黄姜素的制备方法和含有该成分的口服药物技术

一种黄姜素的制备方法，取中药材黄姜用重量比为８～１０倍的水煎煮，或用重量比为３～５倍的乙醇回流提取、提取液收醇后加水稀释；上大孔树脂柱，用与黄姜重量相同的水洗液水洗，再用重量为黄姜１／２的５０％～７０％的乙醇洗脱，收集５０％～７０％的乙醇洗脱液，回收乙醇，浓缩成稀膏，减压干燥，粉碎，过筛，包装。一种含有黄姜素的口服药物，将黄姜素以甾体总皂苷计，按１∶０．２５～１１．５重量比与常规药物固赋形剂混合，以常规制剂工艺制成固体口服药剂；将黄姜素以甾体总皂苷计，按１∶１０～５０重量比与常规药物液体赋形剂混合，以常规制剂工艺制成液体口服药剂。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术属于含有原料或其与不明结构之反应产物的医用配制品
，具体涉及到来源于植物的材料。
技术介绍
心血管病属于器质性病变，老年人发病率最高，治疗周期长，对于急性发作采用手术或西药治疗，一般或支持疗法服中药或中成药。目前在临床上用于治疗心血管病的中成药有复方丹参滴丸、步长脑心通、银杏叶片、葛根素片、灯盏花素片、地奥心血康等。这些药物在临床上有一定的治疗作用，但疗效不十分明显，有些药物原料获得较为困难，如步长脑心通的中药原料配比中，有一些是动物药材，地奥心血康的中药原料配比中所用的黄山药为频危物种，葛根为禁止采集的植物。黄姜素是从黄姜干燥根中提取的总皂苷类成分，以黄姜新苷比色测定甾体总皂苷的含量在60％以上。黄姜原植物为盾叶薯蓣，是生长在我国的独有的品种，它的适生地是我国陕西安康地区，在湖北和四川也有生长，是提取皂素的主要原料，从皂素的含量分析，黄姜含量最高，一般为4％。
技术实现思路
本专利技术所要解决的一个技术问题在于提供一种黄姜素的制备方法。本专利技术所要解决的另一个技术问题在于克服上述药物的缺点，提供一种治疗心血管病含有黄姜素的口服药物。解决上述技术问题所采用的一个技术方案是以中药黄姜为原料按照下述步骤制成取中药材黄姜用重量比为8～10倍的水煎煮，或用重量比为3～5倍的乙醇回流提取、提取液收醇后加水稀释。上大孔树脂柱，用与黄姜重量相同的水洗液水洗，再用重量为黄姜1/2的50％～70％的乙醇洗脱，收集50％～70％的乙醇洗脱液，回收乙醇，浓缩成稀膏，减压干燥，粉碎，过筛，包装。解决上述技术问题所采用的另一个技术方案是将黄姜素以甾体总皂苷计，按1∶0.25～11.5重量比与常规药物固赋形剂混合，以常规制剂工艺制成固体口服药剂。将黄姜素以甾体总皂苷计，按1∶10～50重量比与常规药物液体赋形剂混合，以常规制剂工艺制成液体口服药剂。本专利技术的固体口服药剂为片剂、颗粒剂、胶囊剂、软胶囊剂。本专利技术的液体口服药剂为口服液。本专利技术口服药物的优选配比为黄姜素以甾体总皂苷计，按1∶1～10重量比与常规药物固赋形剂混合，以常规制剂工艺制成固体口服药剂。黄姜素以甾体总皂苷计，按1∶20～40重量比与常规药物液体赋形剂混合，以常规制剂工艺制成液体口服药剂。本专利技术口服药物的最佳配比为黄姜素以甾体总皂苷计，按1∶7重量比与常规药物固赋形剂混合，以常规制剂工艺制成固体口服药剂。黄姜素以甾体总皂苷计，按1∶20重量比与常规药物液体赋形剂混合，以常规制剂工艺制成液体口服药剂。本专利技术黄姜素的制备方法具有原料易得、工艺简便、收率较高等优点，收率可达70％以上，可用于黄姜素的提取。本专利技术口服药物的药用成分黄姜素经过急性毒性试验，试验结果表明黄姜素小鼠给药求不出LD50，最大给药量为24.0g/kg，相当于人日用量的1440倍。本专利技术口服药物黄姜素胶囊经过药理药效试验，试验结果表明本专利技术口服药物黄姜素胶囊按照75mg/kg、150mg/kg、300mg/kg的剂量为小鼠灌胃给药后，对动物的精神、活动等一般状况无明显影响。对戊巴比妥钠诱导小鼠睡眠时间无明显的影响；按25mg/kg、50mg/kg、100mg/kg的剂量为麻醉犬十二指肠给药后，对动物的呼吸、血压(收缩压、舒张压和平均脉压)和心电图无明显的影响。本专利技术口服药物经国家食品药品监督管理局批准进入临床观测试验。具体实施例方式下面结合实施例对本专利技术进一步详细说明，但本专利技术不限于这些实施例。