治疗妇女更年期综合症的胶囊剂制造技术

一种治疗妇女更年期综合症的胶囊剂，它是以（重量份）杜仲仁总苷１份、沙棘籽油或食用植物油或聚乙二醇４００为０～８份、无水碳酸钠０～０．０２份制成的胶囊剂，本发明专利技术药物胶囊剂经急性毒性试验和药理药效学试验。急性毒性试验的最大耐受量为４０ｇ／ｋｇ，是人用量的３０００倍，试验结果：本发明专利技术药物未见毒副作用。本发明专利技术药物经药理药效学试验，包括：本发明专利技术药物的镇静催眠作用、对小鼠的肠蠕动的影响、对小鼠学习记忆的影响、对动物外周植物神经的调节作用、对肾阳虚动物免疫系统的影响、活血化瘀作用、抗炎作用、抗菌作用、对更年期大鼠的影响，药理药效试验结果证明本发明专利技术药物对妇女更年期综合症有治疗作用，并具有抗炎作用、抗菌作用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于含有原料或其与不明结构之反应产物的医用配制品
，具体涉及到来源于植物的材料。
技术介绍
女性的性生理，其卵巢功能经历一个由成熟到逐渐衰退，乃至消失的过程，由生殖旺期转入老年期，在这一时期出现的一组以植物神经系统功能紊乱为主的症候群，称为更年期综合症。妇女更年期综合症的临床症状为潮热出汗，心慌气短，胸闷不适，心律不齐，眩晕耳鸣，眼花头痛，高血脂；情绪波动，烦躁易怒，消沉抑郁，焦虑，记忆力减退，失眠，多梦，易惊醒；月经紊乱，阴道干涩，性欲减退，外阴瘙痒，阴道炎，尿频，尿急，尿失禁，尿道炎，膀胱炎；骨质疏松，关节肌肉疼痛，乏力，抽筋，易骨折；皮肤干燥，感觉异常，出现老年斑，易患神经性皮炎，眼睛干涩，浮肿，脱发；恶心，腹胀，便秘，腹泻，免疫功能降低等。妇女更年期综合症临床上所用的治疗药物中成药六味地黄汤加减，更年灵，更年康，更年宁，坤宝丸，保健品(染料木素、大豆异黄酮制剂)等。这些药物在临床上使用过程中，有一定的疗效，但疗程长，服药量大，疗效不十分显著。西药谷维素，镇静剂，钙制剂，维生素类，妇复春胶囊，尼尔雌醇，倍美力，诺坤复，利维爱等。这些药物有较好的疗效，但副作用较大，长期服药，易患乳腺癌等妇科肿瘤。杜仲皮是中医补肾的药物，用于肾虚腰痛、筋骨无力、妊娠痛血、胎动不安。杜仲叶已开发为降血压的保健茶。杜仲籽油，名雪之蓉，已由陕西略阳嘉木杜仲产业公司开发为降血脂降血压的保健制品，已在中国专利公报上公开。杜仲种子去油后的籽粕在药剂中的应用，日前还未见报道。
技术实现思路
本专利技术所要解决的技术问题在于克服上述药物的缺点，提供一种疗效显著、无毒副作用的治疗妇女更年期综合症的胶囊剂。解决上述技术问题所采用的技术方案它是以下述组分及其配比(用量为重量份)制成的胶囊剂杜仲仁总苷 1份沙棘籽油或食用植物油或聚乙二醇400 0～8份无水碳酸钠 0～0.02份制备本专利技术药物的优选重量份配比是杜仲仁总苷 1份沙棘籽油或食用植物油或聚乙二醇400 2～6份无水碳酸钠 0.005～0.015份制备本专利技术药物的最佳重量份配比是杜仲仁总苷 1份沙棘籽油或食用植物油或聚乙二醇400 4份无水碳酸钠 0.01份本专利技术配比中的食用植物油为菜籽油或花生油或豆油或葵花籽油或芝麻油。在本专利技术配比中的杜仲仁总苷中的桃叶珊瑚苷含量不低于50％，桃叶珊瑚苷为已知的化合物，分子式为C15H22O9。本专利技术配比中的沙棘籽油或食用植物油或聚乙二醇400为辅料，无水碳酸钠用于吸收沙棘籽油或食用植物油或聚乙二醇400中的水份。用杜仲籽粕提取杜仲仁总苷的一种提取方法为将杜仲籽粕去油后粉碎成粗粉，加5倍量的乙醇，回流提取2次，第一次2小时，第二次1小时，合并两次醇提液，回收乙醇至杜仲籽粕量的1/10，放置，至有结晶性沉淀生成，过滤，抽干，置烘箱中60℃烘4～8小时，使含水量少于3％，制成杜仲仁总苷，密封保存备用。用杜仲籽粕提取杜仲仁总苷的另外一种方法为将杜仲籽粕去油后粉碎成粗粉，加5倍量的甲醇，回流提取2次，每次1小时，合并两次甲醇提液，回收甲醇至杜仲籽粕量的1/10，放置，至有结晶性沉淀生成，过滤，抽干，置烘箱中60℃烘4～8小时，使含水量低于3％，制成杜仲仁总苷，密封保存备用。用杜仲籽粕提取杜仲仁总苷的还有一种方法为将杜仲籽粕去油后粉碎成粗粉，加7倍量的无水乙醇，用带干燥剂的回流提取装置回流提取3次，每次30分钟，合并提取液，回收乙醇，在残留物中加与残留物等量的丙酮，沉淀两次，每次静置30分钟，过滤，挥去丙酮，再置带鼓风机的烘箱中60℃以下烘8小时，使含水量低于3％，制成杜仲仁总苷，密封保存备用。