成龙胆总甙，龙胆总甙（以龙胆苦甙计）按１∶０．２５～１１．５的重量比与常规药物固体赋形剂或按１∶５０～１００重量比与常规药物液体赋形剂混合，按常规制剂工艺制成口服药剂。（*该技术在2017年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术属于含有原材料或不分明结构之反应产物的医用配制品
，具体涉及到一种以中药为原料制成的促进肠胃消化功能的药物。目前临床上用于促进肠胃消化的药物很多，西药有吗叮林、胃舒平等，中药有保和丸、山楂丸等。吗叮林的毒副作用较大，患者服后，对肠胃刺激大，经常出现呕吐，食欲减少。胃舒平只能中和胃酸，疗效不甚显著。保和丸和山楂丸久服最伐胃气，不宜长期服用。本专利技术的目的在于克服上述药物的缺点，提供一种促进肠胃消化功能的药物。为达到上述目的，本专利技术采用的解决方案是以中药秦艽为原料按照下述方法制成口服药物取秦艽，加工粉碎成20目细度，用8～10倍秦艽量的75～95％的乙醇先浸渍20～50小时后进行渗漉，收集秦艽4～6倍量的渗漉液，其余渗漉液套用，回收渗漉液中的乙醇，放冷，加1～2倍量的水稀释，滤过，滤液上大孔树脂吸附柱，先静置10～12小时，让其充分吸附，然后用秦艽8～10倍量的去离子水冲洗大孔树脂吸附柱，洗去单糖类杂质，用20～30％的乙醇冲洗大孔树脂吸附柱，得到提取液，用75～95％的乙醇洗去大孔树脂吸附柱上的杂质，使大孔树脂吸附柱再生，将提取液回收乙醇，减压浓缩，干燥，粉碎，得被命名为龙胆总甙的提取物，在龙胆总甙中龙胆苦甙的含量应在50％以上。将上述所制备的龙胆总甙(以龙胆苦甙计)按1∶0.25～11.5重量比与常规药物固体赋形剂混合，按常规制剂工艺制成固体口服药剂。将上述所制备的龙胆总甙(以龙胆苦甙计)按1∶50～100重量比与常规药物液体赋形剂混合，按常规制剂工艺制成液体口服药剂。本专利技术的固体口服药剂为片剂、颗粒剂、胶囊剂。本专利技术的液体口服药剂为糖浆剂。本专利技术药物经药理、药效以及50例临床观察试验，药理试验表明，本专利技术药物对麻醉猫心血管系统及呼吸系统功能无明显影响。药效试验表明，本专利技术药物具有明显的促胃固体及液体排空作用，能对抗阿托品引起的胃排空延迟，能显著促进胃肠推进功能，对抗阿托品引起的胃肠推进迟缓；能增强大鼠在体胃收缩活动；对胃酸分泌功能有一定的抑制作用，并具有显著镇痛、抗炎及利胆作用。50例临床观察试验表明，本专利技术药物对饮食积滞、肝胃不和引起的痞滞症具有一定的临床疗效，痊愈率为18％、显效率为28％、有效率为40％、总有效率为86％，可在临床上进一步扩大试验。为表明本专利技术药物对肠胃消化功能有促进作用，专利技术人曾委托试验单位对本专利技术药物胶囊剂(试验时名称为金替那胶囊)、每粒重100mg、其中含龙胆苦甙80mg，当相原生药2g，进行了药理试验、药效试验、以及50例临床观察试验，各项试验情况如下一、药理试验1.本专利技术药物对正常小鼠神经系统的影响试验实验过程取小鼠，将本专利技术药物灌胃给药25mg/kg，50mg/kg，每日一次，连续4日，末次给药后一小时测定小鼠在5分钟内的自主活动情况。实验结果连续给药，对小鼠的一般活动无明显影响，小鼠的自主活动次数无明显变化。2.本专利技术药物对麻醉描呼吸、血压、心率及心电图的影响试验实验过程取猫5只，体重2.4～3.1kg，麻醉后，经胃插管灌入本专利技术药物混悬液50mg/kg，记录给药前30分钟和给药后120分钟麻醉描的呼吸、血压、心率及心电图的变化。实验结果本专利技术药物对麻醉猫心血管系统和呼吸系统功能无明显影响。二、药效试验1.本专利技术药物对大鼠胃固体排空影响试验实验过程按常规实验将大鼠分为100mg/kg、50mg/kg、25mg/kg、12.5mg/kg本专利技术药物实验组，常水对照组和5mg/kg西沙比利阳性对照组，大鼠禁食，实验组灌胃本专利技术药物混悬液，常水对照组与实验组使用剂量相同，阳性对照组灌胃西沙比利5mg/kg，1小时后灌胃过60目筛固体饲料混悬液2ml/只(10g/15ml)，给料后30分钟取胃内残余物于烘箱中烘烤12小时，称重，计算胃固体排空率。实验结果与常水对照组相比，50mg/kg、25mg/kg实验组有显著促胃固体排空作用(P＜0.01)，并呈量效关系，100mg/kg，12.5mg/kg实验组均未显示明显作用，西沙比利阳性对照组有显著促胃固体排空作用。2.