实施例1取黄姜100kg，切成15mm左右厚的薄片，加500kg水煎煮3次，每次1小时，合并煎煮液，过滤，滤液通过已处理好的重量为20kg、柱长为2m的D101大孔树脂柱，上完样品后用100kg的水洗液水洗，再用50％的乙醇50kg洗脱，收集50％的乙醇洗脱液，回收乙醇，浓缩成稀膏，减压干燥，粉碎，过筛，包装。实施例2取黄姜100kg，切成15mm左右厚的薄片，或粉碎成粗粉，用70％的乙醇500kg回流提取2次，每次2小时，合并醇提取液，回收乙醇至无醇味，加水400kg，搅匀，放置12小时，过滤，滤液通过已处理好的重量为20kg、柱长为2m的D101大孔树脂柱，上完样品后用100kg的水洗液水洗，再用70％的乙醇50kg洗脱，收集70％的乙醇洗脱液，回收乙醇，浓缩成稀膏，减压干燥，粉碎，过筛，包装。实施例3以生产本专利技术产品片剂1000片为例所用的原料和辅料及其配比为黄姜素 167g淀粉100g糊精80g蔗糖15g滑石粉 15g硬脂酸镁3g上述配比的黄姜素167g中含活性成分甾体总皂苷100g。其制备方法为取黄姜素、淀粉、糊精、蔗糖混匀，加入滑石粉和硬脂酸镁，混匀，压制成1000片，包糖衣或薄膜衣，即得成品。包糖衣或薄膜衣所用的原料及其配比，按制剂学常规包糖衣或薄膜衣所用的原料及其配比选取，每片含甾体总皂苷100mg。用法用量一次口服2片，一日3次，饭后服用。实施例4以生产本专利技术产品软胶囊1000粒为例所用的原料和辅料及其配比为黄姜素 167g 玉米胚油 500g蜂蜡 8g上述配比的黄姜素167g中含活性成分甾体总皂苷100g。其制备方法为取黄姜素粉碎过120目筛，制成黄姜素细粉，加入玉米胚油、蜂蜡，搅拌混匀制成囊化液，压制成软胶囊，干燥，即得成品。每粒含甾体总皂苷100mg。用法用量一次口服2粒，一日3次，饭后服用。实施例5以生产本专利技术产品胶囊1000粒为例所川的原料和辅料及其配比为黄姜素167g淀粉 33g上述配比的黄姜素167g中含活性成分甾体总皂苷100g。其制备方法为取黄姜素，加淀粉，混合均匀，用85％乙醇为混湿剂制成软材，低温干燥，制粒后装入1000粒胶囊，即得成品。每粒重0.2g，含甾体总皂苷100mg。用法用量一次口服2粒，一日3次，饭后服用。实施例6以生产本专利技术产品颗粒剂1000g为例所用的原料和辅料及其配比为黄姜素167g淀粉 600g蔗糖 183g糊精 50g上述配比的黄姜素167g中含活性成分甾体总皂苷100g。其制备方法为取黄姜素、淀粉、糊精、蔗糖混匀，加入85％乙醇制成颗粒，干燥，制成1000g，即得成品。每克含甾体总皂苷100mg。用法用量一次口服2g，一日3次，饭后服用。实施例7以生产本专利技术产品口服液1000mL为例所用的原料和辅料及其配比为黄姜素167g 甜密素 10g纯化水 加至1000mL上述配比的黄姜素167g中含活性成分甾体总皂苷100g。其制备方法为取黄姜素加入500mL纯化水使其溶解，滤过，滤液加入甜密素使其溶解，加入纯化水至1000mL，分装入安瓿瓶内，即得成品。每瓶10mL，每毫升含甾体总皂苷10mg。用法用量一次口服20mL，一日3次，饭后服用。为了验证本专利技术的有益效果，专利技术人所在单位委拖试验单位对本专利技术的黄姜素进行了急性毒性试验，对本专利技术产品胶囊剂进行了药理药效试验，各种试验情况如下；一、黄姜素小鼠急性毒性试验试验目的观察黄姜素1日灌胃给药后产生的急性毒性反应和死亡情况。受试药物黄姜素为西大—永和生物医药科技实验室提供，批号20020108(含甾体总皂苷60％)，深黑色粉末，将药粉过120目筛，用蒸馏水配成20％浓度。受试动物ICR小鼠，体重18～22g，雌雄各半，由陕西省中医药研究院动物研究室提供。受试动物合格证号本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种黄姜素的制备方法，其特征在于它是以下述步骤制成： 取中药材黄姜用重量比为８～１０倍的水煎煮，或用重量比为３～５倍的乙醇回流提取、提取液收醇后加水稀释；上大孔树脂柱，用与黄姜重量相同的水洗液水洗，再用重量为黄姜１／２的５０％～７０％的乙醇洗脱，收集５０％～７０％的乙醇洗脱液，回收乙醇，浓缩成稀膏，减压干燥，粉碎，过筛，包装。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

【专利技术属性】
技术研发人员：孙文基，康阿龙，尚平平，杨旭民，管建军，
申请(专利权)人：孙文基，
类型：发明
国别省市：87[中国|西安]