杜仲仁总苷中含水量测定采用烘干法测定。称取已制备的杜仲仁总苷2g，置烘箱中80℃烘至恒重，计算含水量。桃叶珊瑚苷的含量测定采用高校液相色谱法进行测定。色谱条件与系统实用性试验以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，乙腈—水(3∶97)的混合液为流动相，检测波长为206nm。按桃叶珊瑚苷的色谱峰计算，理论板数不低于1000。对照品溶液的制备精密称取在50℃减压干燥至恒重的桃叶珊瑚苷对照品，加30％的甲醇溶解，制成每1mL含40μg的溶液即得。供试品溶液的制备取杜仲仁总苷，研细，混均，精密称取5mg，置100mL的量瓶中，加30％的甲醇使其溶解并稀释至刻度，摇均，用0.45μm的微孔滤膜滤过，取滤液即得。测定法分别取对照品溶液和供试品溶液20μL，注入液相色谱仪，测定。杜仲籽粕提取物中含杜仲仁总苷(以桃叶珊瑚苷计)，应不低于50％。本专利技术的制备方法如下本专利技术软胶囊剂的一种制备方法为按配比称取杜仲仁总苷，加沙棘籽油或菜籽油或花生油或豆油或葵花籽油或芝麻油(事先用无水碳酸钠干燥)，再加无水碳酸钠，混均，研磨，过100目筛，在软胶囊机上加料，每粒含杜仲仁总苷(以桃叶珊瑚苷计)100mg。本专利技术软胶囊剂的另一种制备方法为按配比称取杜仲仁总苷，加聚乙二醇400，过100目筛，作为囊化液，在软胶囊机上加料，每粒含杜仲仁总苷(以桃叶珊瑚苷计)100mg。本专利技术硬胶囊剂的制备方法按配比称取杜仲仁总苷固体或油类混悬液，装入硬胶囊中，制成每粒含杜仲仁总苷(以桃叶珊瑚苷计)100mg的硬胶囊，接口密封。本专利技术药物胶囊剂经试验单位进行了急性毒性试验和药理药效学试验。急性毒性试验的最大耐受量为40g/kg，是人用量的3000倍，试验结果本专利技术药物未见毒副作用。本专利技术药物经药理药效学试验，包括本专利技术药物的镇静催眠作用、对小鼠的肠蠕动的影响、对小鼠学习记忆的影响、对动物外周植物神经的调节作用、对肾阳虚动物免疫系统的影响、活血化淤作用、抗炎作用、抗菌作用、对更年期大鼠的影响，药理药效试验结果证明本专利技术药物对妇女更年期综合症有治疗作用，并具有抗炎作用、抗菌作用。本专利技术药物可进入初期临床观察试验。具体实施例方式下面结合实施例对本专利技术进一步详细说明，但本专利技术不限于这些实施例。实施例1以生产本专利技术产品10000粒软胶囊为例所用的原料及其配比为杜仲仁总苷 1kg沙棘籽油 4kg无水碳酸钠 0.01kg其制备方法如下取测定含量后的杜仲仁总苷1kg，加沙棘籽油4kg(事先用无水碳酸钠干燥)，再加10g无水碳酸钠，混均，研磨，过100目筛，在软胶囊机上加料，制成10000粒，每粒含杜仲仁总苷(以桃叶珊瑚苷计)100mg。在其配比中，各组分的重量份为杜仲仁总苷 1份沙棘籽油 4份无水碳酸钠 0.01份实施例2以生产本专利技术产品软胶囊10000粒为例所用的原料及其配比为杜仲仁总苷 1kg沙棘籽油 0.5kg无水碳酸钠 0.005kg取测定含量后的杜仲仁总苷1kg，加沙棘籽油0.5kg(事先用无水碳酸钠干燥)，再加5g无水碳酸钠，混均，研磨，过100目筛，在软胶囊机上加料，制成10000粒，每粒含杜仲仁总苷(以桃叶珊瑚苷计)100mg。在其配比中，各组分的重量份为杜仲仁总苷 1份沙棘籽油 0.5份无水碳酸钠 0.005份实施例3以生产本专利技术产品软胶囊10000粒为例所用的原料及其配比为杜仲仁总苷1kg沙棘籽油 8kg无水碳酸钠0.02kg取测定含量后的杜仲仁总苷1kg，加沙棘籽油8kg(事先用无水碳酸钠干燥)，再加20g无水碳酸钠，混均，研磨，过100目筛，在软胶囊机上加料，制成10本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗妇女更年期综合症的胶囊剂，其特征在于它是以下述重量份配比的原料按常规制备工艺制成的胶囊剂：　　　　杜仲仁总苷　　１份　　　　沙棘籽油或食用植物油或聚乙二醇４００　　０～８份　　　　　无水碳酸钠　　０～０．０２份。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：孙文基，杨小梅，
申请(专利权)人：孙文基，
类型：发明
国别省市：87[中国|西安]