本专利技术药物对大鼠胃液体排空的影响试验实验过程按常规实验将大鼠分为50mg/kg、25mg/kg本专利技术药物实验组，西沙比利阳性对照组，大鼠禁食，实验组灌胃本专利技术药物，1小时后灌胃0.05％酚红1.5ml/只，10分钟后取胃测酚红残余量，计算胃酚红排空率。实验结果25mg/kg实验组，本专利技术药物对大鼠胃液体的排空有显著促进作用(P＜0.05)；50mg/kg实验组，本专利技术药物对大鼠胃液体的排空作用不显著；阳性对照组，西沙比利对大鼠胃液体的排空作用非常明显(P＜0.01)。3.本专利技术药物对阿托品引起小鼠胃排空延迟作用的影响试验实验过程将实验小鼠分为100mg/kg、50mg/kg、25mg/kg实验组和西沙比利阳性对照组，采用小鼠胃酚红排空法，用阿托品造成胃酚红排空延迟，实验组灌胃本专利技术药物100mg/kg、50mg/kg、25mg/kg。实验结果100mg/kg和50mg/kg剂量组有明显拮抗作用(P＜0.01，P＜0.05)，25mg/kg剂量组拮抗作用不显著，西沙比利阳性对照组拮抗作用显著(P＜0.01)。4.本专利技术药物对小鼠胃肠炭末推进功能的影响试验实验过程将实验小鼠分为50mg/kg、25mg/kg实验组和西沙比利阳性对照组，实验组灌胃给药本专利技术药物，阳性对照组灌胃给药西沙比利0.2mg/kg，1小时后，实验组和阳性对照组灌胃炭末混悬液，10分钟后处死小鼠，测量炭末头端移动距离，计算炭末推进率。实验结果实验组，本专利技术药物对小鼠胃肠炭末推进均有促进作用(P＜0.05)，但无明显量效关系。阳性对照组，西沙比利对小鼠胃肠炭末推进有明显促进作用(P＜0.01)。5.本专利技术药物对小鼠胃肠推进延迟的对抗作用试验实验过程将实验小鼠分为50mg/kg、25mg/kg实验组，实验组灌胃给药本专利技术药物，30分钟后腹腔注射阿托品2mg/kg，再经30分钟灌胃炭末混悬液，10分钟后测定胃肠炭末推进率。实验结果本专利技术药物两个剂量均能明显对抗阿托品延缓炭末推进作用(P＜0.05，P＜0.01)，并呈一定的量效关系。6.本专利技术药物对大鼠在体胃运动的影响试验实验过程将实验大鼠分为50mg/kg、25mg/kg本专利技术药物实验组和生理盐水对照组，实验组和对照组大鼠禁食，用戊巴比妥钠麻醉大鼠后在其胃内埋植水囊，术后16小时记录胃的收缩活动，实验组十二指肠给药本专利技术药物，对照组十二指肠给药生理盐水，给药后连续记录120分钟，观察给药前后大鼠胃收缩频率和振幅的变化，并进行实验组与对照组比较。实验结果两个剂量的本专利技术药物对大鼠的胃收缩频率和振幅在60～120分钟内有增强作用。7.本专利技术药物对正常大鼠胃分泌的影响试验实验过程将实验大鼠分为50mg/kg、25mg/kg本专利技术药物实验组和生理盐水对照组，实验组和对照组大鼠采用胃幽门结扎法进行实验，4小时后收集胃液，测定胃液量、总酸度、总酸排出量和胃蛋白酶活性。实验结果大鼠十二指肠两个剂量本专利技术药物给药，对大鼠胃液的总酸排出量有明显抑制作用，与对照组相比有显著差异，25mg/kg本专利技术药物给药对大鼠的胃蛋白酶活性亦有抑制作用。8.本专利技术药物的镇痛、抗炎及利胆作用试验实验过程采用本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种促进肠胃消化功能的药物，其特征在于以中药秦艽为原料按照下述方法制成口服药剂： 取秦艽，加工粉碎成２０目细度，用８～１０倍秦艽量的７５～９５％的乙醇先浸渍２０～５０小时后进行渗漉，收集秦艽４～６倍量的渗漉液，其余渗漉液套用，回收渗漉液中的乙醇，放冷，加１～２倍量的水稀释，滤过，滤液上大孔树脂吸附柱，先静置１０～１２小时，让其充分吸附，然后用秦艽８～１０倍量的去离子水冲洗大孔树脂吸附柱，洗去单糖类杂质，用２０～３０％的乙醇冲洗大孔树脂吸附柱，得到提取液，用７５～９５％的乙醇洗去大孔树脂吸附柱上的杂质，使大孔树脂吸附柱再生，将提取液回收乙醇，减压浓缩，干燥，粉碎，得被命名为龙胆总甙的提取物，在龙胆总甙中龙胆苦甙的含量应在５０％以上；将上述所制备的龙胆总甙（以龙胆苦甙计）按１∶０．２５～１１．５重量比与常规药物固体赋形剂混合，按常规制剂工艺制成固体口服药剂；将上述所制备的龙胆总甙（以龙胆苦甙计）按１∶５０～１００重量比与常规药物液体赋形剂混合，按常规制剂工艺制成液体口服药剂。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

【专利技术属性】
技术研发人员：孙文基，高海，卫筱榆，何利，
申请(专利权)人：孙文基，
类型：发明
国别省市：87[中国|西安]